Диклофенак ретард инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: диклофенак (diclofenac); натрієва сіль 2-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]-фенілоцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, від світло-рожевого до темно-рожевого кольору, круглі, двоопуклі зі скошеними краями;

склад: 1 таблетка містить диклофенаку натрію – 100 мг;

допоміжні речовини: кальцію фосфат двохосновний, лактоза, колоїдний діоксид кремнію, целюлоза, повідон, магнію стеарат, гліцерин основа, заліза оксид, титану діоксид, тальк очищений, пропіленгліколь.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби.

Код АТС М01АВ05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) із групи похідних фенілоцтової кислоти. Препарат має значний протизапальний, аналгетичний та помірний жарознижувальний ефект. Провідну роль у механізмі дії препарату відіграє пригнічення біосинтезу простагландинів, що має важливе значення у патогенезі запалення, болю і пропасниці. При ревматоїдних захворюваннях протизапальна і аналгетична дія препарату Диклофенак ретард значно зменшує біль у суглобах у спокої і при русі, ранкову скутість, припухлість суглобів і тим самим поліпшує функціональний стан пацієнта. При неспецифічному запаленні, що виникає після травм або операцій, Диклофенак ретард зменшує відчуття болю і запальний набряк.

Фармакокінетика. Препарат Диклофенак ретард після прийому всередину швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ШКТ). Їжа уповільнює швидкість всмоктування, проте кількість речовини, яка всмоктується, не змінюється. Концентрація препарату у плазмі перебувае у лінійній залежності від прийнятої дози. Внаслідок уповільненого вивільнення активної речовини з таблеток, концентрація в плазмі дещо нижча, ніж концентрація при використанні непролонгованої форми препарату Диклофенак ретард, а вивільнення активної речовини уповільнюється на декілька годин. Після прийому препарату системна біодоступність активної речовини становить 82%. При одноразовому прийомі препарату максимальна концентрація досягається через 4 - 5 годин і становить 0,45 мкг/мол.

Активна речовина препарату Диклофенак ретард проникає у синовіальну рідину: тут максимальна концентрація препарату визначається на 2 – 4 год пізніше, ніж у плазмі. Час напіввиведення препарату із синовіальної рідини 3 – 6 год. Таким чином, його концентрація у порожнині суглоба перевищує концентрацію препарату в плазмі тільки через 4 - 6 годин після його прийому внутрішньо і залишається вищою протягом 12 год.

Приблизно 50% активної речовини препарату Диклофенак ретард метаболізується у печінці при “першому” проходженні.

Період напіввиведення з плазми становить 1 – 2 год. Приблизно 65% дози препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів; менше 1% екскретується у незміненому вигляді. Приблизно 35% препарату виводиться у вигляді метаболітів з калом та жовчю. Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл/хв.

 У пацієнтів із вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв.) збільшується питома вага виведення метаболітів із жовчю, тому збільшення їх концентрації в крові не спостерігається. У пацієнтів з печінковою недостатністю фармакокінетичні параметри препарату такі самі, як і при відсутності порушень функції печінки.

Вагомих змін фармакокінетики препарату Диклофенак ретард у осіб похилого віку і пацієнтів із захворюваннями нирок, хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки не відмічається.

Показання для застосування. Дегенеративні захворювання суглобів і хребта; ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз; спондилоартроз, ревматичні захворювання навколосуглобних м’яких тканин, гострий подагричний артрит; больовий синдром з боку хребта; посттравматичний та післяопераційний біль і запалення; первинна дисменорея.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають не розжовуючи, під час або після їжі, запиваючи водою. Зазвичай препарат призначають по 100 мг 1 раз на добу. Якщо симптоми хвороби виникають вночі або вранці, рекомендується приймати таблетки ввечері. Курс лікування становить 5 – 6 тижнів.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ): можливий біль у епігастрії, нудота, блювання, діарея, абдомінальні спазми, диспепсія,. метеоризм, апорексія. У поодиноких випадках можлива поява ерозивно-виразкових дефектів слизової оболонки ШКТ, ускладнених шлунково-кишковою кровотечею, блюванням.

У деяких випадках відзначається порушення з боку нижніх відділів кишечнику (наприклад, неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори. Можуть розвинутися афтозний стоматит, порушення з боку стравоходу.

З боку центральної і периферичної нервової системи: інколи відзначаються головний біль, запаморочення, рідко – утомлюваність. У деяких, поодиноких випадках можливі порушення пам’яті, орієнтації, зору, слуху, розлад сну, судоми, дратівливість, тремор, психічні порушення, депресія, збудження, порушення смакових відчуттів.

Дерматологічні: можливі висипання на шкірі, рідко – кропив’янка. Описані окремі поодиноки випадки бульозних висипань, екземи, мультіформної еритеми, синдрому Стівенса-Джонсона, синдрому Лайела (токсичний епідермальний некроз), еритродермії, випадіння волосся, фотосенсибілізації, пурпури.

