Амлокор инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: amlodipine;

3-етил-5-метил - (4RS)-2-[(2-аміноетокси)метил]-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4-дигідропіридин-

3,5-дикарбоксилат бензенсульфонат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, з плоскою поверхнею, з рискою та фаскою;

склад: 1 таблетка містить амлодипіну у формі бесилату 5 мг;

допоміжні речовини: таблеттоза-80, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи кальцію. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Амлодипін. Код АТС С08СА01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амлокор – селективний блокатор “повільних” кальцієвих каналів групи похідних дигідропіридину другого покоління. Зв’язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує надходження іонів кальцію до клітин гладких м’язів судин та міокарда. Чинить пролонговану дозозалежну антигіпертензивну дію. Гіпотензивна дія зумовлена прямим розслаблюючим впливом на гладкі м’язи судин, зниженням їх загального периферичного опору (ЗПОС). Зменшує вираженість ішемії міокарда за рахунок розширення периферичних артеріол та зниження ЗПОС (післянавантаження), ЧСС при цьому мало змінюється. Внаслідок зменшення післянавантаження на серце зменшується потреба міокарда у кисні; розширення великих коронарних артерій і артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах серцевого м’язу збільшує надходження кисню до міокарда. Слабо впливає на синусовий та атріовентрикулярний вузол, незначно уповільнює AV провідність. Гальмує агрегацію тромбоцитів; збільшує швидкість клубочкової фільтрації, виведення натрію та діурез.

Завдяки поступовому прояву дії та пролонгованому ефекту викликає повільне зниження АТ (без гострої гіпотензії) та мінімальну рефлекторну стимуляцію симпатичної нервової системи. При гіпертонічній хворобі зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка.

У хворих на стенокардію Амлокор збільшує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток нападів стенокардії та депресії сегмента ST під час навантажень, знижує частоту нападів стенокардії та кількість таблеток нітрогліцерину, що вживаються.

У хворих із серцевою недостатністю II-IV функціонального класу (за класифікацією NYHA) контрольовані клінічні дослідження показали, що амлодипін не спричинює погіршання їх стану за

такими критеріями, як толерантність до фізичного навантаження, фракція викиду лівого шлуночка та клінічна симптоматика.

У плацебоконтрольованих дослідженнях (PRAISE) у пацієнтів із серцевою недостатністю

(III-IV клас за NYHA) застосування амлодипіну на фоні терапії серцевими глікозидами,

β-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ не призводило до підвищення ризику летальності.

Амлокор не чинить будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин, ліпідний спектр плазми крові та може застосовуватися хворомими на бронхіальну астму, цукровий діабет та подагру.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо у терапевтичних дозах Амлокор добре всмоктується, досягає максимальної концентрації у плазмі крові через 6-12 годин. Абсолютна біодоступність становить 64 – 80%. Вживання їжі не впливає на всмоктування препарату. З білками плазми зв’язується 90 – 97% препарату. Біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Екскретується із сечею (60% у вигляді метаболітів, 10% – у незміненому вигляді), із жовчю (20 – 25% у вигляді метаболітів) та з грудним молоком.

Період напіввиведення з плазми становить 35 – 50 годин, у зв’язку з чим Амлокор можна приймати 1 раз на добу. Рівноважна концентрація у плазмі крові досягається через 7 днів регулярного застосування препарату.

Період напіввиведення при порушенні функції печінки і у пацієнтів похилого віку подовжується. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі не корелюють зі ступенем порушення функції нирок, тому Амлокор може застосовуватись у звичайних дозах для лікуваннях таких хворих. Амлодипін не видаляється під час діалізу.

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія.

Стенокардія стабільна та вазоспастична (стенокардія Принцметала або варіантна).

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо. При артеріальній гіпертензії призначають 5 мг (людям літнього віку 2,5 мг) 1 раз на добу; у разі необхідності дозу збільшують до 10 мг 1 раз на добу.

При стенокардії звичайна доза становить 5 мг 1 раз на добу; дозу можна збільшити до максимальної – 10 мг, залежно від індивідуальної реакції хворого.

Застосування для лікування дітей.

Досвід застосування амлодипіну для лікування дітей відсутній.

Побічна дія.

