Эналаприл-НL инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого кольору, плоскі з рискою та фаскою;

склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 10 мг, гідрохлортіазиду 12,5 мг;

допоміжні речовини: крохмаль, лактоза, хіноліновий жовтий, кислота малеїнова, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, кремнію діоксид колоїдний, алюміній магній кремнієвокислий.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С09ВА02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Еналаприл НL – комбінований препарат, який діє на ренін-ангіотензинову систему та діурез. В організмі еналаприл гідролізується з утворенням активного метаболіту – еналаприлату. Останній інгібує ангіотензинперетворюючий фермент, порушуючи каталітичну трансформацію ангіотензину І в ангіотензин ІІ. Блокада ангіотензинперетворюючого ефекту супроводжується антигіпертензивним ефектом, пов’язаним з периферичною вазодилатацією, зниженням концентрації у крові ангіотензину ІІ і альдостерону, збільшенням концентрації брадикініну, пригніченням пресорної (симпатоадреналової) і активації депресорних систем організму (калікреїн-кінінової і простагландинової) Еналаприл спричиняє поступове зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску, практично, без змін частоти серцевих скорочень, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. Еналаприл збільшує нирковий кровотік, покращує функцію нирок і запобігає прогресуванню діабетичної нефропатії. Систематичне застосування еналаприлу зменшує смертність при серцевій недостатності. Еналаприл не впливає негативно на вуглеводневий і ліпідний обміни.

Гідрохлортіазид – тіазидний діуретик середньої ефективності. Механізм дії пов’язаний з впливом на епітелій ниркових канальців, де препарат гальмує реабсорбцію іонів хлору і натрію. Препарат викликає екскрецію натрію, хлору, води, а також іонів калію та магнію. Реабсорбція кальцію підвищується. Внаслідок посилення діурезу зменшується об’єм циркулюючої крові та артеріальний тиск, а також зменшується венозне повернення крові (зменшення переднавантаження на серце). Сумісна дія еналаприлу та гідрохлортіазиду виражається у потенціюванні їх гіпотензивних ефектів. Комбінація гідрохлортіазиду і еналаприлу характеризується більш сильною гіпотензивною дією, ніж кожного її компоненту окремо; при цьому втрата калію, викликана дією діуретиків, зменшується. Максимальний терапевтичний ефект розвивається через 3-4 тижні лікування.

Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому в шлунково-кишковому тракті абсорбується майже 60% еналаприлу. Максимальна концентрація еналаприлату в крові досягається через 3 – 4 год. після прийому внутрішньо. Через 4 дні лікування тривалість періоду напіввиведення еналаприлу та еналаприлату стабілізується і становить у середньому 11 год. У людей похилого віку, при порушенні функції нирок, період напіввиведення еналаприлу збільшується до 30 год. Еналаприл проникає крізь плацентарний бар’єр, потрапляє у грудне молоко.

Гідрохлортіазид після прийому внутрішньо всмоктується на 60-75%. Діуретичний ефект проявляється через 2 год. і досягає максимуму через 4 год. і триває до 12 год. Час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові 1,5 - 3 год., з білками зв’язується 40 - 70%. У пацієнтів з нормальною функцією нирок виведення здійснюється майже виключно нирками. Після прийому внутрішньо практично повністю виводиться з сечею у незмінному вигляді.

Показання для застосування.

Артеріальна гіпертензія у хворих, яким показана комбінована терапія.

Спосіб застосування та дози Термін лікування та дозу призначає лікар. Препарат приймають внутрішньо, в один і той же час доби, незалежно від прийому іжї. При артеріальній гіпертензії призначають у початковій дозі ½ таблетки на добу одноразово, за необхідності дозу поступово підвищують до 1-2 таблеток 1 раз на добу до досягнення повного клінічного ефекту. Максимальна добова доза 2 таблетки на добу.

Людям похилого віку та при зниженні ниркового кліренсу менш 30 мл/хв. рекомендується зменшення дози до ½ таблетки на добу (максимальна добова доза 1 таблетка).

Побічна дія. Запаморочення, головний біль, підвищена втомлюваність, нудота, діарея, гіпотензія, ортостатичні реакції, м’язові судоми, сухий кашель, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, зміни смакових відчуттів, зміна тембру голосу; рідко – зменшення виведення сечової кислоти з організму та загострення латентної подагри, підвищення рівня, креатиніну і трансаміназ у сироватці крові, протеїнурія, холестатична жовтяниця, гіпокаліємія та гіпохлоремічний алкалоз, імпотенція.

Протипоказання. Підвищена чутливість до гідрохлортіазиду, еналаприлу, його метаболітів (еналаприлату) або до сульфаніламідів, ангіоневротичний набряк (спадкова або ідіопатична хвороба Квінке, ангіоневротичний набряк після прийому інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту) в анамнезі, порфірія, анурія, тяжка ниркова або печінкова недостатність, тяжкі форми цукрового діабету та подагри, трансплантація нирки, вагітність та період лактації.

