Коаксил^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: тiанептин (tianeptine), 7-[(3-хлоро-6,11-дигiдро-5,5-дiоксо-6-метилдибензо-[с,f,][1 ,2]тiанепiн-1 1-iл) амiно] гептанова кислота, натрiєва сiль;

основні фiзико-хiмiчнi властивості: таблетки, вкритi оболонкою білого кольору, овальної форми;

склад: 1 таблетка містить 12,5 мг натрію тіанептину ;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, манiтол, тальк, магнiю стеарат, етилцелюлоза, гліцерину олеат, натрію кармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, полісорбат 80, сахароза, титану діоксид, натрію гідрокарбонат, віск бджолиний білий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти.

Код ATC N06AX14.

Фармакологiчнi властивостi.

Фармакодинаміка.

Механізм дії препарату Коаксил^® зумовлений його властивостями, що було доведено в експериментальних дослідженнях.

- Тіанептин підвищує спонтанну активність пірамідних клітин гіпокампу та прискорює їх відновлення після функціонального пригнічення;

- тіанептин підвищує зворотне захоплення серотоніну нейронами кори головного мозку та гіпокампу.

Клінічні дослідження показали, що тіанептин впливає

- на зміни настрою, займаючи проміжну позицію між седативними антидепресантами i стимулювальними антидепресантами за бiполярною класифікацією;

 - на соматичні явища, особливо шлунково-кишкові розлади, пов’язані з тривогою i змінами настрою;

- на розлади характеру i поведінки алкоголіків у період абстиненції.

Більше того, тіанептин не впливає на

- сон i уважність;

- серцево-судинну систему;

- холiнергiчну систему (відсутність антихолiнергiчних симптомiв).

Тiанептин не призводить до звикання.

Фармакокінетика.

 Тіанептин швидко та повністю всмоктується у шлунково-кишковому трактi.

Швидко розподіляється в організмі, зв’язування з протеїнами плазми - приблизно 94%. Екстенсивно метаболiзується у печінці шляхом бета-окислення та N-деметиляцiї.

Період напіввиведення становить 2,5 години.

Тіанептин виводиться з організму із сечею: основна частина у вигляді метаболітів, 8% - в незміненому вигляді.

 У хворих старше 70 років, які постійно отримують лікарські засоби, та у хворих з нирковою недостатністю період напiввиведення збільшується на годину.

Клінічні дослідження продемонстрували, що фармакокінетичні параметри тіанептину залишаються практично незміненими навіть за наявності цирозу печінки у хворих на хронічний алкоголізм.

Показання для застосування.

Лікування незначних, помірних або серйозних депресивних станів.

Спосіб застосування та дози.

Для перорального застосування.

Призначається дорослим.

Звичайна рекомендована терапевтична доза - 3 таблетки на добу в три прийоми: вранці, вдень і ввечері, перед їдою.

Для хворих літнього віку та для хворих з тяжкою нирковою недостатністю доза становить 2 таблетки на добу в два прийоми перед їдою.

Хворі на хронічний алкоголізм (з цирозом печінки або без) не потребують корекції дози.

Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання.

Побічна дія.

Небажані ефекти виникають рідко.

З боку кишково-шлункового тракту: біль в епігастральній ділянці та у животі, сухість у роті, анорексія, нудота, блювання, запор, метеоризм.

 З боку ЦНС: безсоння, сонливiсть, жахливі сновидiння, астенія, запаморочення, головний біль, тремор, почервонiння обличчя.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, екстрасистолія, бiль у дiлянцi серця.

З боку респіраторної системи: респіраторний дискомфорт, відчуття “клубка” у горлі.

Інші: біль у м’язах, біль у спині.

Протипоказання.

- Діти та підлітки до 15 років.

- Одночасне застосування з інгібіторами МАО.

- Період вагітності та годування груддю.

Передозування.

У разі передозування необхідно промити шлунок і контролювати стан серцево-судинної системи, показники метаболізму та функцію нирок. За необхідності - провести симптоматичну терапію, ШВЛ (штучну вентиляцію легенів) і корекцію розладів функції нирок і метаболізму.

Особливості застосування.

Хворі на депресію повинні перебувати під наглядом лікаря, особливо на початку лікування.

Якщо пацієнту, який застосовує Коаксил^®, планують проводити загальну анестезію, необхідно попередити анестезіолога про застосування Коаксилу ^® та відмінити його застосування за 24-48 годин до операції. За необхідністі невідкладного операційного втручання операцію можна проводити без попередньої відміни препарату, під суворим медичним наглядом під час операції.

Відміна препарату Коаксил^® здійснюється згідно із загальними принципами відміни антидепресантів, а саме: необхідно поступово, протягом 7-14 днів, зменшувати дозу препарату.

При переході з інгібіторів МАО на тіанептин (Коаксил^®) необхідно зробити двотижневу перерву між припиненням застосування інгібіторів МАО та початком застосування препарату Коаксил^®. У разі переходу з тіанептину (Коаксилу^®) на інгібітори МАО треба зробити 24-годинну перерву між припиненням застосування препарату Коаксил^® і початком застосування інгібіторів МАО.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з точними механізмами.

Деякі пацієнти можуть відчувати зниження уважності. Водії i оператори машин повиннi брати до уваги можливість виникнення сонливості при застосуванні препарату Коаксил^®.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасне застосування тіанептину з інгібіторами МАО протипоказано.

Одночасне застосування з неселективними інгібіторами МАО може спричинити колапс, підвищення артеріального тиску, підвищення температури тіла , конвульсії та навіть смерть.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі до 30°C.

Термін придатності – 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.