Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Procaine; b-діетиламіноетилового ефіру параамінобензойної кислоти гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина, рН від 3,8 до 4,5;
склад: 1 мл розчину містить 0,005 г новокаїну (прокаїну гідрохлорид);
допоміжні речовини: 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін´єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії.
Код АТС N01В А02.
Фармакологічні властивості. Місцевоанестезуючий засіб з помірною анестезуючою активністю і великим спектром терапевтичної дії.
Фармакодинаміка. Знижує збудливість моторних зон кори головного мозку, міокарда і периферичних холінореактивних систем. Має гангліоблокуючу дію на вегетативні ганглії та спазмолітичну дію на гладку мускулатуру; зменшує утворення ацетилхоліну.
Фармакокінетика. При парентеральному введенні добре всмоктується. Як ефір, він швидко гідролізується в плазмі шляхом впливу естераз і холінестераз плазми. Продуктами ензиматичного гідролізу є параамінобензойна кислота і діетиламінетанол. Із сечею екскретується 80% препарату. Новокаїн відноситься до препаратів з дуже короткою дією, що обумовлена його вираженим вазодилятуючим ефектом і високою рКа (8,9).
Показання для застосування. Призначають для інфільтраційної анестезії, вагосимпатичної і паранефральної блокади, потенціювання дії основних наркотичних засобів при загальній анестезії.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньом’язово, ін’єкційно шарами в тканину. Для інфільтраційної анестезії вищі дози для дорослих на початку операції не більш 150 мл 0,5% розчину, далі щогодини до 400 мл 0,5% розчину, при паранефральній блокаді вводять у приниркову клітковину 50 - 80 мл 0,5% розчину новокаїну, для анестезії черевних гангліїв за Брауном 0,5% розчин новокаїну (40 мл).
Побічна дія. При застосуванні препарату можливі запаморочення, слабкість, гіпотензія, колапс, алергічні шкірні реакції у вигляді кропив’янки. Можливий розвиток анафілактичного шоку.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату.
Передозування. При передозуванні можливі загальна слабкість, холодний піт, нудота, блювання, прискорений та слабкий пульс, зниження артеріального тиску. У тяжких випадках – рухове збудження, судоми, делірій, апное. Терапія симптоматична.
Особливості застосування. З метою попередження розвитку анафілактичного шоку необхідно вивчити алергологічний анамнез; виявити, чи вводили Новокаїн раніш, а також реакцію хворого на його введення. З метою зменшення всмоктування та пролонгації дії при місцевій анестезії у розчин Новокаїну додають розчин епінефріну гідрохлориду. Перед застосуванням препарату необхідно зробити шкірні проби.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат зменшує послаблення нервово-м’язової передачі, що викликається антихолінестеразними препаратами. При внутрішньовенному введенні Новокаїну посилюється міорелаксуючий ефект дитиліну. Одночасне застосування Новокаїну і новокаїнаміду призводить до посилення ефектів останнього. Можлива перехресна сенсибілізація. Новокаїн знижує ефективність протимікробних сульфаніламідних препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності - 3 роки.