Сутрилнео 10 мг инструкция, аналоги и состав

Показания:	- Лікування набряків, спричинених застійною серцевою недостатністю, захворюваннями нирок або печінки.- Лікування есенціальної гіпертензії у монотерапії або у комплексній терапії з іншими антигіпертензивними засобами
Форма випуска:	Таблетки пролонгованої дії по 10 мг № 15, № 30 у блістерах
Производитель, страна:	Феррер Інтернаціональ, С.А., Іспанія
Действующее вещества:	1 таблетка містить 10 мг торасеміду
МНН:	Torasemide - Торасемид
Регистрация:	UA/11434/01/02з 07.06.2011 по 07.06.2016. Приказ 337 від 07.06.2011
Код АТХ:	C Сердечно-сосудистая система C03 Диуретики C03C "Петлевые" диуретики C03CA Сульфонамидные диуретики C03CA04 Torasemide

Склад:

діюча речовина: torasemide;

1 таблетка містить 5 мг або 10 мг торасеміду;

допоміжні речовини: гуарова камедь, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, лактози моногідрат.

Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Високоактивні діуретики.Прості препарати сульфаніламідів.

Код АТС С03С А04.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Лікування набряків, спричинених застійною серцевою недостатністю, захворюваннями нирок або печінки.
• Лікування есенціальної гіпертензії у монотерапії або у комплексній терапії з іншими антигіпертензивними засобами.

Протипоказання.

• Гіперчутливість до компонентів препарату або похідних сульфанілсечовини.
• Ниркова недостатність, яка супроводжується анурією.
• Рідкісна спадкова непереносимість галактози, лактазна недостатність або порушення всмоктування глюкози-галактози.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки слід приймати, не розжовуючи та не подрібнюючи, незалежно від прийому їжі та часу доби, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Застійна серцева недостатність.

Загальна початкова доза становить 10-20 мг 1 раз на добу.

За відсутності необхідної сечогінної дії дозу слід збільшити вдвічі (20-40 мг на добу) до досягнення необхідного ефекту.

Хронічна ниркова недостатність.

Загальна початкова доза становить 20 мг 1 раз на добу.

За відсутності необхідної сечогінної дії дозу слід збільшити вдвічі (40 мг на добу) до досягнення необхідного ефекту.

Цироз печінки.

Загальна початкова доза становить 5-10 мг 1 раз на добу при сумісному застосуванні з антагоністами альдостерону або з калійзберігаючими сечогінними засобами.

За відсутності необхідної сечогінної дії дозу слід збільшити вдвічі (10-20 мг на добу) до досягнення необхідного ефекту.

Даних щодо одноразового прийому доз більших ніж 40 мг на добу немає.

Есенціальна гіпертензія.

Загальна початкова доза становить 5 мг 1 раз на добу.

Якщо такий режим дозування не забезпечує необхідного зниження артеріального тиску через 4-6 тижнів, дозування необхідно збільшити до 10 мг 1 раз на добу.

Якщо ефективність цього дозування недостатня, потрібно призначити додатковий антигіпертензивний препарат.

Пацієнти літнього віку не потребують спеціального підбору доз.

У пацієнтів з нирковою недостатністю нирковий кліренс торасеміду може зменшуватися, тому для досягнення необхідного сечогінного ефекту може виникнути необхідність у збільшенні дози.

Пацієнтам з тяжким порушеннями функції печінки слід враховувати, що підвищений ренальний кліренс торасеміду може супроводжуватися компенсаторним зниженим виведення іонів натрію.

Побічні реакції.Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1 000, < 1/100),  рідко (> 1/10 000, < 1/1 000), дуже рідко (1/10 000), включаючи окремі повідомлення.

Порушення обміну речовин.

Нечасто: гіперхолестеринемія, гіперліпідемія, полідипсія.

З боку нервової системи.

Часто: запаморочення, головний біль, сонливість.

Нечасто: судоми нижніх кінцівок.

З боку серцево-судинної системи.

Нечасто: екстрасистолія, прискорене серцебиття, тахікардія, почервоніння обличчя.

З боку дихальної системи.

Нечасто: носові кровотечі.

З боку травного тракту.

Часто: діарея.

Нечасто: біль у животі, метеоризм.

З боку нирок та сечостатевої системи.

Часто: збільшення частоти сечовиділення, поліурія, ніктурія.

Нечасто: позиви до сечовипускання.

Загальні порушення.

Нечасто: астенія, спрага, слабкість, втомлюваність, підвищена активність, нервозність.

Зміни лабораторних показників.

Нечасто: збільшення рівня тромбоцитів.

