Домперидон гексал^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: domperidone; 5-хлор-1-1-3-(2,3-дигідрo-2-оксo-1Н-бензимідазол-1-іл)пропіл-4-піперидиніл)-1,3-дигідрo-2Н-бензимідазол-2-он;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки з гравіюванням “DM10” на одному боці;

склад: 1 таблетка містить домперидону малеату 12,72 мг, що еквівалентно 10 мг домперидону;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, полівідон К30, кремнію діоксид колоїдний безводний.

 

Форма випуску. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Стимулятор перистальтики. Пропульсанти. Код АТС А03 FA03.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Домперидон – антагоніст рецепторів дофаміну, прокінетик, що має протиблювотні властивості подібно до метоклопраміду та деяких нейролептиків. Однак, на відміну від цих лікарських засобів, домперидон практично не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, тому екстрапірамідні побічні явища спостерігалися лише в поодиноких випадках, особливо у дорослих. Його протиблювотна дія, зумовлена поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну у тригерній зоні хеморецепторів, яка знаходиться поза гематоенцефалічним бар'єром.

Домперидон підвищує тонус в нижньому відділі стравоходу, покращує антродуоденальну рухливість і прискорює випорожнення шлунка. Практично не впливає на шлункову секрецію.

Фармакокінетика. Домперидон швидко абсорбується при пероральному прийомі натщесерце з досягненням максимальних рівнів у плазмі через 30 - 60 хв.  Препарат інтенсивно метаболізується у стінці кишечнику та в печінці, що зумовлює його низьку біодоступність (приблизно 15%). Знижена кислотність шлунка зменшує абсорбцію домперидону. Їжа та одночасне застосування препаратів типу циметидин або натрію бікарбонат значно зменшують біодоступність домперидону. При застосуванні внутрішньо домперидон не акумулюється і не індикує власний обмін. Зв’язування з білками крові становить 91 - 93%. Виводиться з нирками (31%) та фекаліями (66%). У незміненому вигляді виводиться лише незначний відсоток препарату (10% - з  фекаліями і близько 1% - з нирками). Період напіввиведення з плазми після прийому разової дози становить 7 - 9 год, але може збільшуватися при тяжкій нирковій недостатності.

Показання для застосування.  Комплекс диспептичних симптомів, зумовлених уповільненим випорожненням шлунка,  рефлюкс-езофагітом:

-         відчуття переповнення в епігастрії, відчуття здуття шлунка, біль у верхній частині черева;

-         відрижка, метеоризм;

-         нудота, блювання;

-         печія із закидом вмісту шлунка до рота або без закиду.

Нудота і блювання функціонального,  органічного, інфекційного або дієтичного походження, а також спричинених променевою або лікарською терапією. Специфічним показанням є нудота і блювання, спричинені агоністами дофаміну у випадку використання їх при лікуванні хвороби Паркінсона (такими як леводопа, бромокриптин).

Спосіб застосування та дози.

Дорослим і підліткам (старше 12 років з масою тіла 35 кг і більше)

1. Хронічна диспепсія.

10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу і, у разі необхідності, перед сном. За необхідності зазначену дозу можна подвоїти.

2. При вираженій нудоті та блюванні.

20 мг (2 таблетки) 3 - 4 рази на добу перед  їдою та перед сном.

Таблетки рекомендується приймати за 15 - 30 хв до їди. При прийомі їжі абсорбція препарату дещо знижується.

Максимальна добова доза – 80 мг.

При нирковій недостатності рекомендується зменшення частоти прийому препарату (див.    "Особливості застосування").

Тривалість первинного лікування – 4 тижні. Після цього слід оцінити стан пацієнта та прийняти рішення про необхідність подальшого лікування.

Побічна дія. Звичайно препарат переноситься добре, але іноді спостерігались окремі випадки спазмів кишечнику, які швидко минали. Зрідка спостерігалися кишково-шлункові розлади, включаючи у поодиноких випадках транзиторний ентероспазм. Екстрапірамідні явища в поодиноких випадках спостерігаються у дітей, у виняткових випадках - у дорослих. Ці побічні явища минають спонтанно і повністю після припинення лікування.

