Бусерин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: бусерелину ацетат; 5-Оксо-L-пролил-L-гістидил-L-триптофил-L-серил-L-тирозил-O-трет-бутил-D-серил-L-лейцил-L-аргинил-L-пролин-N-етиламид ацетат;

основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора рідина без сторонніх включень;

склад: 1 флакон містить 17,5 мл 0,2 % розчину; 100 мл розчину назального спрея містить 200 мг бусерелину,

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Спрей назальний, дозований..

Фармакотерапевтична група. Протипухлинний засіб, гонадотропин-рилизинг гормону (ГнРГ) аналог. Код ATC L02FT01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Синтетичній аналог природного гонадотропин-рилизинг гормону (ГнРГ). Бусерелин конкурентно зв’язується з рецепторами клітин передньої доли гіпофізу, викликаючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів у плазмі крові. Подальше застосування лікувальних доз препарату приводить (в середньому через 12- 14 днів) до повної блокаді гонадотропної функції гіпофізу, інгібуя, таким чином, виділення лютеінізуючого (ЛГ) та фоликулосимулюючого гормонів (ФСГ). У результаті спостерігається пригнічення синтезу статевих гормонів у гонадах, що проявляється зниженням концентрації естрадіолу (Е2) у плазмі крові до постклімактеричних значень.

Фармакокінетика.

При интраназальном застосуванні препарат цілком усмоктується через слизувату оболонку носа. У незначних кількостях виділяється з грудним молоком. Період напіввиведення складає близько 3 години.

Показання для застосування.

Гормонозалежна патологія репродуктивної системи, обумовлена абсолютної або відносної гіперестрогенієї:

-ендометріоз (перед- і післяопераційний періоди);

-міома матки;

-гіперпластичні процеси ендометрію;

-лікування безплідності (при проведенні програми екстракорпорального запліднення (ЕКЗ).

Спосіб застосування та дози.

При лікуванні ендометріозу, міоми матки, гіперпластичних процесів ендометрию.

Препарат вводять у носові ходи після їхнього очищення в дозі 900 мкг на добу. Разова доза препарату при повному натисканні помпи складає 150 мкг. Добову дозу препарату вводять рівними порціями по одному упорскуванню в кожен носовий хід 3 рази в день через рівні проміжки часу (6-8 годин) ранком, вдень та ввечері. Лікування препаратом Бусерин слід починати в перший або другий день менструального циклу.

При лікуванні безплідності методом екстракорпоралъного запліднення (ЕКЗ).

Препарат призначають по 600 мкг на добу, тобто по одному упорскуванню 150 мкг у носовий хід 4 рази в день через рівні проміжки часу. Препарат слід приймати із середини лютеїновій фази менструального циклу (з 21-24 дня циклу) до дня введення овуляторній дози хорионичного гонадотропину. На цьому фоні при досягненні блокади синтезу естрадиолу (Е2) з 2-5 дня менструальноподібної кровотечі відповідно стандартних схем здійснюється стимуляція препаратами гонадотропинів. При вираженій блокаді репродуктивної системи і “слабкої” відповіді яєчників на стимуляцію овуляції препаратами гонадотропинів добову дозу препарату Бусерину варто зменшити до 2-х упорскувань у день або збільшити дозу гонадотропинів.

Повторний курс лікування проводиться тільки по призначенню лікаря і після медичного обстеження під динамічним контролем гормонального профілю й ультразвуковим моніторингом.

Побічна дія.

З боку ЦНС: часта зміна настрою, порушення сну, депресія, головний біль.

З боку ендокринологичного статусу: “припливи”, підвищене потовідділення, сухість піхви, зниження лібідо, болю внизу живота, демінералізація кісток, рідко - менструальноподібні кровотечі (як правило, протягом перших тижнів лікування).

Алергійні реакції: кропивниця, гіперемія шкіри, рідко - ангионевротичній набряк.

З боку ЖКТ: диспептичні явища.

Протипоказання.

Вагітність.

Період годування груддю.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування.

До наступного часу о випадках передозування препаратом “Бусерин” не повідомлялось.

Особливості застосування.

Пацієнтки з якою-небудь формою депресії в період лікування препаратом Бусерин повинні знаходитися під ретельним спостереженням лікаря. Індукцію овуляції слід проводити під строгим медичним спостереженням. У початковій стадії лікування препаратом можливий розвиток кісти яєчника. Повторний курс лікування варто починати тільки після ретельної оцінки співвідношення очікуваної користі та потенційного ризику розвитку остеопорозу. У пацієнток, що користуються контактними лінзами, можлива поява ознак роздратування очей.

З огляду на інтраназальній спосіб застосування, можливе роздратування слизуватої оболонки носа, іноді носова кровотеча. Препарат можна застосовувати при риніті, однак перед його застосуванням слід очистити носові ходи. Застосування препарату Бусерин у комбінації з хірургічним лікуванням при ендометріозі зменшує розміри зон запалення і їх кровопостачання, що сприяє скороченню часу операції. Післяопераційна терапія також поліпшує результати за рахунок зниження частоти післяопераційних рецидивів та зменшує можливість утворення спайок.

До початку лікування препаратом рекомендується виключити вагітність та припинити прийом гормональних контрацептивів, однак протягом перших двох місяців прийому препарату необхідно застосовувати інші (негормональні) методи контрацепції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасне застосування препарату “Бусерин” з препаратами статевих гормонів (наприклад, у режимі індукції овуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників.

При одночасному застосуванню препарату “Бусерин” з гіпоглікемічними засобами, активність останніх може знижуватись.

Умови та термін зберігання.

 ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.

Зберігати в захищеному від світла, сухому місці при температурі від 8 °С до 20 °С.

Термін зберігання - 2 роки.