Інші побічні реакції, описані для торасеміду негайного вивільненя, можуть проявлятися у вигляді нудоти, блювання, гіперглікемії, гіперурикемії, гіпокаліємії, гіповолемії, артеріальної гіпотензії, імпотенції, тромбозів шунтів, шкірних реакцій, синкопе.

Передозування. Дотепер явищ передозування торасеміду відмічено не було. У випадку передозування може спостерігатися посилення побічних реакцій: гіповолемія, артеріальна гіпотензія, гіпокаліємія, гіпохлоремічний алкалоз, гемоконцентрація. У разі передозування потрібно провести терапію, спрямовану на підтримання водно-електролітного балансу.

Гемодіаліз не прискорює виведення препарату.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Дані щодо впливу торасеміду в період вагітності на організм та його проникнення в грудне молоко відсутні. Тому в період вагітності та годування груддю препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода.

Діти. Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні, тому препарат не застосовують в педіатричній практиці.

Особливості застосування. Препарат Сутрілнео слід з особливою обережністю застосовувати пацієнтам, які страждають захворюваннями печінки, що супроводжуються цирозом печінки та асцитом, оскільки раптові зміни водно-електролітного балансу можуть призвести до печінкової коми. Терапію із застосуванням Сутрілнео (як і інших сечогінних засобів) пацієнтам цієї групи необхідно проводити в умовах стаціонару. Для попередження гіпокаліємії та метаболічного алкалозу препарат слід призначати з антагоністами альдостерону або калійзберігаючими препаратами.

Після прийому торасеміду спостерігались явища ототоксичності (шум у вухах та втрата слуху), що мали оборотний характер, але прямого зв’язку із застосуванням препарату не встановлено.

При призначенні сечогінних засобів необхідно ретельно контролювати клінічні симптоми порушення електролітного балансу, гіповолемії, екстраренальної азотемії та інших порушень, що можуть проявлятися у вигляді сухості у роті, спраги, слабкості, в’ялості, сонливості, збудження, м’язового болю або судом, міастенії, артеріальної гіпотензії, олігурії, тахікардії, нудоти, блювання. Надмірний діурез може стати причиною дегідратації, зниження об’єму циркулюючої крові, тромбоутворення та емболії кровоносних судин, особливо у пацієнтів літнього віку.

У пацієнтів з порушеннями водно-електролітного балансу, гіповолемією, екстраренальною азотемією можливі зміни лабораторних показників: гіпернатріємія, гіпонатріємія, гіперхлоремія, гіпохлоремія, гіперкаліємія, гіпокаліємія, порушення кислотно-лужного балансу, збільшення рівня азоту сечовини крові. Таким пацієнтам необхідно припинити застосування препарату та після усунення небажаних ефектів відновити терапію препаратом Сутрілнео, починаючи з більш низьких доз.

У пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, особливо у випадку прийому препаратів наперстянки, гіпокаліємія, що може виникати при прийомі сечогінних засобів, може підвищити ризик розвитку аритмії. Ризик виникнення гіпокаліємії вищий у пацієнтів з цирозом печінки, у пацієнтів, які проходять інтенсивний діурез, у пацієнтів, які одержують недостатню кількість електролітів та які приймають кортикостероїди та адренокортикотропний гормон.

При призначенні препарату необхідно проводити регулярний лабораторний контроль за показниками вмісту калію та інших електролітів у сироватці крові.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Препарат може змінювати швидкість реакції людини, знижуючи її під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами, особливо при одночасному застосуванні з алкоголем. Тому слід уникати керування автотранспортом або роботи з потенційно небезпечними механізмами під час лікування препаратом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не було виявлено нових або непередбачуваних побічних явищ при одночасному застосуванні препарату Сутрілнео з бета-блокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ при есенціальній гіпертензії; препаратами наперстянки, органічними нітратами при застійній серцевій недостатності.

Прийом препарату Сутрілнео не впливає на здатність зв’язування з білками глібенкламіду або варфарину, не змінює також антикоагулянтних властивостей фенпрокумону, не впливає на фармакокінетичні характеристики дигоксину або карведилолу. У здорових волонтерів у випадку сумісного застосування торасеміду зі спіронолактоном знижувався нирковий кліренс останнього. Однак клінічний досвід свідчить, що коригування дози зазначених препаратів не потрібне.

У зв’язку з тим, що торасемід та саліцилати конкурують за секрецію через ниркові канальці, при сумісному застосуванні з високими дозами саліцилатів токсична дія саліцилатів може збільшуватися. Хоча можлива взаємодія торасеміду та НПЗЗ не досліджувалася, призначення НПЗЗ з іншими сечогінними засобами, що діють у петлі Генле, можуть порушувати функції нирок.

