Диферелин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назви: triptorelin;

основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий порошок, з якого готують молокоподібну суспензію;

склад: 1 флакон містить триптореліну ацетату 0,1 мг;

допоміжна речовина: маніт – 10 мг;

розчинник: 1 мл розчину містить натрію хлориду 0,9%.

Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування суспензії для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються для гормональної терапії. Аналоги гонадотропін-рилізинг гормону. АТС L02A E04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Трипторелін є синтетичним декапептидом, аналогом природного GnRH (гормону, що вивільняє гонадотропін). Проведені дослідження доводять, що після початкової стадії стимуляції тривале застосування Дифереліну 0,1 мг пригнічує секрецію гонадотропіну з подальшим пригніченням яєчників.

Жіноче безпліддя. Тривале застосування препарату пригнічує секрецію гонадотропінів (ФСГ і ЛГ). Лікування Дифереліном 0,1 запобігає інтеркурентному піку ендогенного ЛГ, поліпшуючи якість фолікулогенезу, збільшуючи кількість фолікул для забору, і таким чином підвищує частоту виникнення вагітності на цикл.

Фармакокінетика. Після підшкірного введення Дифереліну 0,1 мг препарат швидко всмоктується (t _max - 0,63 +0,26 час) з піком концентрації у плазмі.

(C_mах =1,85+0,23 нг/мл). Період біологічного напіввиведення препарату становить 7,6 + 1,6 год після 3-4 год фази розподілення..

Загальний плазмовий кліренс: 161 + 28 мл/хв.

Умовний об’єм розподілу - 1562 + 158 мл/кг.

Показання для застосування. Жіноче безпліддя.

Проведення стимуляції овуляції у комбінації з гонадотропінами з метою запліднення in vitro та трансплантації ембріона (I.V.F.E.T), а також в інших допоміжних репродуктивних технологіях.

Спосіб застосування та дози.

1 ампулу розчинника (1 мл натрію хлориду 0,9%) вводять у флакон з порошком для ін’єкцій, потім ретельно і обережно збовтують флакон і негайно роблять підшкірну ін’єкцію.

Короткий протокол: Диферелін вводять по 0,1 мг підшкірно, починаючи з 2-го дня циклу (водночас з початком стимуляції яєчників), закінчують лікування за день до запланованого прийому людського хоріонічного гонадотропіну. Тобто курс лікування Дифереліном становить 10 -12 діб.

Довгий протокол: ін’єкції роблять підшкірно щоденно, починаючи з 2-го дня циклу. Після десенсибілізації гіпофіза (Е₂<50 пг/мг, тобто приблизно на 15-й день від початку лікування) починають стимуляцію гонадотропіну і продовжують ін’єкції Дифереліну у дозі 0,1 мг на день, закінчуючи їх за день до запланованого прийому людського хоріонічного гонадотропіну.

Побічна дія.

На початку лікування: при застосуванні Дифереліну в комбінації з гонадотропінами відмічено випадки розвитку синдрому гіперстимуляції яєчників. Також може спостерігатись гіпертрофія яєчників, біль у ділянці таза або абдомінальний біль.

У процесі лікування: частіше за все виникають такі ефекти, як: припливи, сухість слизової піхви, зниження лібідо та диспареунія, що пов’язано з гіпофізарно-оваріальною блокадою.

Тривале застосування аналогів гонадотропінрелізінг фактора може призвести до демінералізації кісток і є можливим чинником ризику розвитку остеопорозу. Ці ефекти не виникають при короткочасному лікуванні Дифереліном 0,1 мг.

Були зареєстровані випадки алергічної реакції, такі як кропив’янка, висипання, свербіж і дуже рідко – набряк Квінке.

Описано декілька випадків нудоти, блювання, збільшення маси тіла, підвищення артеріального тиску, підвищення емоційної лабільності, порушення зору і біль у місці ін’єкції та підвищення температури тіла.

Сповіщалось також про поодинокі випадки головного болю, артралгії та міалгії.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату. Вагітність і лактація.

Передозування.

Можливо пригнічення вивільнення статевих гормонів з наступним впливом на репродуктивну функцію. При передозуванні рекомендовано симптоматичне лікування.

Особливості застосування.

Попередження.

Варто враховувати, що у деяких пацієнтів, особливо з синдромом полікістозу яєчників, застосування Дифереліну 0,1 мг у комбінації з гонадотропінами може стати причиною збільшення кількості дозрілих фолікулів.

Реакція яєчників на введення Дифереліну разом з гонадотропінами у рівних дозах може бути різною у кожної окремо взятої пацієнтки, і навіть у тієї самої пацієнтки в різних циклах.

Попередження щодо застосування.

Перед початком лікування слід переконатися в тому, що пацієнтка не є вагітною. Під час лікування не слід застосовувати гормональні контрацептиви.

Індукція яєчників повинна проводитись під пильним медичним наглядом з регулярним біологічним та клінічним контролем: швидке визначення естрогенів плазми та УЗД. Якщо реакція яєчників надмірна, рекомендовано припинити цикл стимулювання гонадотропінами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не описана.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25° С.

Термін придатності - 1 рік.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Термін зберігання препарату після змішування з розчинником і готового до застосування складає 24 години при зберіганні при кімнатній температурі.