Грипекс Актив инструкция, аналоги и состав

Показания:	Симптоматичне лікування проявів грипу та ГРВІ (гіпертермії, головного болю, нежитю) у дорослих та дітей віком від 12 років.
Форма випуска:	Таблетки № 4х1, № 10х1, № 12х1, № 20 (10х2), № 24 (12х2) у блістерах
Производитель, страна:	Сінмедик Лабораторіз/Оптімус Дженерікс Лімітед, Індія/Індія
Действующее вещества:	1 таблетка містить: парацетамолу 500 мг, кофеїну 30 мг, фенілефрину гідрохлориду 10 мг, хлорфеніраміну малеату 2 мг
МНН:	Paracetamol, combinations excl. psycholeptics - Парацетамол, комбинации без психолептиков
Регистрация:	UA/11428/01/01з 30.08.2011 по 30.08.2016. Приказ 65 від 04.02.2016
Код АТХ:	N Нервная система N02 Анальгетики N02B Анальгетики и антипиретики N02BE Анилиды N02BE51 Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики)

Склад:

діючі речовини: парацетамол, кофеїн, фенілефрину гідрохлорид, хлорфеніраміну малеат;

1 таблетка містить: парацетамолу 500 мг, кофеїну 30 мг, фенілефрину гідрохлориду 10 мг, хлорфеніраміну малеату 2 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідрофосфат, метилпарабен (Е 218), пропілпарабен (Е 216), повідон, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят (тип А), жовтий захід FCF (E 110).

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки помаранчевого або світло-помаранчевого кольору із вкрапленнями, довгастої овальної форми, з рискою, мають відбитки «G» та «R» з того боку, де риска.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Аніліди. Парацетамол, комбінації без психолептиків. Код АТХ N02B Е51.

Фармакологічні властивості.

Фармакологічний ефект зумовлений дією всіх компонентів препарату.

Фармакодинаміка.

Парацетамол діє як знеболювальний та жарознижувальний засіб. Аналгетична та жарознижувальна дія парацетамолу пов’язана з впливом препарату на центр терморегуляції у гіпоталамусі та здатністю інгібувати синтез простагландинів.

Кофеїн – центральний стимулятор нервової системи. Стимулює дихальний центр, який збільшує швидкість і глибину насичення легенів киснем, збільшує тонус скелетних м’язів, зменшує поріг гіперкапнії. Для отримання такої ж реакції від аналгезуючого засобу без кофеїну необхідна його доза, яка приблизно на 40 % вища, ніж одна доза у поєднанні з кофеїном. Таким чином, кофеїн застосовують як ад’ювант парацетамолу.

Фенілефрину гідрохлорид стимулює постсинаптичні альфа-адренорецептори. Він звужує судини легенів і підвищує тиск у легеневій артерії. Як вазоконстриктор чинить антиконгестивну дію: зменшує набряк і гіперемію слизової оболонки носа, вираженість ексудативних проявів, відновлює вільне дихання.

Хлорфеніраміну малеат є Н₁-блокатором, що затримує реакцію гладкої мускулатури на гістамін. Він має протиалергічну дію, зменшує сльозотечу, свербіж у носі.

Фармакокінетика.

Парацетамол швидко всмоктується з травного тракту, зв’язується з білками плазми. Період напіввиведення з плазми становить 1-4 години. Метаболізується у печінці з утворенням глюкуроніду і сульфату парацетамолу. Виводиться нирками головним чином у вигляді продуктів кон’югації, менше 5 % екскретується у незміненому вигляді.

Кофеїн і його водорозчинні солі швидко всмоктуються у кишечнику (у т. ч. у товстому). Період напіввиведення з плазми становить близько 5 годин, у деяких осіб – до 10 годин. Основна частина деметилюється і окиснюється. Близько 10 % виділяється нирками у незміненому вигляді.

Фенілефрину гідрохлорид має низьку біодоступність унаслідок нерівномірної абсорбції і впливу моноамінооксидази у шлунково-кишковому тракті і печінці при першому проходженні. Виводиться нирками у вигляді метаболітів. Підкислення сечі прискорює виведення із організму.

Хлорфеніраміну малеат – компонент, який зменшує характерні ефекти гістамінів, що особливо важливо для запобігання і полегшення багатьох алергічних симптомів. Він всмоктується порівняно повільно з шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація у плазмі досягається через 2,5-6 годин після застосування перорально. Біодоступність низька і становить від 25 % до 50 % від прийнятої кількості. Хлорфенірамін піддається метаболізму при першому проходженні у печінці. Хлорфеніраміну малеат значною мірою метаболізується в печінці з утворенням метаболітів дезметил- і дідезметилхлорфенірамін. Близько 70 % його зв’язується у плазмі з білками.

