Кавинтон Форте инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: вінпоцетин;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, плоскі таблетки білого або майже білого кольору з фаскою, з написом “10 mg” на одному боці та рискою на іншому; діаметр таблеток приблизно 8,0 мм.

склад: 1 таблетка містить вінпоцетину 10 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N06B X18.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Вінпоцетин володіє комплексним механізмом лікувальної дії, сприятливо впливаючи на церебральний метаболізм та мозковий кровообіг, а також на реологічні властивості крові.

Нейропротективна дія: вінпоцетин гальмує розвиток цитотоксичних реакцій. Є селективним блокатором Са²⁺/калмодулінзалежної фосфодіестерази (ФДЕ) циклічної гуанідин-монофосфорної кислоти (цГМФ). Блокада ензиму ФДЕ і підвищення рівнів AMФ і цГМФ головного мозку забезпечують поліпшення церебрального кровообігу і зниження агрегації тромбоцитів.

Нейропротективна дія вінпоцетину пов’язана з блокадою вольтажзалежних канальців Na⁺ і Са²⁺ та захистом нейронів від неадекватного в умовах гіпоксії надходження Na⁺ і спричиненого ним надходження надлишкового Са²⁺ у клітину. Взаємодія вінпоцетину з рецепторами глютамату захищає нервові клітини від цитотоксичної дії глютамату та N-метил-D-аспартату, а також α-аміно-3-гідрокси-5-метил-4-ізоксазол-пропіонової кислоти.

Вінпоцетин підсилює нейропротективну дію аденозину, блокуючи його утилізацію. Має пряму антиоксидативну дію, перешкоджаючи утворенню реактивних субстанцій.

Підсилює метаболічні процеси в головному мозку, збільшуючи споживання глюкози і кисню тканиною головного мозку. Підвищує здатність нейронів переносити гіпоксію; поліпшує кінетику глюкози в церебральних структурах; переводить процес розпаду глюкози на енергетично більш ощадливий, аеробний шлях.

Збільшує концентрацію АТФ і співвідношення АТФ/АМФ у тканинах головного мозку; підсилює обмінні процеси норадреналіну та серотоніну головного мозку; стимулює висхідний шлях норадренергічної системи.

Судинна дія (поліпшення мікроциркуляції). Вінпоцетин блокує агрегацію тромбоцитів; знижує підвищену в’язкість крові; збільшує здатність еритроцитів до деформації і знижує чутливість еритроцитів до О₂, сприяючи віддачі кисню тканинам; блокує утилізацію еритроцитами аденозину.

Вибіркове посилення кровообігу головного мозку: збільшує церебральну фракцію хвилинного об’єму крові; знижує резистентність судин головного мозку без істотної зміни показників системного кровообігу (тиск, хвилинний об’єм, частота пульсу, загальна периферична резистентність); не тільки не має ефекту “обкрадання”, але і підсилює кровопостачання, насамперед в уражених, ішемічних ділянках з низькою перфузією (зворотний ефект “обкрадання”).

Фармакокінетика. Усмоктування: швидко всмоктується і через годину після прийому усередину його концентрація в крові досягає максимуму. Усмоктування відбувається головним чином у проксимальних відділах травного тракту. При проходженні через стінку кишки не піддається метаболізму.

Розподіл. Максимальна концентрація в тканинах відзначається через 2–4 год після прийому усередину. Концентрація в тканинах головного мозку не перевищує таку в крові. В організмі людини 66% вінпоцетину вступає у зв’язок з білками, біодоступність при прийомі усередину – 7%, об’єм розподілу 246,7±88,5 л, що вказує на хороший розподіл у тканинах. Кліренс, дорівнює 66,7 л/год, перевищує плазменний об’єм печінки (50 л/год) і свідчить про позапечінковий метаболізм вінпоцетину.

Біотрансформація. Головний метаболіт вінпоцетину, апо-вінкамінова кислота (АВК), утворюється в організмі людини в кількості 25–30% у процесі метаболізму внаслідок первинного проходження вінпоцетину через печінку. Порівняно з внутрішньовенним уведенням після прийому препарату всередину величина AUC АВК більша в два рази. Інші метаболіти вінпоцетину: гідрокси-вінпоцетин, гідрокси-АВК, гліцинат дигідрокси-апо-вінкамінової кислоти та їх сульфатні і глюкуронідні кон’югати. У досліджуваних ссавців та людини кількість вінпоцетину, виведеного в незмінній формі, становить кілька відсотків.

Захворювання печінки і нирок не впливає на метаболізм вінпоцетину.

