Лоперамид-Здоровье инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: loperamidе, (4-гідроксі-N,N-диметил-, дифеніл-1-піпередінбутанамід);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою;

склад: 1 таблетка містить лопераміду гідрохлориду - 2 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що пригнічують перистальтику. Код АТС А07D A03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антидіарейний засіб. Зв’язується з опіоїдними рецепторами кишечнику, інгібірує вивільнення ацетилхоліну і простагландину Е_2a, внаслідок чого зменшується перистальтика, уповільнюється просування вмісту кишечнику, збільшується час абсорбції води і електролітів, підвищується тонус анального сфінктера, що приводить до усування нетримання калових мас і покликів до дефекації. На відміну до інших опіатних агоністів лоперамід зв’язує кальмодулін – білок, що регулює транспорт іонів у кишечнику, а також не проявляє морфіноподібної дії на ЦНС. Виявляє антисекреторну дію.

Фармакокінетика. Після внутрішнього застосування 40% препарату адсорбується в трав-ному тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові виявляється через 5 год. після прийо-му всередину. Приблизно 97% лопераміду зв’язується з білками плазми крові. Метабо-лізується в печінці. Період напіввиведення 9-14 год., тривалість дії – близько 24 год. Приблизно 5% прийнятого перорально лопераміду виводиться з сечею у вигляді метаболітів, 25% – з калом у незмінному вигляді.

Показання до застосування. Гостра і хронічна діарея різного генезу (алергічна, психоемоційна, лікарська, обумовлена рентгенівським опроміненням, змінами режиму харчування і якісного складу їжі, порушеннями метаболізму і абсорбції, а також несептичною формою синдрому подразненої товстої кишки, виразковим колітом); нормалізація випорожнення у хворих на ілеостому.

Спосіб застосування і дози. Внутрішньо, запиваючи водою, незалежно від прийому їжі.

Гостра діарея. Дорослим: початкова доза – 4 мг, потім по 2 мг після кожного акту дефекації з рідким випорожненням. Дітям старше 5 років: початкова доза – 2 мг, потім по 2 мг після кожного акту дефекації з рідким випорожненням.

Хронічна діарея. Дорослим: початкова доза – 4 мг, потім по 2 мг 1 - 6 разів на добу. Дітям старше 5 років: 2 мг 1 - 5 разів на добу.

Максимальна добова доза лопераміду при гострій та хронічній діареї 16 мг для дорослих та 6 - 8 мг на 20 кг маси тіла для дітей.

Побічна дія. При довготривалому застосуванні препарату можливі: запор, біль у ділянці живота, метеоризм, нудота, блюваання, відчуття сухості у роті, підвищена стомлюваність, сонливість, запаморочення, шкірно-алергічні реакції, у поодиноких випадках – кишкова непрохідність.

Протипоказання. Вік до 5 років, виразковий коліт у фазі загострення; псевдомембранозний коліт, який обумовлений лікуванням антибіотиками широкого спектра дії; ілеус; перший триместр вагітності; період годування груддю, підвищена чутливість до препарату, гострі інфекції, що супроводжуються гемоколітом.

Передозування. Симптоми: пригнічення ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м’язова гіпертонія, пригнічення дихання), кишкова непрохідність.

Лікування: антидот – налоксон (0,4 мг/мл внутрішньовенно багаторазово з 2-3-хвилинними інтервалами). Одразу після передозування вводять активоване вугілля і промивають шлунок; при необхідності підтримують функцію дихання.

Особливості застосування. Під час лікування діареї (особливо у дітей) необхідно поповнювати втрату рідини та електролітів. Якщо протягом 48 год. при гострій діареї не спостерігається клінічного поліпшення або розвивається запор, здуття живота, часткова кишкова непрохідність, необхідно уточнити діагноз та виключити інфекційний генез діареї і/або припинити застосування лопераміду. З обережністю призначають препарат пацієнтам з порушенням функції печінки. З обережністю використовують під час роботи з механізмами та керування автотранспортом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Колестирамін рекомендується призначати не пізніше ніж за 2 год. до застосування лопераміду. Не рекомендується одночасне призначення лоперапіду з препаратами, які стимулюють моторику кишечнику (бетанехол, метоклопрамід, еритроміцин).

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 15 ⁰С до 25 ⁰С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.