Эналаприл инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Enalapril; 1-[N-[(S)-1-карбокси-3-фенілпропіл]-L-пролін-1’-етиловий ефір;

основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки жовтого кольору, плоскі з рискою та фаскою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, хіноліновий жовтий, кислота малеїнова, магнію стеарат, тальк, алюміній магній кремнієвокислий.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які діють на ренін-ангіотензинову систему. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С09АА02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. В організмі еналаприл гідролізується з утворенням активного метаболіту – еналаприлату. Останній інгібує ангіотензинперетворюючий фермент, порушуючи каталітичну трансформацію ангіотензину І в ангіотензин ІІ, потужний ендогенний вазопресорний агент. Блокада ангіотензинперетворюючого ефекту супроводжується вираженим антигіпертензивним ефектом, пов’язаним з периферичною вазодилатацією, зниженням концентрації у крові ангіотензину ІІ і альдостерону, збільшенням концентрації брадикініну, пригніченням пресорної (симпатоадреналової) і активації депресорних систем організму (калікреїн-кінінової і простагландинової). Еналаприл спричиняє поступове зниження систолічного і діастолічного артеріального тиску, практично, без змін частоти серцевих скорочень, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, поліпшує коронарний кровотік, підвищує стійкість міокарда до гіпоксії. Еналаприл збільшує нирковий кровотік, покращує функцію нирок і запобігає прогресуванню діабетичної нефропатії. Систематичне застосування еналаприлу зменшує смертність при серцевій недостатності. Еналаприл не впливає негативно на вуглеводневий і ліпідний обміни.

Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому в шлунково-кишковому тракті абсорбується майже 60% еналаприлу. Максимальна концентрація еналаприлату в крові досягається через 3 – 4 год після прийому внутрішньо. Через 4 дні лікування тривалість періоду напіввиведення еналаприлу та еналаприлату стабілізується і становить у середньому 11 год. У людей похилого віку, при порушенні функції нирок період напіввиведення еналаприлу збільшується до 30 год.

Показання для застосування.

• Артеріальна гіпертензія;

• симптоматична артеріальна гіпертензія при захворюваннях нирок (у т. ч. при нирковій недостатності, діабетичній нефропатії);

• хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії);

• безсимптомна дисфункція лівого шлуночка (у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози. Термін лікування та дозу призначає лікар. При артеріальній гіпертензії призначають у початковій дозі 5 мг на добу одноразово; за необхідності дозу збільшують до 10 – 20 мг, у виняткових випадках – до 40 мг на добу в один або 2 прийоми. Якщо одночасно призначають діуретики, початкову дозу Eналаприлу H знижують до 2,5 мг на добу.

При лікуванні застійної серцевої недостатності початкова доза становить 2,5 мг на добу в 1 – 2 прийоми; за необхідності дозу поступово підвищують, до досягнення повного клінічного ефекту. Звичайна підтримуюча доза при серцевій недостатності становить 5 – 20 мг на добу, максимальна – 40 мг на добу в 1 – 2 прийоми.

При лікуванні пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю при кліренсі креатиніну більше 30 мл за хв. – початкова добова доза 5 мг на добу, якщо кліренс креатиніну менше 30 мл за хв.. початкова добова доза становить 2,5 мг на добу. У подальшому дозу Eналаприлу поступово збільшують, досягаючи задовільного клінічного ефекту (при постійному моніторингу функціональних ниркових показників і рівня калію в сироватці крові).

Еналаприл виводиться з організму при гемодіалізі. Дозу препарату коригують залежно від рівня артеріального тиску, призначають у дні, коли гемодіаліз не проводиться.

Дітям від 3 років призначають Eналаприл у дозі 2,5 мг на добу.

Побічна дія. Препарат, звичайно, добре переноситься, незначні побічні ефекти зникають самі собою при зниженні дози: запаморочення, депресія, головний біль, підвищена втомлюваність, сонливість, безсоння, нудота, діарея, гіпотензія, ортостатичні реакції, м’язові судоми, сухий кашель, висипання на шкірі, ангіоневротичний набряк, зміни смакових відчуттів, зміна тембру голосу, шум у вухах, порушення смаку. При тривалому застосуванні Еналаприлу може спостерігатись анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, підвищення рівня сечовини, креатиніну і трансаміназ у сироватці крові, протеїнурія, нефрозоподібний синдром, холестатична жовтяниця, анорексія, панкреатит, алопеція, імпотенція, порушення зору, міалгії, васкуліт.

Протипоказання. Підвищена чутливість до еналаприлу або його метаболіту (еналаприлату), ангіоневротичний набряк в анамнезі, порфірія, вагітність та період лактації, тяжкі форми цукрового діабету.