Оскільки гіпофіз знаходиться поза гематоенцефалічним бар'єром, Домперидон Гексал^® може індукувати підвищення рівня пролактину в плазмі. У поодиноких випадках ця гіперпролактинемія може стимулювати такі нейроендокринологічні явища, як галакторея та гінекомастія. При недорозвиненому гематоенцефалічному бар'єрі (наприклад у дітей) або його порушеннях не можна повністю виключити можливість виникнення неврологічних побічних дій.

Вкрай рідко спостерігались алергічні реакції, такі як шкірні висипання.

Протипоказання. Домперидон Гексал^® протипоказаний хворим із встановленою підвищеною чутливістю до препарату. Не слід застосовувати Домперидон Гексал^®, якщо стимуляція рухової функції шлунка може бути небезпечною, наприклад при шлунково-кишковій кровотечі, механічній непрохідності або перфорації.

Домперидон Гексал^® протипоказаний також хворим з пролактинсекреторною пухлиною гіпофіза (пролактиномою). Дітям до 12 років з масою тіла менше 35 кг призначають, у разі необхідності, препарати, що мають інші форми випуску цієї речовини.

Не слід призначати препарат пацієнтам з порушеннями функції печінки.

Передозування.

Симптоми: сонливість, дезорієнтація та екстрапірамідні розлади,  особливо у дітей.

Лікування. Специфічного антидоту не існує. У разі передозування рекомендується промивання шлунка, застосування активованого вугілля, пильний нагляд за пацієнтом та інші підтримуючі заходи.

Антихолінергічні  препарати,  препарати для  лікування паркінсонізму або антигістамінні препарати з антихолінергічними властивостями можуть бути ефективними для корекції екстрапірамідних розладів.

 

Особливості   застосування.   Таблетки містять лактозу. Вони можуть бути непридатними для  пацієнтів з неперносимістю лактози чи галактози або при порушенні абсорбції глюкози або галактози.

Застосування при хворобах печінки: беручи до уваги високий рівень метаболізму домперидону в печінці, не слід призначати препарат хворим з печінковою недостатністю.

Застосування при захворюваннях нирок: у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (сироватковий креатинін > 6 мг/100 мл, тобто > 0,6 ммоль/л) період напіввиведення домперидону зростає з 7,4 до 20,8 год, але рівні препарату в плазмі були нижчими, ніж у здорових добровольців. Оскільки незначний відсоток препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, однократна доза препарату може не підлягати корекції. Але при тривалому застосуванні домперидону хворим з нирковою недостатністю, частоту прийому слід зменшити до 1 - 2 разів на добу, залежно від тяжкості порушень функцій нирок. За такими пацієнтами повинен бути встановлений регулярний контроль.

Попередження для діабетиків: 1 таблетка містить менше 0,01 одиниці змінного карбогідрату.

Вагітність і лактація.

Оскільки постліцензійні дані щодо застосування домперидону вагітними обмежені, домперидон може призначатися при вагітності лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує ризик для плода.

При застосуванні рекомендованої максимальної дози домперидону загальна екскреція препарату з материнським молоком у людини становить менше 7 мкг на добу. Невідомо, чи є ця доза шкідливою для немовлят. Зважаючи на це, годування груддю на період лікування слід  припинити.

Педіатрія.

Таблетки не рекомендується призначати дітям з масою тіла менше 35 кг.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з технікою.

Домперидон Гексал^® у терапевтичних дозах не впливає на швидкість моторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антихолінергічні препарати можуть нейтралізувати антидиспептичну дію домперидону. За необхідності одночасного прийому антацидних або антисекреторних препаратів їх слід приймати після їди, а не до їди, тобто їх не слід приймати одночасно з Домперидоном Гексал^®.

Домперидон не слід приймати разом з антацидними та антисекреторними препаратами, оскільки вони знижують його біодоступність після прийому внутрішньо.

Основний шлях метаболічних перетворень домперидону - через цитохром Р450. Результати досліджень in vitro свідчать, що при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які значною мірою пригнічують ці ферменти, може виникнути підвищення рівня домперидону в плазмі.

Прикладом препаратів, що інгібують цитохром Р450, можуть бути протигрибкові препарати азолового ряду, антибіотики групи макролідів, інгібітори ВІЛ-протеази, нефазодон.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності - 3 роки.