Виведення. При повторних прийомах усередину 5 і 10 мг доз препарату кінетика носить лінійний характер, плазмові концентрації в стадії насичення відповідають 1,2±0,27 нг/мл і 2,1±0,33 нг/мл. Час напіввиведення у людини 4,83±1,29 год. Виводиться із сечею і каловими масами в співвідношенні 3:2. Виведення АВК здійснюється шляхом гломерулярної фільтрації. Час напіввиведення залежить від дози вінпоцетину і режиму дозування.

Літній вік. За даними клінічних досліджень істотних розбіжностей у кінетиці препарату при випробуванні у пацієнтів літнього віку і молодих пацієнтів немає, препарат не кумулюється. Хворим із захворюваннями печінки та нирок препарат призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дає змогу проводити тривалі курси лікування.

Показання для застосування. Неврологія: різні форми порушення кровообігу головного мозку: стан після мозкового інсульту, судинна деменція, вертебробазилярна недостатність, атеросклероз судин головного мозку, посттравматична і гіпертонічна енцефалопатія для усунення неврологічних і психічних симптомів порушення мозкового кровообігу.

Офтальмологія: хронічні судинні захворювання судинної оболонки і сітківки ока.

Отологія: зниження слуху перцептивного характеру, хвороба Меньєра, дзвін у вухах.

Спосіб застосування та дози. Приймати усередину після прийому їжі по 5–10 мг 3 рази на добу, добова доза становить 15–30 мг.

Клінічне покращення відбувається зазвичай через 1–2 тижні від початку лікування. Тривалість курсу лікування 2–3 місяці або довше.

При захворюваннях печінки і/або нирок приймають вищевказані дози.

Побічна дія. З боку ССС: (0,1%) депресія ST, подовження інтервалу QT, тахікардія, екстрасистолія, однак наявність причинного зв’язку між побічними діями і лікуванням Кавінтоном не доведена, оскільки в природній популяції ці симптоми спостерігаються з такою ж частотою;

(0,8%): зміна кров’яного тиску (частіше зниження), почервоніння шкіри.

З боку ЦНС: (0,9%) порушення сну (безсоння, підвищена сонливість), запаморочення, головний біль, загальна слабкість (симптоми можуть бути проявами основного захворювання).

З боку системи травлення: (0,6%) нудота, печія, сухість у роті.

З боку імунної системи: (0,2%) алергічні реакції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, вагітність, період лактації. Дитячий вік (через недостатність досвіду клінічного застосування).

Передозування. Симптоми передозування не відомі. По даним літератури доза 60 мг/доба є безпечною. Одноразовий прийом 360 мг вінпоцетину не супроводжувався розвитком ні кардіоваскулярних, ні інших побічних ефектів.

Особливості застосування. Наявність синдрому пролонгованого інтервалу QT і прийом препаратів, що спричинюють подовження QT, вимагають проведення періодичного контролю ЕКГ.

У випадку непереносимості лактози необхідно взяти до уваги, що одна таблетка Кавінтону форте – 83 мг.

З обережністю застосовують препарат при аритміях важкого перебігу.

Застосування препарату під час вагітності й у період лактації протипоказано.

Вагітність. Вінпоцетин проникає через плацентарний бар’єр, при цьому концентрація препарату в плаценті й у крові плоду нижча, ніж у крові вагітної. Тератогенну дію препарату не виявлено. У доклінічних дослідженнях з великими дозами препарату в деяких випадках виникала кровотеча з плаценти і спонтанне переривання вагітності, можливо, у результаті посилення плацентарного кровопостачання.

Годування груддю. Вінпоцетин проникає в грудне молоко. У до клінічних дослідженнях із застосуванням радіоактивного ізотопу радіоактивність грудного молока в 10 разів перевищувала такий показник у крові дорослої тварини.

Застосування вінпоцетину в період лактації протипоказано через виділення вінпоцетину в грудне молоко і відсутність достатньої кількості клінічних спостережень з безпеки застосування препарату у грудних дітей. Після прийому однієї дози вінпоцетину протягом години в грудне молоко проникає 0,25% прийнятої дози препарату.

Подібно до інших препаратів, які спричиняють побічні дії з боку центральної нервової системи, необхідно проявляти обережність при керуванні автомобілем та роботі з іншими робочими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування вінпоцетину з β-блокаторами (хлоранололом, піндололом), клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлортіазидом у клінічних дослідженнях не супроводжувалося будь-якою взаємодією між ними.

Одночасне застосування вінпоцетину і α -метилдопи іноді спричиняло деяке посилення гіпотензивного ефекту, тому при такому лікуванні необхідний регулярний контроль тиску крові.

Незважаючи на відсутність даних клінічних досліджень, що підтверджують можливість взаємодії, рекомендується проявляти обережність при одночасному призначенні вінпоцетину з препаратами, що впливають на центральну нервову систему, антиаритмічними та антикоагулянтними засобами.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 – 30⁰С, у захищеному від світла місці.

Термін придатності – 5 років.