Самезил^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: mesalazine;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки червоно-коричневого кольору, продовгуваті;

склад:1 таблетка містить 400 мг або 800 мг месалазину;

допоміжні речовини: натрію карбоксиметиловий крохмаль, повідон, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат, сополімер метакрилової кислоти, метилметакрилат і метилакрилат, натрію гідроксид, титану діоксид (Е171), макрогол, триетилцитрат, мальтодекстрин, червоний оксид заліза (Е172), жовтий оксид заліза (Е172).

Форма випуску. Таблетки кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група. Протизапальний засіб для лікування кишкових захворювань. Код АТС А07 Е С02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Самезіл є протизапальним лікарським засобом, який діє на медіатори запалення, інгібує циклооксигеназу і ліпооксигеназу в слизовій оболонці кишечнику, що запобігає синтезу простагландинів, лейкотрієнів та інших медіаторів запалення, цитокінів, зв’язує вільні радикали, які утворюються при неспецифічному запаленні і ураженні тканини.

Фармакокінетика. Завдяки кишковорозчинній оболонці месалазин вивільнюється у терапевтично ефективній концентрації в місці запалення у термінальному відділі тонкої кишки та висхідному відділі ободової кишки. Після прийому кишковорозчинної таблетки месалазину у дозі 2,4 г, максимальна концентрація у плазмі крові (1,3 мг/мл) досягається через 6 годин. Абсорбований месалазин швидко ацетилюється у слизовій оболонці кишечнику і печінці з утворенням N-ацетил-5-аміносаліцилової кислоти, яка добре зв’язується з білками плазми. Месалазин і N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота виділяються з сечею. Приблизно 20% месалазину виділяється протягом 24 годин, головним чином, у вигляді ацетилату. Кліренс ацетил-5-аміносаліцилової кислоти нирками становить

201 мл/хв. Період напіввиведення месалазину становить від 0,5 до 1,5 години, а його метаболіту – приблизно 12 годин.

Показання для застосування.

Рекомендується призначати:

при хворобі Крона, виразковому коліті в стадії загострення;

для профілактики рецидивів виразкового коліту, хвороби Крона.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі і діти вагою більше 40 кг

Гострий виразковий коліт: 1 таблетка по 800 мг тричі на добу.

Профілактика рецидиву виразкового коліту: 1 таблетка по 400 мг 4 рази на добу або по 1 таблетці по 800 мг двічі на добу.

При загостренні хвороби Крона: 1 таблетка по 800 мг тричі на добу або 3 таблетки по 400 мг тричі на добу.

Максимальна рекомендована добова доза при загостренні хвороби Крона становить 4,5 г, а при виразковому коліті – 3,0 г. Лікування у гострому періоді триває від 8 до 12 тижнів.

При поліпшенні стану дозу поступово зменшують під контролем лікаря.

Для дітей старше 2 років дозу визначає лікар. При гострому виразковому коліті або хворобі Крона – 30-50 мг/кг маси тіла на добу (в три прийоми). Для попередження рецидиву виразкового коліту - 15-30 мг/кг маси тіла на добу (у 2-3 прийоми).

Таблетки слід ковтати цілими, не менше ніж за 1 годину до їди, запиваючи склянкою рідини.

Побічна дія. Більшість небажаних ефектів при лікуванні Самезілом є слабовираженими і, як правило, побічні ефекти зникають спонтанно після зменшення дози або припинення лікування.

Організм у цілому: підвищення температури, набряки, втомлюваність.

Реакції підвищеної чутливості: легеневі алергічні реакції, реакція, подібна до системного червоного вовчака, висип (також кропив’янка), свербіж.

Шкіра: у поодиноких випадках: випадіння волосся, сухість шкіри, вузлувата еритема, рідко: псоріаз, гангренозна піодермія.

Система дихання: біль у глотці; у поодиноких випадках: синусит, еозинофільна пневмонія, інтерстиціальна пневмонія, погіршання астми.

Серцево-судинна система: мігрень і вазодилятація, серцебиття, у дуже поодиноких випадках: перикардит і міокардит.

Шлунково-кишкова система: більш розповсюдженими побічними ефектами є біль у животі, метеоризм, нудота, діарея і блювання; у поодиноких випадках: біль у прямій кишці, втрата апетиту, підвищення апетиту, сухість у роті, виразки у роті, тенезм, кривава діарея, гастрит, гастроентерит, холецистит, панкреатит; у дуже поодиноких випадках: гепатит, виразкова хвороба.