Хлорфенірамін розподіляється в усіх органах і тканинах, проходить через гематоенцефалічний бар’єр. Компонент у незміненому вигляді та метаболіти виводяться переважно із сечею, виведення залежить від рН сечі та ступеня виділення; лише сліди виявлені у калі. Тривалість дії становить від 4 до 6 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування проявів грипу та ГРВІ (гіпертермії, головного болю, нежитю) у дорослих та дітей віком від 12 років.

Протипоказання.

Препарат протипоказаний пацієнтам із підвищеною чутливістю до будь-якого його компонента.

Алкоголізм, гіперплазія передміхурової залози, тяжкі форми атеросклерозу, артеріальної гіпертензії, гострий панкреатит і гепатит, тромбоз периферичних артерій, декомпенсована серцева недостатність; тяжкі форми ішемічної хвороби серця, порушення серцевої провідності, шлуночкова тахікардія, закритокутова глаукома, виражені порушення функції нирок та печінки, бронхіальна астма, хронічне обструктивне захворювання легень, феохромоцитома, гіпертиреоз, недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, виражена лейкопенія, анемія, вроджена гіпербілірубінемія, синдром Дубіна-Джонсона, цукровий діабет, підвищений внутрішньоочний тиск.

Не застосувати разом з інгібіторами моноамінооксидази (МАО) та протягом 2 тижнів після припинення застосування інгібіторів МАО.

Особливі заходи безпеки.

Перед призначенням засобу дуже важливо переконатися, що основна причина кашлю визначена і що зниження інтенсивності кашлю не посилить ризик клінічних або фізіологічних ускладнень.

Необхідно порадитися з лікарем стосовно можливості застосування препарату пацієнтам із порушеннями функції нирок і печінки. Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем, якщо пацієнт застосовує варфарин чи подібні препарати, які мають антикоагулянтний ефект.

Необхідно враховувати, що у хворих з алкогольним ураженням печінки збільшується ризик гепатотоксичної дії парацетамолу; препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози та сечової кислоти.

Пацієнтам, які приймають аналгетики кожен день при артритах легкої форми, необхідно проконсультуватися з лікарем.

Не перевищувати зазначених доз.

Не приймати препарат з іншими засобами, що містять парацетамол.

Якщо симптоми не зникають, слід звернутися до лікаря.

Якщо головний біль стає постійним, слід звернутися до лікаря.

Кофеїн послаблює дію снодійних та наркотичних засобів.

Фенілефрин може спричинити прискорення пульсу, запаморочення або сильне серцебиття; пацієнти мають бути про це попереджені.

З обережністю застосовувати при епілепсії.

З обережністю застосовувати при захворюваннях печінки та нирок, артеріальній гіпертензії, компенсованій серцевій недостатності, а також хворим на цукровий діабет.

Під час лікування виключити вживання алкоголю, який посилює седативний ефект хлорфеніраміну малеату і гепатотоксичність парацетамолу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол або інші діючі речовини, які входять до складу препарату Грипекс Актив.

Особливості взаємодії препарату зумовлені властивостями його складових.

Грипекс Актив потенціює ефект інгібіторів МАО, β-блокаторів, седативних препаратів та етанолу. Крім того, інгібітори МАО і фуразолідон при поєднаному застосуванні з препаратом Грипекс Актив можуть спричинити збуджений стан, гіпертонічний криз та гіперпірексією (за рахунок хлорфеніраміну малеату). При одночасному прийомі з антидепресантами, протипаркінсонічними препаратами, нейролептиками може виявлятися антропіноподібний ефект (проявляється сухістю у роті, затримкою сечі, запором).