При сумісному застосуванні з індометацином частково пригнічується сечогінна дія торасеміду (тільки за умов обмеженого аліментарного надходження натрію в організм – 50 мЕк/добу), в умовах нормального надходження натрію (150 мЕк/добу) подібні явища не спостерігалися.

Циметидин, спіронолактон не змінюють фармакокінетику та діуретичну активність торасеміду.

Дигоксин може збільшувати AUC (площа під кривою “концентрація-час”) торасеміду на 50 %, однак коригування дози не потребує.

Одночасне застосування з холестираміном не рекомендується у зв’язку з можливим зниженням абсорбції торасеміду.

Сумісне застосування пробенециду знижує секрецію торасеміду в проксимальних канальцях та його діуретичну активність.

Сечогінні засоби знижують нирковий кліренс літію, підвищуючи його токсичну дію, тому застосувати препарати в такій комбінації потрібно з великою обережністю; а також можуть підвищувати ототоксичну дію аміноглікозидів і етакринової кислоти, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю. Дослідження цих взаємодій з препаратом Сутрілнео не проводилися.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Механізм діуретичної діїторасеміду зумовлений ренальною реабсорбцією іонів натрію і хлору у висхідній частині петлі Генле. Діуретичний ефект в основному пов´язаний із рівнем екскреції компонента з сечею, а не з концентрацією у крові. Торасемід прискорює виведення з сечею натрію, хлору та води, але суттєво не впливає на рівень гломерулярної фільтрації, нирковий плазмотік, кислотно-лужний баланс.

Завдяки пролонгованому вивільненню препарату діуретичний ефект після застосування препарату проявляється швидко, приблизно протягом 1 години, максимальна діуретична активність досягається через 3-6 годин і зберігається протягом 8-10 годин. У здорових пацієнтів після застосування одноразової дози препарату дозозалежний показник виведення натрію лінійний при призначенні від 2,5 до 20 мг. Підсилення виведення калію після застосування одноразової дози до 10 мг дуже незначне, після дози 20 мг ‒ незначне (5-15 мЕкв).

При однократному застосуванні торасеміду щоденне виведення натрію з сечею збільшується протягом тижня, але при довготривалому застосуванні щоденна втрата натрію компенсується завдяки раціону харчування. При різкому припиненні застосування торасеміду артеріальний тиск повертається протягом кількох днів до рівня, що передував лікуванню, і не перевищує його.

Фармакокінетика.Сутрілнео, таблетки пролонгованої дії, забезпечують поступове вивільнення активної діючої речовини, що знижує коливання її концентрації в крові, на відміну від препаратів швидкої дії.

Всмоктування. Після багаторазового застосування відносна біодоступність торасеміду у вигляді таблеток пролонгованої дії порівняно з препаратами швидкої дії становить 102 %. Після прийому внутрішньо максимальна концентрація в плазмі крові (Сmах) досягається через 1,5 години, одночасний прийом їжі не впливає на кількість абсорбованого препарату. Показники всмоктування не змінюються у випадках наявності печінкової або ниркової недостатності.

Розподіл. Зв’язування торасеміду з білками становить понад 99 %. Об’єм розподілу торасеміду становить 12–15 літрів. У пацієнтів з цирозом печінки об’єм розподілу збільшується майже вдвічі.

Метаболізм. Головним метаболітом торасеміду є біологічно не активне похідне карбонової кислоти. Два другорядних метаболіти мають невелику діуретичну дію, але на практиці дія компонентів закінчується метаболізмом.

Виведення. Період напіввиведенняторасеміду становить приблизно 4 години. Процес виведення забезпечується метаболізмом у печінці (близько 80 % загального кліренсу) та нирковою екскрецією (приблизно 20 % у пацієнтів з нормальною функцією нирок) за рахунок виведення сполуки через проксимальні канальці в сечу.

У пацієнтів з декомпенсованою серцевою недостатністю печінковий та ренальний кліренс знижуються, період напіввиведення та AUC подовжуються.

У пацієнтів з нирковою недостатністю ренальний кліренс торасеміду помітно знижений, але загальний плазмовий кліренс та період напіввиведення не змінюється завдяки інтактній печінковій елімінації. Необхідний сечогінний ефект у цієї групи пацієнтів забезпечується підвищенням дозування.

У пацієнтів з цирозом печінки об’єм розподілу, період виведення у плазмі крові та нирковий кліренс підвищуються, але загальний кліренс не змінюється.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки, з тисненням SN з однієї сторони.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ^°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 15 таблеток у блістері. По 1 або 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. „Феррер Інтернасіональ, С. А.”, Іспанія.

Місцезнаходження виробника, заявника. 08028 Барселона, Гран Віа Карлос III, 94, Іспанія.