Беровент-МФ инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Fenoterol;

1-(3,5-дигідроксифеніл)-2-[2 (4-гідроксифеніл)-1-метиламіно)] етанолу гідробромід;

основні фізико-хімічні властивості: гомогенна суспензія від білого до білого з сіруватим відтінком кольору у балоні з клапаном дозованої дії;

склад: 1 доза аерозолю містить - фенотеролу гідроброміду - 100 мкг або 200 мкг ;

допоміжні речовини: сорбітану триолеат, хладон.

Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій дозований.

Фармакотерапевтична група. Адренергічні засоби для інгаляційного застосування. Селективні агоністи b₂-адренорецепторів. Код АТС R03AC04.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Беровент-МФ проявляє виражені бронхолітичні властивості, які обумовлені стимуляцією b₂-адренорецепторів бронхів. Механізм бронхорозширювальної дії препарату повўязаний зі здатністю стимулювати аденілатциклазу, що призводить до накопичення в клітинах цАМФ. Останній, впливаючи на систему протеїнкінази, пригнічує здатність міозину зўєднуватися з актином, що гальмує скорочення гладких мўязів і сприяє розслабленню бронхів. У терапевтичних дозах Беровент-МФ не впливає на функції життєво важливих органів і не чинить місцевоподразнювальної дії. При застосуванні у вищих дозах втрачає селективність дії і стимулює b₁-адренорецептори. Зв’язування препарату з b₂-адренорецепторами за допомогою стимуляції Gs-протеїну приводить до активації аденілатциклази. При підвищенні концентрації цАМФ відбувається активація протеїнкінази А, що забезпечує фосфорилювання білків-мішеней у клітинах гладких м’язів. Це, у свою чергу, приводить до фосфорилювання кінази легких ланцюгів міозину, пригнічуванню фосфоінозитидного гідролізу і відкриттю великих кальційзалежних калієвих каналів.

Фармакокінетика. Після інгаляції Беровентом-МФ бронхолітичний ефект поширюється протягом кількох хвилин і триває протягом 3-5 год. Залежно від методу інгаляції і застосовуваного інгалятора приблизно 10-30% активного інгредієнта досягає нижніх відділів дихальних шляхів; частина препарату, яка залишилась, осідає у верхніх відділах дихальних шляхів і в ротовій порожнині, деяка його кількість ковтається і надходить у травний тракт. Після інгаляції 1 дози препарату всмоктується майже 17% препарату; абсорбція двофазна – 30% фенотеролу швидко абсорбується з періодом напівабсорбції 11 хв., а 70% - повільно з періодом напівабсорбції 2 год.

Показання для застосування. Запобігання і купірування нападів бронхіальної астми, бронхоспазму при хронічному обструктивному захворюванні легенів та астмі фізичного напруження.

Спосіб застосування та дози. Доза одного розпилення Беровенту-МФ становить 100 мкг або 200 мкг фенотеролу гідроброміду. Проводять по одній інгаляції 2-3 рази на день. Якщо після першої інгаляції ефект не досягнено, через 5 хв. інгаляцію повторюють. Наступні інгаляції проводять з інтервалом 5 год. Для купірування нападу бронхіальної астми в більшості випадків досить інгаляції 1 дози. Для профілактики бронхіальної астми фізичного зусилля застосовують 1-2 дози на інгаляцію, але не більше 8 доз (1,6 мг фенотеролу гідроброміду) на добу. Для лікування дітей застосовують Беровент-МФ 100 мкг під контролем лікаря та дорослих.

Побічна дія. Тремор м’язів, підвищена збудливість, головний біль, запаморочення, тахі-кардія, гіпокаліємія, кашель, свербіж, парадоксальний бронхоспазм, нудота, блювання, піт-ливість, слабкість, міалгія, судоми, зниження діастолічного та підвищення систолічного кров’яного тиску, аритмія, шкірні алергічні реакції.

Протипоказання. Гіпертрофічна обструктивна кардіопатія; тахіаритмія; підвищена чутливість до препарату або його компонентів.

Передозування. Проявляється тремором рук, почуттям занепокоєння, артеріальною гіпо-тензією, ангінозними нападами, тахікардією, аритмією, гіперемією шкірних покривів. Можливий розвиток необоротної бронхіальної обструкції. Як антидот застосовують бло-катори b-адренорецепторів (переважно кардіоселективні через ризик бронхоспазму); приз-начають седативні засоби, транквілізатори.

Особливості застосування. У випадку недостатньої ефективності препарату у максималь-ній дозі треба відкоригувати терапію протизапальними засобами із застосуванням кортико-стероїдів. Необхідно дотримуватись обережності при призначенні Беровенту-МФ хворим на цукровий діабет та при нещодавно перенесеному інфаркті міокарда, хворим на стенокардію та тиреотоксикоз, вагітним (І триместр), а також у період лактації, оскільки у незміненому вигляді фенотеролу гідробромід може проникати через плаценту і надходити у грудне молоко.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. b-адренергічні засоби, холінолітики та похід-ні ксантину можуть потенціювати бронхолітичний ефект та посилювати побічну дію препа-рату. Гіпокаліємія, яка індукована b-агоністами, може посилюватися при сумісному вико-ристанні з похідними ксантину, стероїдами, діуретиками та посилювати частоту аритмій у пацієнтів після застосування дигоксину. Послаблення дії може бути після застосування b-адреноблокаторів. Інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти, галогенізовані вуглеводні для інгаляційного наркозу можуть посилювати небажані серцево-судинні ефекти.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище +25^°С.

Термін зберігання - 2 роки.