Ризик розвитку глаукоми збільшується при сумісному прийомі препарату Грипекс Актив з глюкокортикоїдами. Парацетамол, що входить до складу препарату, зменшує ефективність діуретиків, а також збільшує ризик гепатотоксичних реакцій при сумісному прийому з барбітуратами, дифенілом, карбамазепіном, рифампіцином та іншими індукторами мікросомальних печінкових ферментів, а також протисудомними засобами. Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при сумісному застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватись при сумісному застосуванні з холестираміном. Одночасне застосування парацетамолу з азидотимідином може призвести до розвитку нейтропенії. Антикоагулянтний ефект варфарину та інших кумаринів посилюється при тривалому регулярному застосуванні парацетамолу. Підвищується ризик кровотечі. Періодичність прийому не має значення. Паралельне застосування парацетамолу з нестероїдними протизапальними засобами збільшує ризик виникнення ускладнень з боку нирок. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується токсичний вплив препаратів на печінку. Одна зі складових частин препарату – фенілефрину гідрохлорид – виявляє адреноміметичний ефект при застосуванні з трициклічними антидепресантами; одночасне застосування з галоманом збільшує ризик вентрикулярної аритмії. Грипекс Актив зменшує гіпотензивний ефект гуанетидину, який, у свою чергу, посилює α-адреностимулюючу активність фенілефрину гідрохлориду. Фенілефрин може спричиняти небажані реакції при поєднанні з індометацином та бромокрептином (тяжка артеріальна гіпертензія). Хлорфенірамін посилює антихолінергічну дію атропіну, спазмолітиків, трициклічних антидепресантів, інгібіторів МАО, протипаркінсонічних препаратів. Кофеїн підвищує ефект (покращує біодоступність) аналгетиків-антипіретиків, потенціює ефекти похідних ксантину, альфа- та бета-адреноміметиків, психостимулюючих засобів. Циметидин, гормональні контрацептиви, ізоніазид посилюють діє кофеїну. Кофеїн знижує ефект опіоїдних аналгетиків, анксіолітиків, снодійних та седативних засобів, є антагоністом засобів для наркозу та інших препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, конкурентним антагоністом препаратів аденозину, АТФ. При одночасному застосуванні кофеїну з ерготаміном покращуються всмоктування ерготаміну з травного тракту, зі тиреотропними  засобами – підвищується тиреоїдний ефект. Кофеїн знижує концентрацію літію в крові.

Особливості застосування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Враховуючи, що препарат у чутливих хворих може знижувати швидкість психомоторних реакцій, необхідних при виконанні потенційно небезпечних робіт, на час прийому препарату краще утриматися від керування транспортними засобами, роботи з механізмами, виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений для перорального прийому.

Дорослим і дітям віком від 12 років – 1 таблетка до 4 разів на добу.

Інтервал між прийомами становить не менше 4 годин.

Тривалість лікування визначає лікар.

Максимальний термін застосування без консультації лікаря – 3 дні.

Не перевищувати рекомендовану дозу.

Не приймати разом з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол.

Діти.

Препарат не призначають дітям віком до 12 років.

Передозування.

Ознаки і симптоми передозування, зумовлені властивостями окремих компонентів препарату Грипекс Актив, можна розподілити таким чином.

Симптоми передозування парацетамолу. Передозування, як правило, зумовлене парацетамолом і проявляється блідістю шкіри, анорексією, нудотою, блюванням, абдомінальним болем, гепатонекрозом, підвищенням активності печінкових трансаміназ, збільшенням протромбінового індексу. У разі передозування можуть спостерігатись підвищене потовиділення, психомоторне збудження або пригнічення центральної нервової системи, сонливість, порушення свідомості, порушення серцевого ритму, тахікардія, екстрасистолія, тремор, гіперрефлексія, судоми. Ураження печінки може проявитися через 12-48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати і призвести до розвитку токсичної енцефалопатії з порушенням свідомості, в окремих випадках – з летальним наслідком. Гостре порушення функцій нирок з гострим некрозом канальців може проявлятися сильним поперековим болем, гематурією, протеїнурією і розвинутись навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалася також серцева аритмія та панкреатит. Ураження печінки можливе у дорослих, які застосували 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, які прийняли парацетамолу понад 150 мг/кг маси тіла. Прийняття 5 г або більше парацетамолу може призвести до ураження печінки у пацієнтів з факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбіталом, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм чи іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярний прийом надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія).

Симптоми передозування кофеїну. Головний біль, тремор, підвищена збудливість та дратівливість, серцеві екстрасистолії.

Симптоми передозування, пов’язані з потенціюванням парасимпатолітичної дії антигістамінного компонента та симпатоміметичної дії фенілефрину. Сонливість, після якої можливе збудження (особливо у дітей); порушення зору; нудота, блювання, головний біль; порушення кровообігу; коматозний стан; судоми; зміна поведінки; артеріальна гіпертензія; брадикардія; атропіноподібний психоз.

При передозуванні хлорфеніраміну малеату стан може варіюватися від пригніченого до збудженого (неспокій та судоми). Можуть спостерігатися атропіноподібні симптоми.