Сечовидільна система: у поодиноких випадках: дизурія, захворювання нирок з мінімальними гломерулярними ураженнями, гематурія, протеїнурія, епідидиміт, менорагія, нетримання сечі; рідко: інтерстиціальний нефрит і нефротичний синдром (здебільшого транзиторні), ниркова недостатність.

Нервова система: рідко: депресія, сонливість, безсоння, тривожність, емоційна лабільність, нервозність, сплутаність свідомості, гіперестезія, парестезія, тремор; у дуже поодиноких випадках: периферична нейропатія.

Скелетно-м’язова система: міалгія і артралгія, подагра.

Система крові: рідко: лімфоаденопатія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія і нейтропенія; у дуже рідких випадках: агранулоцитоз і апластична анемія.

Органи чуття: у поодиноких випадках: біль у вухах або очах, зміна смакових відчуттів, нечіткість зору, дзвін у вухах.

Порушення лабораторних показників: збільшення активності трансаміназ печінки (АСТ, АЛТ, лужна фосфатаза), збільшення концентрації креатиніну і сечовини у сироватці крові.

Протипоказання.

Самезіл протипоказаний у таких випадках:

підвищена чутливість до саліцилової кислоти, її похідних або до будь-якої іншої речовини, що входить до складу цього препарату;

- значне порушення функції нирок або печінки;

- виразка шлунка або дванадцятипалої кишки;

геморагічний діатез, захворювання крові.

Цей препарат не рекомендується застосовувати для лікування дітей віком до 2 років

Передозування.

З кишечнику в кров потрапляє лише незначна кількість месалазину, тому малоймовірно, щоб надто велика доза препарату могла викликати ознаки інтоксикації. При незначному передозуванні особливих заходів вживати не потрібно. При значному передозуванні можуть з’явитись ознаки інтоксикації, характерні для саліцилатів: збільшення частоти дихання, посилення потовиділення, гіпертермія, подразливість, пригнічення дихання і втрата свідомості. Гіпервентиляція збільшує респіраторний алкалоз, який змінюється метаболічним ацидозом.

Після приймання великої кількості таблеток рекомендується вжити таких заходів: промивання шлунка і посилення діурезу шляхом внутрішньовенного введення розчину електролітів (гідрокарбонат натрію або лактат натрію) з метою збільшення лужного резерву і виведення препарату нирками. Рекомендується провести форсований діурез (при значній інтоксикації – також гемодіаліз). Спеціального антидоту не існує.

Особливості застосування.

Перед початком лікування та під час лікування 1-2 рази на місяць та після лікування кожні 3 місяці потрібно проводити аналіз крові та сечі. Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам, у яких в анамнезі спостерігалися порушення функції нирок або печінки, бронхіальна астма. У разі виникнення будь-яких небажаних проявів лікування потрібно припинити.

Пацієнтам з підозрою на підвищену чутливість до сульфасалазину при появі болю або спазмів у животі, сильного головного болю, висипань або підвищенні температури лікування необхідно одразу припинити.

Вагітність і лактація

За необхідності можливо вживання Самезілу, але тільки під медичним наглядом і в найменшій ефективній дозі. Препарат не рекомендується застосовувати в останній триместр вагітності, оскільки він можє спричинити або посилити жовтяницю у новонароджених.

Месалазин потрапляє у грудне молоко, тому під час лікування рекомендується припинити годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими технічними засобами

Немає повідомлень про те, що Самезіл впливає на здатність керувати автомобілем або використовувати інші технічні засоби.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При паралельному застосуванні Самезіл посилює дію антикоагулянтів і препаратів сульфонілсечовини.

Самезіл може посилювати шкідливий вплив метотрексату і небажаний вплив глюкокортикоїдів на шлунок.

Самезил може знижувати ефективність пробенециду, сульфинпіразону, спиронолактону, фуросеміду і рифампіцину.

Препарати, що збільшують кислотність вмісту кишечнику (наприклад, лактулоза), можуть перешкоджати вивільненню месалазину з таблетки.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 ^оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Ліки не слід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Термін придатності – 3 роки.