Эстулик® инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: guanfacin; N-амідино-2-/2,6-дихлорфеніл/-ацетамід монохлоргідрат;
основні фізико-хімічні властивості: плоскі, круглі таблетки білого або жовтувато-білого кольору з фаскою, з гравуванням літери “Е” на одному боці та рискою посередині на другому, без запаху або майже без запаху;
склад: 1 таблетка містить гуанфацину гідрохлориду 1,15 мг , що відповідає 1 мг діючої речовини;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кислота стеаринова.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Агоністи імідазолінових рецепторів.
Код АТС С02А С02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Антигіпертензивна дія зумовлена, головним чином, стимуляцією альфа2-адренорецепторів солітарного тракту, що призводить до зменшення активності судинорухового центру та зменшення центральної симпатичної імпульсації, внаслідок чого знижується периферичний судинний опір (як у стані спокою, так і при навантаженні) та частота серцевих скорочень.
Фармакокінетика. Препарат швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті (ШКТ). Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1–4 год після прийому. Зв’язування з білками плазми – до 64 %. Період напіввиведення становить в середньому 17 год (від 12 до 23 год). Гуанфацин метаболізується в основному в печінці. Майже 80 % прийнятої дози виводиться з сечею, причому близько 30 % – у незміненому вигляді.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія. Естулік® застосовують для лікування гіпертонічної хвороби, особливо пов’язаної із захворюванням нирок.
Спосіб застосування та дози. Звичайна початкова доза становить 0,5 - 1 мг один раз на добу перед сном. Лікар на підставі стану пацієнта може поступово збільшувати початкову дозу на 0,5 - 1 мг на добу протягом тижня до досягнення ефекту. Середня добова доза при цьому становить 2–3 мг. Максимальна добова доза становить 3 мг.
Побічна дія. Можуть спостерігатися сонливість, сухість у роті, запаморочення, запори, головний біль, нудота, блювання, порушення сну, втомлюваність або слабість, кон’юнктивіт, зниження статевої функції, сплутаність свідомості, депресія.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до гуанфацину або інших інгредієнтів, що входять до складу препарату;
судинні захворювання головного мозку;
коронарна недостатність;
недавно перенесений інфаркт міокарда;
хронічні порушення функції печінки;
депресія в анамнезі;
Періоди вагітності і лактації;
Дитячий вік.
Передозування. Симптоми: сонливість, запаморочення, артеріальна гіпотензія, брадикардія, аритмія, в тяжких випадках – кома.
Лікування симптоматичне: промивання шлунка, контроль функціонального стану серцево-судинної системи. За необхідності – внутрішньовенне введення ізадрину. Діаліз не ефективний.
Особливості застосування. Естулік® необхідно з обережністю призначати хворим з порушенням мозкового або коронарного кровообігу, особливо тим, хто переніс в минулому інсульт або інфаркт міокарда. Такі хворi потребують постійного медичного нагляду.
Хворі похилого віку можуть бути більш чутливі до гіпотензивного і седативного ефекту гуанфацину, тому таким хворим препарат призначають з обережністю.
Відміняти препарат слід поступово, оскільки при раптовому припиненні лікування препаратом можливий синдром відміни.
З обережністю призначати препарат при порушеннях серцевої провідності, серцевій недостатності, порушеннях функції печінки та нирок, депресії в анамнезі, захворюваннях судин головного мозку.
Концентрація катехоламінів в сечі і виведення ванілілмигдалевої кислоти з сечею можуть бути знижені, але при раптовій відміні Естуліку® можуть підвищуватися.
Протягом всього курсу лікування таблетками Естулік® не можна вживати алкогольні напої.
Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, яка потребує підвищеної уваги, у зв’язку з можливою сонливістю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Естулік® не можна застосовувати у комбінації з альфа2-адреноблокаторами (фентоламіном, йохімбіном) – зменшують його дію.
З обережністю слід застосовувати препарат разом з
симпатоміметиками (зменшують його дію);
бета-адреноблокаторами (може розвинутися брадикардія);
нейролептиками (посилюють седативний ефект Естуліку®).
Деякі бета-адреноблокатори (наприклад, піндолол, окпренолол) можна безпечно застосовувати разом з Естуліком®.
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які викликають пригнічення центральної нервової системи (ЦНС), можливе посилення пригнічення ЦНС, викликане як цими засобами, так і гуанфацином.
При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами активність гуанфацину може послаблюватися.
При застосуванні Естуліку® з іншими антигіпертензивними засобами, антигіпертензивний ефект може посилюватися.
При сумісному застосуванні Естуліку® з естрогенами, артеріальний тиск може підвищуватися внаслідок затримкм рідини, спричиненої естрогенами.
Умови та термін зберігання. Зберігати препарат при температурі від 15 оС до 25 оС, в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.