Амицил^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: amikacin;

0-3-аміно-3-дезокси-a-D-глюкопіранозил-(1®4)-0-[6-аміно-6-дезокси-a-D-глюкопіранозил-(1®6)]-N³-(4-аміно-L-2-гідроксибутирил)-2-дезокси-L-стрептамін, сульфат (1:1,8);

основні фізико-хімічні властивості: пориста маса білого або білого з жовтуватим відтінком кольору;

склад: 1 флакон містить амікацину сульфату в перерахуванні на амікацин і суху речовину 0,1 г або 0,25 г.

допоміжні речовини:  Д (-) маніт.

Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін¢єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Аміноглікозиди. Код АТС J01G B06.

Фармакологічні властивості.

 Фармакодинаміка. Амікацин - напівсинтетичний антибіотик широкого спектра дії групи аміноглікозидів. Виявляє бактерицидну дію. Активно проходячи крізь клітинну стінку бактерій, необоротно зв'язується з 30S субодиницею бактеріальних рибосом і, тим самим, пригнічує синтез білка мікроорганізму, що у кінцевому результаті приводить до його загибелі.

Має високу бактерицидну активність відносно грампозитивних мікроорганізмів:  Stарhуlососсиs sрр. (у тому числі пеніциліназостійких); грамнегативних мікроорганізмів: Citrobacter freundii, Enterobacter sрр, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Кlebsiella sрр., Proteus spp. (індолпозитивних та індолнегативних), Ргоvidencia sрр., Рseudomonas аeruginosa, Salmonella sрр., Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

За активністю перевищує гентаміцин щодо Кlеbsіеllа spp. і Ргоvіdеnсіа spp.

Неактивний відносно анаеробних бактерій.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні швидко та повністю всмоктується. Розподіляється у позаклітинній рідині, включаючи сироватку крові, рідину абсцесів, плевральний випіт, асцетичну, перикардіальну, синовіальну, лімфатичну та  перитоніальну рідини. Високі концентрації виявляють у сечі. Низькі концентрації відмічаються у жовчі, грудному молоці, бронхіальному секреті, мокротинні та лікворі. При запаленні мозкових оболонок проникнення у ліквор збільшується.

Проникає в усі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно. Високі концентрації відмічаються в органах з добрим кровозабезпеченням, у таких як: печінка, легені, особливо нирки, де препарат накопичується у корковій речовині.

Період напіввиведення: дорослі – 2 – 4 години; діти – новонароджені – 5-8 годин, більш старшого віку – 2,5 – 4 години.

Виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації на 75 – 95%.

 

Показання для застосування. Аміцил^® застосовують для лікування тяжких інфекційно-запальних захворювань, що спричинені чутливими до нього  мікроорганізмами: сепсис (у тому числі сепсис новонароджених), менінгіт та інші інфекції центральної нервової системи, перитоніт, септичний ендокардит, інфекції кісток і суглобів (у тому числі остеомієліт), пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів, гнійні інфекції шкіри та м'яких тканин, інфіковані опіки, часто рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів, інфекції жовчовивідних шляхів.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, а також чутливості збудника.

Звичайна доза для дорослих та дітей старше 12 років: внутрішньом’язово або шляхом внутрішньовенної інфузії по 0,5 мг – 15 мг/кг у 2–3 прийоми на добу протягом 7–10 днів.

Доза Аміцилу^® по 1,0 г уводиться тільки дорослим внутрішньовенно одноразово.

Максимальні дози для дорослих – 15 мг/кг на добу, але не більше 1,5 г на добу. Максимальний термін застосування препарату становить 10 днів.

Доза для дітей: недоношені новонароджені – спочатку 10 мг/кг, потім 7,5 мг/кг кожні 18–24 години протягом 7–10 днів;

новонароджені – спочатку 10 мг/кг, потім по 7,5 мг/кг кожні 12 годин протягом 7–10 днів;

вік від 1 до 12 років – 15 мг/кг у 2–3 прийоми на добу протягом 7–10 днів.

Розчин препарату Аміцил^® готують безпосередньо перед застосуванням.

Для внутрішньом¢язових ін'єкцій вміст флакона (0,5 г) розчиняють у 4–6 мл води для ін¢єкцій і вводять глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці.

Для внутрішньовенних інфузій вміст флакона (0,5 г, 1,0 г) розчиняють у 100–200 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози. Інфузію проводять краплинно зі швидкістю 60 крапель за хвилину. Концентрація розчину при введенні у вену не повинна перевищувати 5 мг/мл.

Внутрішньовенну струменеву ін’єкцію препарату Аміцил^® належить проводити повільно протягом 7 хвилин.

Для посилення дії щодо синьогнійної інфекції можливе сумісне застосування з цефалоспоринами 3-го покоління (цефтазидим, цефоперазон), при цьому комбінація амікацину з цефтазидимом є найбільш ефективною.

 

Побічна дія. При застосуванні Аміцилу^® можливі

- з боку травної системи: нудота, блювання, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ;

- алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, пропасниця, рідко – набряк Квінке;

- з боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія;

- з боку ЦНС та периферичної нервової системи: головний біль, сонливість, порушення нервово-м'язової передачі, зниження слуху аж до розвитку необоротної глухоти, вестибулярні розлади;

- з боку сечовидільної системи: олігурія, протеїнурія, мікрогематурія;

рідко - ниркова недостатність.

Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків групи аміноглікозидів, неврит слухового нерва, вагітність, тяжкі порушення функції нирок.

 

Передозування. При застосуванні Аміцилу^® у великих дозах збільшується ризик розвитку ототоксичної або нефротоксичної дії.

При парентеральному введенні слід ураховувати можливість нервово-м'язової блокади.

Лікування: при токсичних реакціях – перитоніальний діаліз або гемодіаліз.

У випадку виникнення блокади та пригнічення дихання вводять прозерин з атропіном; за необхідності показана штучна вентиляція легенів.

Особливості застосування. За необхідності застосування Аміцилу^® у період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

З обережністю повинні застосовувати Аміцил^® хворі на міастенію та паркінсонізм, а також особи похилого віку. Хворим з порушенням видільної функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від кліренсу креатиніну. При спільному використанні з цефалоспоринами бажано вводити їх у різні місця (при внутрішньом’язовому введенні) з інтервалом не менше 1 години.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Аміцил^® несумісний у розчині з пеніцилінами, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортіазидом, еритроміцином, гепарином, нітрофурантоїном, тіопенталом, а також залежно від складу та концентрації розчину – з тетрациклінами, вітамінами групи В, вітаміном С і калію хлоридом.

При одночасному застосуванні Аміцилу^® з амфотерицином В, ванкоміцином, метоксифлураном, енфлураном, НПЗЗ, рентгенконтрастними засобами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, поліміксинами підвищується ризик розвитку нефротоксичної дії.

При одночасному застосуванні Аміцилу^® з петльовими діуретиками (фуросемід, етакринова кислота) або з цисплатином підвищується ризик розвитку ототоксичної дії.

При одночасному застосуванні з ефіром етиловим і блокаторами нервово-м'язової передачі підвищується ризик пригнічення дихання.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності – 2 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.