- З боку серцево-судинної системи та крові: гіперемія шкіри обличчя, прискорене серцебиття; рідко – одиничні випадки явищ, які неможливо відокремити від наслідків звичайного перебігу основного захворювання: аритмії (шлуночкова екстрасиситолія та мерехтіння передсердь), біль у грудній клітці, периферичні набряки;

- з боку нервової системи та органів чуття: втомлюваність, головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – астенія, зміна настрою, зміна зору;

- з боку сечостатевої системи: рідко – прискорення сечовипускання;

- з боку органів ШКТ: нудота, біль у шлунку; рідко – диспепсія, зміна режиму дефекації, дуже рідко – жовтуха, підвищення печінкових трансаміназ (у більшості випадків поєднані з холестазом);

- з боку опорно-рухового апарату: рідко – артралгія, міалгія, парестезія та біль у нижніх кінцівках (при тривалому застосуванні);

- з боку шкірного покриву: висипання, свербіж, рідко - мультиформна еритема;

- інші: рідко – гіперплазія ясен, гінекомастія, алергічні реакції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну; артеріальна гіпотензія (систолічного АТ < 90 мм рт.ст.), гострий інфаркт міокарда, шок.

Дитячий вік (безпека та ефективність застосування у дітей не визначені).

Застосування під час вагітності та годування груддю: безпека застосування амлодипіну людьми під час вагітності та годування груддю не встановлені. Під час вивчення впливу препарату на репродуктивну функцію у тварин ознаки токсичності не були виявлені, за винятком затримки пологів і збільшення тривалості переймів у щурів при прийомі амлодипіну у дозах, які перевищують максимально рекомендовані для людини у 50 разів. Тому застосування Амлокору під час вагітності можливо тільки у випадках, коли немає безпечної альтернативи, а ризик, пов’язаний із самим захворюванням, перевищує потенційну шкоду лікування для матері та плоду. На період лікування Амлокором слід припинити годування груддю.

Передозування. Досвід лікування навмисного передозування Амлокору у людей обмежений.

Симптоми: надмірна периферична вазодилатація з вираженим і тривалим зниженням артеріального тиску, тахікардія, симптоми погіршання перфузії життєво важливих органів.

Лікування: в деяких випадках може бути корисним промивання шлунка, призначення ентеросорбентів, надання хворому горизонтального положення тіла з підведеними ногами, моніторинг функції серцево-судинної та дихальної систем, контроль ОЦК та діурезу; симптоматична та підтримуюча терапія, внутрішньовенне введення рідини, глюконату кальцію, допаміну, мезатону. Гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування. Обмеження при застосуванні: виражений аортальний стеноз, серцева недостатність IV функціонального класу (за класифікацією NYHA), тяжке порушення функції печінки. Хворим із нирковою недостатністю Амлокор призначають у звичайних дозах.

З обережністю призначають препарат хворим з вираженим аортальним і мітральним стенозом, обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Хворим похилого віку рекомендуються звичайні режими дозування, проте у них відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення періоду напіввиведення.

Безпека застосування при вагітності та лактації не встановлена.

Малоймовірно, що Амлокор може впливати на здатність керувати автомобілем і займатися іншими видами діяльності, які потребують підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амлокор можна застосовувати одночасно з діуретиками, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами тривалої дії, нітрогліцерином, який застосовується сублінгвально, з нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та пероральними гіпоглікемічними препаратами.

Одночасне застосування Амлокору та дигоксину у здорових добровольців не змінювало рівня дигоксину у сироватці крові та його ниркового кліренсу; спільний прийом циметидину не змінює фармакокінетики Амлокору.

Амлокор in vitro не впливав на зв’язування з білками крові дигоксину, фенітоїну, варфарину. У здорових чоловіків-добровольців одночасне застосування Амлокору не змінювало впливу варфарину на протромбіновий час.

За даними фармакокінетичних досліджень, Амлокор суттєво не впливав на фармакокінетику циклоспорину.

Засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів), аміодарон, хінідин, інші антагоністи кальцію здатні підсилювати дію Амлокору. Блокатори β-адренорецепторів потенціюють антиангінальну та гіпотензивну дії Амлокору, одночасно пригнічуючи рефлекторну тахікардію. Нітрати потенціюють антиангінальну дію Амлокору, проте терапевтична цінність комбінації значно знижується через рефлекторну тахікардію та можливість розвитку артеріальної гіпотензії.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ⁰С.

Термін придатності – 2 роки.