Передозування. Проявляється гіпотензією та збільшенням діурезу. Рекомендується покласти пацієнта у горизонтальне положення з низьким підголів’ям, провести зондове промивання шлунка, прийом активованого вугілля, стабілізацію об’єму циркулюючої крові ізотонічним розчином натрію хлориду, за необхідності – інфузія розчином препарату ангіотензину ІІ, контроль і корекція життєвоважливих функцій організму, визначення рівня калію, сечовини, креатиніну в сироватці крові. Еналаприл HL виводиться при гемодіалізі.

Особливості застосування. Еналаприл HL може спричинити виражену артеріальну гіпотензію в перші години після прийому, особливо при первинному призначенні у хворих з хронічною нирковою недостатністю, тяжкою серцевою недостатністю і гіпонатріємією; у пацієнтів з вираженою гіповолемією, зумовленою терапією діуретиками, безсольовою дієтою, діареєю, невпинним блюванням або хронічним гемодіалізом. Терапія діуретиками повинна бути зупинена за 2-3 дні до початку лікування Еналаприлом НL.

Хворим із зниженою функцією нирок слід зменшити разову дозу препарату. З обережністю призначають препарат хворим з порушенням функції печінки, з аутоімунними захворюваннями.

Розвиток вираженої артеріальної гіпотензії на початку лікування з порушеннями гемодинаміки спостерігається рідко; при значному зниженні артеріального тиску хворого потрібно покласти у горизонтальне положення, за необхідності провести корекцію об’єму циркулюючої крові інфузійним розчином хлориду натрію.

Після прийому першої дози Еналаприлу HL необхідно контролювати артеріальний тиск хворого протягом декількох годин; під час спостереження пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для лікування Еналаприлом HL. При тривалій симптоматичній гіпотензії потрібно знизити дозу Еналаприлу HL або припинити лікування ним.

У випадку розвитку ангіоневротичного набряку на обличчі і шиї потрібно припинити прийом Еналаприл HL і призначити антигістамінні препарати. Тяжкі випадки ангіоневротичного набряку язика, голосової щілини і глотки потребують екстренного призначення епінефрину, глюкокортикостероїдів і підтримання прохідності верхніх дихальних шляхів (інтубація, трахеотомія).

У пацієнтів з білатеральним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки не можна повністю виключити можливість минущого погіршення ниркової функції, у зв’язку з чим лікування пацієнтів з підозрою на вазоренальну артеріальну гіпертонію рекомендується проводити в умовах спеціалізованого стаціонару. З обережністю призначати Еналаприл HL пацієнтам з генералізованим атеросклерозом, тяжкою формою стенозу гирла аорти або ідіопатичним субаортальним стенозом.

У зв’язку з уповільненням руйнування брадикініну збільшується чутливість клітин до інсуліну та збільшується утилізація глюкози. Для запобігання розвитку гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет типу ІІ, які приймають інсулін або цукрознижуючі препарати, Еналаприл HL необхідно застосовувати у менших дозах або переглянути дозування антидіабетичних засобів.

Для своєчасного виявлення побічних ефектів з боку системи крові під час лікування Еналаприлом HL рекомендується регулярно проводити контроль гемограми.

Еналаприл HL не рекомендується застосовувати жінкам перед запланованою вагітністю.

Безпека застосування лікування дітей не встановлена.

Під час лікування Еналаприлом HL слід утримуватись від керування транспортними засобами та від роботи з механізмами, яка потребує значної концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У зв’язку з високим розвитком анафілактичних реакцій не рекомендується призначати Еналаприл HL пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі з використанням поліакрилонітрильних мембран, перед застосуванням препаратів декстрону або проведенням специфічної десенсибілізації до отрути бджіл.

Вживання їжі не впливає на абсорбцію Еналаприлу HL. Препарат при одночасному застосуванні потенціює гіпотензивний ефект блокаторів β-адренорецепторів, метилдопи, нітратів, антагоністів іонів кальцію, гідралазину і празозину. Нестероїдні протизапальні препарати знижують ефективність Еналаприлу HL і підвищують ризик погіршення функції нирок.

Одночасне застосування Еналаприлу HL з препаратами калію і калійзберігаючими діуретиками може призвести до розвитку гіперкаліємії.

Еналаприл HL скорочує період напіввиведення теофіліну і зменшує кліренс літію; циметидин подовжує період напіввиведення Еналаприлу HL.

Еналаприл HL може підвищити токсичність серцевих глікозидів, із-за салуретичної дії гідрохлортіазида.

Ризик виникнення артеріальної гіпотензії зростає при одночасному застосуванні алкоголю або засобів для наркозу.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

Термін придатності – 2 роки.