Передозування. Проявляється гіпотензією. Рекомендується покласти пацієнта у горизонтальне положення з низьким підголів’ям, зондове промивання шлунка, прийом активованого вугілля, стабілізація об’єму циркулюючої крові ізотонічним розчином натрію хлориду, за необхідності – інфузія розчином препарату ангіотензину ІІ, контроль і корекція життєво важливих функцій організму, визначення рівня калію, сечовини, креатиніну в сироватці крові. Еналаприл та енаприлат виводиться при гемодіалізі.

Особливості застосування. Еналаприл може спричинити виражену артеріальну гіпотензію в перші години після прийому, особливо при первинному призначенні у хворих з хронічною нирковою недостатністю, тяжкою серцевою недостатністю і гіпонатріємією; у пацієнтів з вираженою гіповолемією, зумовленою діуретичною терапією, безсольовою дієтою, діареєю, невпинним блюванням або хронічним гемодіалізом.

Хворим із зниженою функцією нирок слід зменшити разову дозу препарату. З обережністю призначають препарат хворим з порушенням функції печінки, з аутоімунними захворюваннями.

Розвиток вираженої артеріальної гіпотензії з порушеннями гемодинаміки спостерігається рідко; при значному зниженні артеріального тиску, хворого потрібно покласти у горизонтальне положення, за необхідності провести корекцію об’єму циркулюючої крові інфузійним розчином хлориду натрію.

Для профілактики гіпотензії за 2 – 3 дні до призначення Еналаприлу припиняють прийом діуретичних засобів і безсольову дієту (при задовільному стані хворого); якщо це неможливо, Еналаприл призначають у мінімальній дозі – 2,5 мг на добу. Після прийому першої дози Еналаприлу необхідно контролювати стан хворого з проведенням тонометрії протягом декількох годин; під час спостереження пацієнт повинен перебувати у горизонтальному положенні. Минуща артеріальна гіпотензія не є протипоказанням для лікування Еналаприлом; після корекції рівня артеріального тиску та об’єму циркулюючої крові наступна доза препарату зазвичай переноситься добре. При тривалій симптоматичній гіпотензії потрібно знизити дозу Еналаприлу або припинити лікування ним.

У випадку розвитку ангіоневротичного набряку на обличчі і шиї потрібно припинити прийом Еналаприлу і призначити антигістамінні препарати. Тяжкі випадки ангіоневротичного набряку язика, голосової щілини і глотки потребують екстреного призначення епінефрину, глюкокортикостероїдів і підтримання прохідності верхніх дихальних шляхів (інтубація, трахеотомія).

У пацієнтів із білатеральним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної нирки не можна повністю виключити можливість минущого погіршення ниркової функції, у зв’язку з чим лікування пацієнтів з підозрою на вазоренальну артеріальну гіпертонію рекомендується проводити в умовах спеціалізованого стаціонару. З обережністю призначати Еналаприл пацієнтам з генералізованим атеросклерозом, тяжкою формою стенозу гирла аорти або ідіопатичним субаортальним стенозом.

Для своєчасного виявлення побічних ефектів з боку системи крові під час лікування Еналаприлом рекомендується регулярно проводити контроль гемограми.

Еналаприл не рекомендується застосовувати жінкам перед запланованою вагітністю. Під час ІІ та ІІІ триместрів вагітності даний препарат протипоказаний. У жінок, які завагітніли під час лікування Еналаприлом, необхідно переглянути схему подальшого лікування. Не рекомендується застосовувати Еналаприл у період лактації, але якщо це необхідно, вирішити питання про припинення годування груддю.

У зв’язку з уповільненням руйнування брадикініну збільшується чутливість клітин до інсуліну та збільшується утилізація глюкози. Для запобігання розвитку гіпоглікемії у хворих на цукровий діабет типу ІІ, які приймають інсулін або цукрознижуючі препарати, Еналаприл необхідно застосовувати у менших дозах або переглянути дозування антидіабетичних засобів.

Під час лікування Еналаприлом слід утримуватись від керування транспортними засобами та від роботи з механізмами, яка потребує значної концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У зв’язку з високим розвитком анафілактичних реакцій не рекомендується призначати Еналаприл пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі з використанням поліакрилонітрильних мембран, перед застосуванням препаратів декстрону або проведенням специфічної десенсибілізації до отрути бджіл.

Вживання їжі не впливає на абсорбцію Еналаприлу. Препарат при одночасному застосуванні потенціює гіпотензивний ефект блокаторів β-адренорецепторів, метилдопи, нітратів, антагоністів іонів кальцію, гідралазину і празозину. Нестероїдні протизапальні препарати знижують ефективність Еналаприлу і підвищують ризик погіршення функції нирок.

Одночасне застосування Еналаприлу з препаратами калію і калійзберігаючими діуретиками може призвести до розвитку гіперкаліємії.

Еналаприл скорочує період напіввиведення теофіліну і зменшує кліренс літію; циметидин подовжує період напіввиведення Еналаприлу.

Еналаприл не взаємодіє з серцевими глікозидами.

Ризик виникнення артеріальної гіпотензії зростає при одночасному застосуванні алкоголю або засобів для наркозу.

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

Термін придатності – 3 роки.