КОНТРИКАЛ^® 10000 инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: апротинін (aprotinin);

основні фізико-хімічні властивості: субстанція-ліофілізат білого чи майже білого кольору; розчинник – прозора, безбарвна рідина;

склад: 1 флакон мiстить 10 000 АТрО (антитрипсинових одиниць) дiючої речовини апротинiну, що здобувається з легенів великої рогатої худоби, у сухому виглядi;

допоміжні речовини: манiтол.

Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори протеїназ.

Код АТС B02AB01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Речовина поліпептидної природи, полівалентний інгібітор протеолітичних ферментів. Завдяки здатності інактивувати протеїнази апротинін застосовують для лікування гострого панкреатиту. Апротинін інгібує фібринолітичний фермент сироватки крові – плазмін, чинить гемостатичну дію при коагулопатіях. Гальмуюча дія на калікреїн-кінінову систему дозволяє застосовувати апротинін для профілактики і лікування різних форм шоку - ендотоксичного, травматичного, гемолітичного.

Фармакокінетика. Період напіввиведення становить 23 хвилини. Після введення в організм апротинін розподіляється в позаклітинному просторі, короткочасно накопичується в печінці і виводиться із організму нирками протягом 48 годин. Розпад молекули апротиніну здійснюється за рахунок лизосомальної активності в нирках. Апротинін практично не проникає через ГЕБ, в обмежених кількостях проникає через плаценту. Немає данних, чи потрапляє препарат в грудне молоко.

Показання для застосування.

Контрикал(R)10000 застосовують для лiкування гострого запалення пiдшлункової залози (панкреатиту), для профiлактики пiсляоперацiйного панкреатиту та жирової емболiї, а також для раннього лiкування станiв шоку різного генезу (ендотоксичного, травматичного, опікового, геморагічного – у складі комплексної терапії).

Контрикал застосовується при кровотечах, зумовлених порушеним гемостазом у зв’язку з прискореним розчиненням згусткiв кровi (кровотечі внаслiдок порушення згортання кровi, обумовленого пiдвищенням її фiбринолiтичної активностi, – посттравматичні, післяопераційні, до, після, під час пологів).

Спосіб застосування та дози.

Для Контрикалу(R)10000 певні наступнi режими доз.

При гострому панкреатитi негайно внутрiшньовенно (повiльно) хворому вводять 200 000 –300 000 АТрО Контрикалу(R)10000, потiм протягом 24 годин внутрiшньовенно краплинно вводять ще 200 000 – 300 000 АТрО Контрикалу.

Це лiкування проводять аж до нормалiзацiї клiнiчної картини захворювання та показникiв лабораторних аналiзiв.

Для запобiгання запаленню пiдшлункової залози пiсля операцiй повiльно внутрiшньовенно Контрикал(R)10000 вводять у дозi 200 000 АТрО на добу як профілактичне лiкування.

Для лiкування станiв шоку спочатку повiльно внутрiшньовенно Контрикал(R)10000 вводять у дозi 200 000 –300 000 АТрО, потiм у дозi 140 000 АТрО через кожнi 4 години.

Для запобiгання жировiй емболiї спочатку повiльно внутрiшньовенно Контрикал(R)10000 вводять у дозi 200 000 АТрО, потiм щоденно повiльно внутрiшньовенно вводять приблизно 200 000 АТрО Контрикалу як промiжне лiкування.

При кровотечi спочатку повiльно внутрiшньовенно Контрикал(R)10000 вводять у дозi 300 000 АТрО, потiм через кожнi 4 години повiльно внутрiшньовенно Контрикал(R)10000 вводять у дозi 140 000 АТрО.

При порушенні гемостазу при пологах початкова доза для внутрішньовенного вливання становить 700 000 АтрО, потім вводять по 140 000 АтрО з інтервалом 1 година до припинення кровотечі.

Дiтям Контрикал(R)10000 вводять у добових дозах по 14 000 АТрО на кілограм маси тiла.

Вмiст флакона розчиняють в iзотонiчному розчинi натрiю хлориду. Цей розчин вводять хворому у лежaчому положенні, внутрiшньовенно одразу (повiльно, максимально 5 мл за 1 хвилину) або шляхом короткотривалої або тривалої краплинної iнфузiї.

Побічна дія.

При застосуваннi апротинiну у хворих можуть виникати реакцiї пiдвищеної чутливостi до нього рiзного ступеня тяжкостi.

Сильна реакцiя, що зрідка виникає може призвести до анафiлактичного шоку. Особливiй небезпецi пiддаються хворi, яким апротинiн вводять повторно. Правда, вже при першому введеннi апротинiну у хворих можуть виникати явища, що за своїм характером нагадують реакцiю надчутливостi до препарату. Цi явища можуть виражатися висипаннями на шкiрi, прискоренням пульсу, блiдiстю шкiри, червоно–синiм забарвленням губ, задишкою, рясним потовидiленням, порушенням серцевого ритму з відчуттям неспокою, а також нудотою. При повторному введенні можливий тромбофлебіт у місці введення.

За необхiдності, у таких випадках проводять загальноприйнятi заходи для усунення цих ускладнень, наприклад одно- або багаторазове внутрiшньовенне введення адреналiну у дозi 0,05–0,1 мг, внутрiшньовенне введення преднiзолону у дозi 250–1000 мг та повне переливання кровi.

Протипоказання.

Контрикал не слiд призначати хворим з пiдвищеною чутливiстю до апротинiну. Хворим з пiдвищеною схильнiстю до алергічних реакцiй або з пiдвищеною чутливiстю до лiкарських засобiв Контрикал призначають з великою обережнiстю.

У першi 3 мiсяцi вагiтностi Контрикал не застосовують.

Передозування.

Симптоми передозування чи випадки отруєння препаратом не відомі.

Особливості застосування.

Якщо під час ін’єкції чи інфузії виникають ознаки алергічної реакції, слід негайно припинити введення.

Введення препарату на фоні гепаринотерапії спричинює збільшення часу згортання крові. Зважаючи на це, доза протаміну, яка використовується для нейтралізації гепарину, повинна бути розрахована не на основі часу згортання крові, а з урахуванням загальної введеної дози гепарину.

Про застосування лікарського засобу в період годування груддю ще не накопичено достатнього досвіду.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Залежно вiд дози Контрикал гальмує вплив стрептокiнази (авелiзину) та урокiнази.

Контрикал не слiд змiшувати з iншими лiкарськими засобами, особливо з β-лактамними антибiотиками, бо принципово вони вважаються несумiсними. Заборонено застосовувати Контрикал разом із розчинами, які містять декстран, розчинами дла парентерального живлення, які містять амінокислоти і ліпіди. При введенні Контрикалу до гепаринізованої крові збільшується час згортання цілісної крові.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25° С. Не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.