Загальна характеристика:
хімічна назва: морфоліній 3-метил-1,2,4,-триазолін-5-тіоацетат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з незначними темнуватими вкрапленнями;
склад: 1 таблетка містить тіотриазоліну 0,1 г;
допоміжні речовини: целюлоза –102 мікрокристалічна, полівінілпіролідон, цукор-пудра, крохмаль картопляний, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Гепатотропні препарати. Код АТС А05ВА.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фармакологічний ефект тіотриазоліну обумовлений протиішемічною, мембраностабілізуючою, антиоксидантною та імуномодулюючою діями. Тіотриазолін запобігає руйнуванню гепатоцитів, знижує ступінь жирової інфільтрації та поширення центролобулярних некрозів печінки, сприяє процесам репаративної регенерації гепатоцитів, нормалізує в них білковий, вуглеводний, ліпідний та пігментний обміни. Збільшує швидкість синтезу та виділення жовчі, нормалізує її хімічний склад.
Тіотриазолін посилює компенсаторну активацію анаеробного гліколізу, активує процеси окислення в циклі Кребса зі збереженням внутрішньоклітинного фонду АТФ. Препарат активує антиоксидантну систему і гальмує процеси окислення ліпідів в ішемізованих ділянках міокарда, зменшує чутливість міокарда до катехоламінів, запобігає прогресивному пригніченню скорочувальної функції серця, стабілізує і зменшує відповідно зони некрозу та ішемії міокарда. Покращує реологічні властивості крові за рахунок активації фібринолітичної системи.
Антиоксидантні властивості проявляються завдяки наявності в структурі молекули тіотриазоліну тіолу сірки, для якої характерні окисно-відновні властивості, та третинного азоту, який зв’язує надлишок іонів водню. Тіотриазолін реагує з активними формами кисню та ліпідними радикалами за рахунок сильних відновлювальних властивостей тіольної групи і запобігає ініціюванню активних форм кисню шляхом реактивації антирадикальних ферментів – супероксиддисмутази, каталази і глутатіонпероксидази.
Фармакокінетика. Відносна біологічна доступність препарату 64,5%, період напіввсмоктування – 0,28 год, напіввиведення – 1,3 год, максимальна концентрація в плазмі крові виникає через 1,18 год, зв’язування з білками крові не перевищує 10%. У значних концентраціях препарат накопичується в тканинах серця, печінки, селезінки, прямої кишки та нирок, у незначній кількості – в легенях і тонкій кишці. Тіотриазолін не впливає на кислотність шлунка і виділяється, головним чином, нирками.
Показання для застосування. Гострі та хронічні гепатити різної етіології, цироз печінки.
Ішемічна хвороба серця: гострий велико- або дрібновогнищевий інфаркт міокарда, стенокардія напруження та спокою, постінфарктний кардіосклероз, порушення серцевого ритму.
Спосіб застосування та дози. При захворюваннях печінки, зазвичай дорослим призначають по 1 - 2 таблетки 3 - 4 рази на добу протягом 20 - 30 днів.
При стенокардії напруження та спокою, інфаркті міокарда, постінфарктному кардіосклерозі по 1 - 2 таблетки 3 - 4 рази на добу протягом 20 - 30 днів.
При порушеннях серцевого ритму дорослим призначають по 1 - 2 таблетки внутрішньо або під язик 3 рази на добу.
Побічна дія. За умов застосування терапевтичних доз побічні реакції не виявлені.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату; ниркова недостатність; період вагітності та лактації.
Передозування. При передозуванні в сечі підвищується концентрація натрію та калію. У таких випадках дозу препарату необхідно знизити. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. Не впливає на здатність керувати автотранспортними засобами та працювати з іншими складними механізмами.
Досвід застосування для лікування дітей недостатній.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Взаємодія поки що невідома.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному та дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3 роки.