Арутимол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: timolol; (S)-1-1,1-диметилетиламіно-3-3[(4-морфоліно-1,2,5тіадіазол-3-іл)окси] 2-пропанолу гідроген(Z)-бутендіату;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, практично вільний від суспендованих часток;

склад: 1 мл крапель 0,5% містить тимололу у вигляді тимололу малеату 5 мг;

1 мл крапель 0,25% містить тимололу у вигляді тимололу малеату 2,5 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, повідон К30, динатрію едетат дигідрат, дигідрату дигідрофосфату натрію, додекагідрат моногідрофосфат натрію, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Очні краплі.

Фармакотерапевтична група. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори β-адренорецепторів. Тимолол. Код АТС S01E D01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Після застосування Арутимолу очних крапель знижується внутрішньоочний тиск. Дія препарату пов’язана зі зменшенням секреції водянистої вологи, але не виключено й деяке збільшення її відтоку. Ефект пов’язаний з інгібуванням аденілатциклазної системи циліарної тканини, який здійснює активний транспорт натрію із крові у внутрішньоочну рідину, що приводить до зниження інтенсивності процесу вологоутворення.

Фармакокінетика. Дія препарату починається як правило через 20 хвилин після застосування, досягає максимуму через 1 - 2 години. Ефект триває до 24 годин. Препарат призначений для місцевого застосування, але всмоктується слизовою оболонкою ока і може викликати системну дію, що притаманна блокаторам бета-адренорецепторів.

Показання для застосування. Підвищений внутрішньоочний тиск; хронічна відкритокутова глаукома; глаукома при афакії; уроджена глаукома; вторинна глаукома.

Спосіб застосування та дози. Флакон є повітро- та водонепроникним. Зверху він нещільно закривається ковпачком. Перед першим використанням слід щільно закрити ковпачок, повертаючи його за годинниковою стрілкою, щоб шип у ковпачку проколов крапельницю флакона. Потім повернути ковпачок проти годинникової стрілки.

На початку лікування закапувати по 1 краплі Арутимолу 0,25 % двічі на добу у хворе око. Якщо очний тиск при регулярному застосуванні досягає бажаних цифр, дозу можна знизити до 1 краплі 1 раз на добу. У разі, якщо очний тиск погано піддається контролю, або якщо після тривалого лікування чутливість до препарату знизилась, слід перейти на Арутимол 0,5 %.

Побічна дія. Очі: кон’юнктивіт, запалення країв повік, відчуття сухості в очах, затуманення зору, можливе двоїння в очах та опущення верхньої повіки.

При застосуванні Арутимолу можуть виникати побічні ефекти властиві

препаратам класу блокаторів бета-адренорецепторів, а саме:

з боку дихальних шляхів: бронхоспазм, закладеність носа, біль у грудях, задишка.

З боку шкіри: алергічні реакції - висипання, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи, особливо у пацієнтів з захворюваннями серця, можуть виникати: уповільнений або нерегулярний пульс, зниження кров’яного тиску, серцебиття, атріовентрикулярна блокада та серцева недостатність, синдром Рейно. Можливі також ішемія мозку, колапс, зупинка серця.

Загальні ефекти: головний біль, запаморочення, поганий настрій. Крім того можуть відзначатись загальна слабкість, нудота, послаблення лібідо, астенія, безсоння, депресія, збудження, шум у вухах.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів. Брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада 2-3 ступеня. Серцева недостатність, що не може бути усунена медикаментозно. Кардіогенний шок. Тяжке алергічне запалення слизової оболонки носа. Порушення живлення роговиці.

Не призначати препарат новонародженим (принаймні перші 4 тижні життя) та недоношеним дітям.

Передозування. При передозуванні можливі головний біль, запаморочення, уповільнення дихання та серцебиття, задишка, хрипи, серцевий напад або інші симптоми, описані в розділі “Побічна дія”. У такому випадку проводять симптоматичну терапію.

Особливості застосування. Через те, що немає достатнього досвіду щодо використання очних крапель Арутимол під час вагітності та періоду годування груддю, в таких випадках ліки можна використовувати лише коли користь від терапевтичного ефекту значно перевищує можливий ризик для вагітної та плоду.

Офтальмологічне застосування тимололу може у деяких випадках, призводити до виникнення побічних ефектів, спричинених системною дією бета-блокаторів. Препарат слід обережно застосовувати у випадках, коли системне застосування бета-блокаторів протипоказано, а саме: бронхіальна астма, синусова брадикардія, кардіогенна блокада, лабільний діабет, атріовентрикулярна блокада першого ступеня.

Перед тим як розпочинати лікування, слід належним чином компенсувати серцеву недостатність. Необхідно періодично здійснювати моніторинг пацієнтів з тяжкими захворюваннями серця в анамнезі, включаючи вимірювання кров’яного тиску та пульсу, та виявляти можливі ознаки застійної серцевої недостатності.

Якщо хворі приймають бета-блокатори перорально, слід брати до уваги додатковий вплив на внутрішньоочний тиск і посилення системної дії цих препаратів.

Якщо пацієнт переводиться з лікування іншим протиглаукомним препаратом на лікування тимололом, слід продовжувати попереднє лікування протягом першого дня (при режимі дозування, вказаному у розділі “Спосіб застосування та дози”). Наступного дня необхідно зовсім припинити застосування попереднього протиглаукомного засобу і продовжувати лікування тимололом.

У разі, якщо тимолол повинен застосовуватись у комбінації з іншими препаратами, слід продовжувати його застосування за тією самою схемою дозування. При застосуванні комбінованої терапії потрібен індивідуальний підхід до кожного пацієнта; лікар повинен вирішити, застосування яких або всіх препаратів слід припинити, якщо внутрішньоочний тиск триматиметься на задовільному рівні.

Для стабілізації дії тимололу може знадобитися приблизно чотири тижні, тому оцінка стану після завершення цього періоду повинна включати вимірювання внутрішньоочного тиску. У зв’язку з тим, що внутрішньоочний тиск протягом дня змінюється, вимірювати його треба у різний час протягом дня.

Арутимол не можна застосовувати, якщо ви носите м’які контактні лінзи, оскільки консервуючі засоби можуть відкладатися на м’яких контактних лінзах та чинити шкідливу дію на око.

Жорсткі контактні лінзи необхідно зняти перед закапуванням і вставляти знову не раніше, ніж через 15 хвилин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні очних крапель, що містять адреналін, можливе розширення зіниці. Одночасне застосування очних крапель, що містять адреналін та пілокарпін, посилює дію тимолову.

При одночасному застосуванні блокаторів бета-рецепторів можливе двостороннє посилення дії як на очі (зниження внутрішньоочного тиску), так і на серцево-судинну систему. Якщо очні краплі Арутимол застосовуються одночасно з засобами для зниження артеріального тиску або для лікування захворювань серця (наприклад антагоністи кальцію, резерпін або блокатори бета-рецепторів), то досить часто можуть спостерігатися зниження артеріального тиску та уповільнення пульсу. Це слід враховувати і відносно засобів, які приймалися недавно і не встигли повністю елімінуватися.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25^оС.

Термін придатності 3 роки. Після відкриття флакона використати препарат протягом 6 тижнів.