Флуксен инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: fluoxetine; (R,S)-N-метил-3-феніл-3-(4-трифторметилфенокси)пропан-1-аміну гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули (корпус білого, кришечка зеленого кольору); вміст капсул - порошок білого кольору, без запаху;

склад: 1 капсула містить флуоксетину гідрохлориду в перерахунку на флуоксетин 0,02 г (20 мг);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, аеросил, кальцію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06А В03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антидепресант для перорального застосування, вибірково та оборотно гальмує зворотний нейрональний захват серотоніну. Мало впливає на захват норадреналіну та допаміну. Слабко діє на холінергічні та Н₁-рецептори. Сприяє покращенню настрою, зменшує відчуття страху та напруження, усуває дисфорію. Не викликає седативного ефекту. При прийомі в середніх терапевтичних дозах практично не впливає на функції серцево-судинної та інших систем.

Фармакокінетика. Добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, хоча може уповільнювати його швидкість. При прийомі внутрішньо максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 4 - 8 годин. Cтійкий клінічний ефект настає після безперервного прийому препарату протягом 1 - 2 тижнів. Зв’язування з білками крові - 94,5 %. Легко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Метаболізується у печінці шляхом деметилювання з утворенням основного активного метаболіту норфлуоксетину.

Період напіввиведення флуоксетину становить 2 - 3 дні, норфлуоксетину - 7 - 9 днів. У хворих з цирозом печінки період напіввиведення збільшується у 3 - 4 рази.

Виводиться флуоксетин нирками 80 % і через шлунково-кишковий тракт - близько 15 %.

Показання для застосування. Різні види депресій (особливо при депресіях, що супроводжуються страхом), у тому числі ті, що не піддаються лікуванню іншими антидепресантами; обсесивно-компульсивні стани; булімічний невроз (для зменшення апетиту та зниження маси тіла); алкоголізм.

Спосіб застосування та дози. Флуксен призначають тільки дорослим.

Початкова доза при депресії - 20 мг 1 раз на добу в першій половині дня. При необхідності через 3 - 4 тижні дозу збільшують на 20 мг на добу. Максимальна добова доза - 80 мг. Особам похилого віку призначають в дозі, що не перебільшує 60 мг на добу. Виражений лікувальний ефект спостерігається через 1 - 4 тижні після початку лікування. Курс лікування досить тривалий (2 - 3 місяці).

При одноразовому застосуванні (20 мг) препарат приймають вранці, при дворазовому - вранці та ввечері.

При булімічному неврозі Флуксен призначають в добовій дозі 60 мг в 3 прийоми; при обсесивно-компульсивних станах - 20 - 60 мг/добу залежно від тяжкості захворювання.

Побічна дія. Як правило, Флуксен добре переноситься. Однак інколи можливі:

- з боку центральної нервової системи: стан неспокою, тремор, сонливість, головний біль, порушення сну;

- з боку травної системи: діарея, нудота;

- з боку обміну речовин: посилення потовиділення, гіпоглікемія, гіпонатріємія (особливо у пацієнтів похилого віку та при гіповолемії);

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

Інші: біль у суглобах та м’язах, утруднене дихання, підвищення температури тіла.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, вагітність та період годування груддю, дитячий вік, епілепсія, виражені порушення функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації менше 10 мл/хв.), доброякісна гіперплазія передміхурової залози, глаукома, атонія

сечового міхура, судомний синдром різного генезу, одночасне призначення інгібіторів моноамінооксидази.

Передозування. При передозуванні можливі нудота, блювання, збудження, гіпоманія, судоми.

Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля з сорбітолом, при судомах вводять діазепам.

Особливості застосування. Пацієнтам з порушеннями функції печінки та нирок, при серцево - судинних захворюваннях необхідно приймати препарат з особливою обережністю.

У пацієнтів з цукровим діабетом можлива зміна рівня глюкози в крові, що вимагає корекції режиму дозування гіпоглікемізуючих препаратів.

При одночасному застосуванні Флуксену та електросудомної терапії можливий розвиток довготривалих епілептичних нападів.

Пацієнтам похилого віку потрібна корекція режиму дозування.

Під час лікування Флуксеном слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидких психомоторних реакцій.

Безпечність застосування Флуксену у дітей не виявлена.

У період лікування не допускається вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флуксен можна застосовувати не раніше, ніж через 14 днів після відміни інгібіторів моноамінооксидази. Період після відміни Флуксену до початку терапії інгібіторами моноамінооксидази повинен становити не менше 5 тижнів.

При одночасному застосуванні з препаратами, що мають високий ступінь зв’язування з білками, особливо з антикоагулянтами або дигітоксином, можливе збільшення ризику розвитку несприятливих ефектів; з препаратами літію можливе підвищення концентрації літію та розвиток токсичних ефектів; з триптофаном можливе рухове занепокоєння, порушення з боку шлунково-кишкового тракту; з фенітоїном - підвищення його концентрації в плазмі крові та розвиток токсичних ефектів.

При одночасному застосуванні Флуксену з препаратами, що виявляють пригнічуючий вплив на центральну нервову систему, а також з етанолом можливо значне посилення пригнічуючої дії на ЦНС, а також підвищення імовірності розвитку судом.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вищій + 25° С. Термін придатності - 3 роки.