З боку нирок: відзначені поодинокі випадки гострої ниркової недостатності, інтерстиці-ального нефриту, нефротичного синдрому, папілярного некрозу, гематурія, протеїнурія.

З боку печінки: транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ у крові.

З боку периферичної крові: описані поодинокі випадки розвитку тромбоцитопенії, лейкопенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, апластичної анемії.

Алергічні реакції: рідко можливі напади бронхіальної астми, системні анафілактичні-анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію).

Інші: відзначено виняткові випадки появи тахікардії, болю за грудиною, артеріальної гіпертензії.

Протипоказання. При шлунково-кишкових захворюваннях у фазі загострення, підвищеній чутливості до диклофенаку натрію, анамнестичних свідоцтвах про напади бронхіальної астми, гострому риніті, пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), порушення кровотворення нез’ясованого генезу; вагітність (ІІІ триместр).

Таблетки Диклофенака ретарда не рекомендується застосовувати для терапії пацієнтам до 18 років.

Передозування. Передозування препарату Диклофенак ретард не характеризується вираженою клінічною картиною.

Специфічного антидоту не існує. При гострому отруєнні необхідно якомога швидше запобігти всмоктуванню препарату зі шлунково-кишкового тракту (ШКТ). Призначити промивання шлунка, прийом активованого вугілля і проведення іншої симптоматичної і підтримуючої терапії, особливо у випадку виникнення таких ускладнень, як гіпотензія, ниркова недостатність, судоми або пригнічення дихання. Застосування форсованого діурезу, діалізу або переливання крові недоцільно через те, що нестероїдні протизапальні засоби значною мірою зв’язуються з білками сироватки і мають екстенсивний метаболізм.

Особливості застосування. Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату Диклофенак ретард пацієнтам, які мають в анамнезі вказівки на захворювання кишково-шлункового тракту (ШКТ), пептичну виразку, виразковий коліт, хворобу Крона, а також хворим з вираженими порушеннями функції печінки. У випадках, коли можливе зниження об’єму крові, що циркулює (зокрема при прийомі діуретиків, до або після великих операцій), а також у пацієнтів із порушенням функції нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією Диклофенак ретард варто застосовувати з обережністю через небезпеку зменшення ниркового кровотоку. Особлива увага необхідна при лікуванні пацієнтів похилого віку (ослаблених осіб і осіб зі зниженою масою тіла), тому що утворення виразки, перфорації і кровотечі з боку кишково-шлункового тракту у них призводить до більш серйозних наслідків, які можуть виникати в будь-який період терапії, без передвісників або обтяженого анамнезу. Цьому контингенту пацієнтів Диклофенак ретард призначають у менших дозах. У процесі лікування препаратом необхідний систематичний контроль функції печінки та нирок, картини периферичної крові. Якщо порушення функції печінки стійко зберігаються, треба припинити прийом Диклофенаку ретарду. Припинити прийом препарату доцільно також у випадках появи шкірних висипань, еозинофілії, при виникненні виразкового ураження ШКТ, кровотечі зі ШКТ. При застосуванні препарату у пацієнтів з печінковою порфирією може розвинутись порфиринова криза. Тому при їх лікуванні необхідна особлива обережність.

Якщо під час лікування препаратом у пацієнта виникло запаморочення або інші порушення з боку центральної нервової системи, то йому рекомендується утриматися від керування автомобілем або відмовитись від виконання потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги. При застосуванні препарату Диклофенак ретард варто утриматися від прийому алкоголю.

Прийом препарату Диклофенак ретард у період вагітності протипоказаний. В період годування груддю його призначають з обережністю, під ретельним медичним наглядом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Диклофенак ретард може підвищувати концентрацію літію і дигоксину в плазмі при одночасному застосуванні з препаратами, які містять ці речовини. Сумісне застосування препарату Диклофенак ретард з калійзберігаючими діуретиками може призвести до підвищення рівня калію в крові. Диклофенак ретард, як і інші НПЗЗ, може зменшувати діуретичний ефект “петльових” діуретиків, а також знижувати гіпотензивну дію антигіпертензивних засобів. Одночасне застосування препарату Диклофенак ретард з іншими НПЗЗ, а також з глюкокортикоїдами може підвищити ризик виникнення побічних ефектів. Описані поодинокі випадки

виникнення кровотеч при одночасному застосуванні препарату та антикоагулянтів. Є окремі повідомлення про розвиток гіпоглікемії або гіперглікемії у хворих на цукровий діабет, які застосовували Диклофенак ретард разом з протидіабетичними препаратами.

Варто виявляти обережність при використанні НПЗЗ менше як за 24 години до початку застосування або після закінчення терапії метотрексатом, тому що його рівень у крові може підвищуватися. При одночасному прийомі препарату з циклоспорином можливе підвищення токсичності останнього.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25°С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності 3 роки.