Лікування. При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Пацієнта слід негайно доставити у лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптоми передозування. Симптоми можуть бути обмежені нудотою та блюванням, або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження органів. Слід розглянути лікування активованим вугіллям, якщо надмірна доза парацетамолу була прийнята в межах 1 години. Концентрація парацетамолу в плазмі крові повинна вимірюватися через 4 години або пізніше після прийому (більш ранні концентрації є недостовірними). Лікування N-ацетилцистеїном може бути застосовано впродовж 24 годин після прийому парацетамолу, але максимальний захисний ефект настає при його застосуванні впродовж 8 годин після прийому. Ефективність антидоту різко знижується після цього часу. При необхідності пацієнту внутрішньовенно вводять N-ацетилцистеїн згідно зі встановленим переліком доз. При відсутності блювання може бути застосований метіонін перорально як відповідна альтернатива у віддалених районах поза лікарнею.

Побічні реакції.

У більшості випадків препарат переноситься добре. Побічні дії, зумовлені складовими препарату, відзначалися зрідка, як правило, внаслідок тривалого застосування препарату у великих дозах.

Парацетамол.

З боку травного тракту: рідко – нудота, блювання, зниження апетиту, запор, діарея або метеоризм. При довготривалому прийомі значних доз препарату – біль в епігастральній ділянці, гепатотоксична дія.

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко – гемолітична анемія, синці чи кровотечі, метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), тромбоцитопенія; у поодиноких випадках – апластична анемія, панцитопенiя, сульфгемоглобінемія, нейтропенія, агранулоцитоз, лейкопенія.

З боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших НПЗЗ.

З боку сечовидільної системи: ниркова коліка, асептична піурія, інтерстиціальний гломерулонефрит; дуже рідко – нефротоксична дія, папілярний некроз.

З боку імунної системи: анафілаксія, реакції гіперчутливості, включаючи шкірний свербіж, висип на шкірі і слизових оболонках (зазвичай генералізований висип, еритематозний, кропив’янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла);

З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці.

Інші: у поодиноких випадках – гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми, загальна слабкість, посилене потовиділення.

Кофеїн.

З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль, відчуття страху, загальна слабкість, запаморочення; у поодиноких випадках – психомоторне збудження і порушення орієнтації, безсоння, занепокоєння, дратівливість або знервованість, тремор, сплутаність свідомості, депресивні стани, відчуття поколювання і тяжкості в кінцівках, шум у вухах, епілептичні напади, кома.

З боку серцево-судинної системи: у поодиноких випадках – відчуття серцебиття, тахікардія, аритмія, підвищення артеріального тиску (особливо у пацієнтів з артеріальної гіпертензією).

З боку травного тракту: рідко – нудота, блювання, загострення виразкової хвороби.

Фенілефрину гідрохлорид.

З боку нервової системи: рідко – головний біль, безсоння, запаморочення, сплутаність свідомості.

З боку серцево-судинної системи: у поодиноких випадках – тахікардія, рефлекторна брадикардія, задишка, біль у серці, підвищення артеріального тиску (особливо у пацієнтів з артеріальною гіпертензією), аритмія.

З боку травного тракту: нудота, діарея.

Хлорфеніраміну малеат.

З боку травного тракту: нудота, блювання, епігастральній біль, сухість в роті або горлі.

З боку органів зору: дуже рідко – мідріаз, порушення акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску.

З боку серцево-судинної системи: у поодиноких випадках – тахікардія.

З боку центральної нервової системи: рідко – сонливість, головний біль, тремор.

З боку сечовидільної системи: дуже рідко – затримка сечі та странгурія (утруднене сечовиділення).

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

4 таблетки у блістері; в картонній коробці.

10 таблеток у блістері; в картонній коробці.

12 таблеток у блістері, в картонній коробці.

20 (10×2) таблеток у блістерах, в картонній коробці.

24 (12×2) таблеток у блістерах, в картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

Сінмедик Лабораторіз /

Synmedic Laboratories.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

106-107, HSIDC Індастріал Істейт, Сектор-31, Фарідабад – 121003 (Хар’яна), Індія /

106-107, HSIDC Industrial Estate, Sector-31, Faridabad – 121003 (Haryana), India.

Заявник.

Юнілаб, ЛП/

Unilab, LP, USA.

Місцезнаходження заявника та/або представника заявника.

966 Хангерфорд Драйв, офіс ЗБ, Роквіль, МД 20850, США/

966 Hungerford Drive, Suite ЗВ Rockville, MD 20850, USA.