Самезил инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: mesalazine;

основні фізико-хімічні властивості: супозиторії сіро-світло-коричневого кольору з матовою поверхнею та нерівним нижнім кінчиком;

склад: 1 супозиторій містить 500 мг месалазину;

допоміжні речовини: твердий жир.

Форма випуску. Супозиторії.

Фармакотерапевтична група. Протизапальний засіб для лікування кишкових захворювань. Код АТС А07 Е С02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Самезіл є протизапальним лікарським засобом, який діє на медіатори запалення, інгібує циклооксигеназу і ліпооксигеназу в слизовій оболонці кишечнику, що запобігає синтезу простагландинів, лейкотрієнів та інших медіаторів запалення, цитокінів, зв’язує вільні радикали, які утворюються при неспецифічному запаленні і ураженні тканини. Фармакокінетика. Супозиторії діють у прямій кишкі. Більшість месалазину виводиться з фекаліями без всмоктування. Кількість абсорбованого месалазину залежить від індивідуальних особливостей організму.

У середньому це приблизно 10% месалазину. Більшість абсорбованого месалазину виводиться із сечею у вигляді N-ацетил-5-аміносаліцилату. Період напіввиведення месалазину становить від 0,5 до 1,5 години, N-ацетил-5-аміносаліцилату - від 5 до 10 годин.

Показання для застосування.

Рекомендується призначати:

при виразковому коліті в стадії загострення;

для профілактики рецидивів виразкового коліту, якщо запалення знаходиться в межах прямої кишки.

Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують ректально.

Дорослі і діти вагою більше 40 кг

Гострий виразковий коліт: 1-2 супозиторія по 500 мг тричі на добу.

Профілактика рецидиву виразкового коліту: 1 супозиторій 1-2 рази на добу.

Лікування у гострому періоді триває від 6 до 8 тижнів.

При поліпшенні стану дозу поступово зменшують.

Діти з масою тіла менше 40 кг

Месалазин можна застосовувати для лікування дітей від 2 років. Доза підбирається залежно від активності та локалізації запального процесу і маси тіла дитини.

При гострому виразковому коліті або хворобі Крона дітям можна призначати по 30-50 мг месалазину на кілограм маси тіла на добу (в три прийоми). Для попередження рецидиву виразкового коліту доза становить 15-30 мг месалазину на кілограм маси тіла на добу (в 2-3 прийоми). Супозиторії можуть бути поділені навпіл.

Побічна дія. Більшість небажаних ефектів при лікуванні Самезілом є слабовираженими, і, як правило, побічні ефекти зникають спонтанно після зменшення дози або припинення лікування.

Організм у цілому: підвищення температури, набряки, втомлюваність.

Реакції підвищеної чутливості: легеневі алергічні реакції, реакція, подібна до системного червоного вовчака, висип (також кропив’янка), свербіж.

Шкіра: у поодиноких випадках - випадання волосся, сухість шкіри, вузликова еритема, рідко - псоріаз, гангренозна піодермія.

Система дихання: біль у глотці; у поодиноких випадках - синусит, еозинофільна пневмонія, інтерстиціальна пневмонія, загострення астми.

Серцево-судинна система: мігрень і вазодилятація, прискорене срцебиття, у поодиноких випадках - перикардит і міокардит.

Шлунково-кишкова система: більш поширеними побічними ефектами є біль у животі, метеоризм, нудота, діарея і блювання; у поодиноких випадках - біль у прямій кишці, втрата апетиту, підвищення апетиту, сухість у роті, тенезм, кривава діарея, гастрит, гастроентерит, холецистит, панкреатит; дуже рідко - гепатит, виразкова хвороба.

Сечовидільна система: у поодиноких випадках - дизурія, захворювання нирок з мінімальними гломерулярними ураженнями, гематурія, протеїнурія, епідидиміт, менорагія, нетримання сечі; рідко - інтерстиціальний нефрит і нефротичний синдром (здебільшого транзиторні), ниркова недостатність.

Нервова система: рідко - депресія, сонливість, безсоння, тривожність, емоційна лабільність, нервозність, сплутаність свідомості, гіперестезія, парестезія, тремор; у поодиноких випадках - периферична нейропатія.

Скелетно-м’язова система: міалгія і артралгія, подагра.

Система крові: рідко - лімфаденопатія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія і нейтропенія; у поодиноких випадках - агранулоцитоз і апластична анемія.

Органи чуття: у поодиноких випадках - біль у вухах або очах, зміна смакових відчуттів, нечіткість зору, дзвін у вухах.

Порушення лабораторних показників: збільшення активності трансаміназ печінки (АСТ, АЛТ, лужна фосфатаза), збільшення концентрації креатиніну і сечовини у сироватці крові.

Протипоказання.

Самезіл протипоказаний у таких випадках:

підвищена чутливість до саліцилової кислоти, її похідних або до будь-якої іншої речовини, що входить до складу цього препарату;

- значне порушення функції нирок або печінки;

- виразка шлунка або дванадцятипалої кишки;

геморагічний діатез, захворювання крові.

Цей препарат не рекомендується застосовувати для лікування дітей віком до 2 років

Передозування.

З кишечнику в кров потрапляє лише незначна кількість месалазину, тому малоймовірно, щоб надто велика доза препарату могла спричинювати ознаки інтоксикації. При незначному передозуванні особливих заходів вживати не потрібно. При значному передозуванні можуть виникнути ознаки інтоксикації, характерні для саліцилатів: збільшення частоти дихання, посилення потовиділення, гіпертермія, пригнічення дихання і втрата свідомості. Гіпервентиляція збільшує респіраторний алкалоз, який змінюється метаболічним ацидозом.

Якщо виникають симптоми інтоксикації, рекомендується посилити діурез шляхом внутрішньовенного введення розчину електролітів (гідрокарбонату натрію або лактату натрію) з метою збільшення лужного резерву і виведення препарату нирками. Рекомендується провести форсований діурез (при значній інтоксикації – також гемодіаліз). Спеціального антидоту не існує.

Особливості застосування.

Перед початком лікування та під час лікування 1-2 рази на місяць і після лікування кожні 3 місяці потрібно проводити аналіз крові та сечі. Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам, у яких в анамнезі спостерігалися порушення функції нирок або печінки, бронхіальна астма. У разі виникнення будь-яких небажаних проявів лікування потрібно припинити.

Пацієнтам з підозрою на підвищену чутливість до сульфасалазину при появі болю або спазмів у животі, сильного головного болю, висипань або підвищенні температури лікування необхідно одразу припинити.

Вагітність і лактація

За необхідності можливо застосування Самезілу, але тільки під медичним наглядом і в найменшій ефективній дозі. Препарат не рекомендується застосовувати в останній триместр вагітності, оскільки він можє спричинити або посилити жовтяницю у новонароджених.

Месалазин потрапляє у грудне молоко, тому під час лікування рекомендується припинити годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими технічними засобами

Немає повідомлень про те, що Самезіл впливає на здатність керувати автомобілем або використовувати інші технічні засоби.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні Самезіл посилює дію антикоагулянтів і препаратів сульфанілсечовини.

Самезіл може посилювати шкідливий вплив метотрексату і небажаний вплив глюкокортикоїдів на шлунок.

Самезил може знижувати ефективність пробенециду, сульфінпіразону, спіронолактону, фуросеміду і рифампіцину.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Ліки не слід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Термін придатності – 3 роки.