Фуросемид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: furosemide, 4–хлор-2-(фурфуриламіно)-5-сульфамоїлбензойна кислота;

основные физико-химические свойства: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоскоциліндричні, з фаскою;

состав: 1 таблетка містить фуросеміду – 0,04 г;

допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Високоактивні діуретики. Код АТС С03С А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Фуросемід - салуретичний засіб швидкої дії для перорального застосування з вираженим короткочасним діуретичним ефектом. Блокує реабсорбцію іонів натрію (на 15-20%) і хлору у товстому сегменті висхідної частини петлі Генле. Помірно збільшує виведення бікарбонатів, фосфатів, кальцію, магнію і калію, має натрійуретичний та хлоруретичний ефект. Підвищує рН сечі. Виявляє вторинні ефекти, що зумовлені вивільненням внутрішньониркових медіаторів і перерозподілом внутрішньониркового кровотоку. На відміну від тіазидних діуретиків препарат не пригнічує клубочкову фільтрацію, знижує артеріальний тиск, виявляючи антигіпертензивну дію. Фуросемід поліпшує функціональний клас серцевої недостатності, знижуючи тиск наповнення (діастолічний) у лівому шлуночку. Зменшує периферичні набряки, застійні явища у легенях, судинний легеневий опір, тиск заклинювання легеневих капілярів у легеневій артерії і правому передсерді. Зберігає ефективність при низькій швидкості клубочкової фільтрації.

Діуретичний ефект розвивається через 20-30 хвилин після прийому препарату, максимальна дія досягається через 1-2 години і триває до 4-6 годин.

Фармакокінетика. При внутрішньому прийомі біодоступність Фуросеміду становить 60-70%. При тяжких захворюваннях нирок або хронічній серцевій недостатності ступінь абсорбції зменшується. Максимальна концентрація Фуросеміду в крові зростає з підвищенням дози; час її досягання не залежить від дози і коливається у широких межах залежно від стану пацієнта. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбумінами) – 95-99%, вільна фракція становить 2,5-4% від терапевтичної концентрації. Об’єм розподілу дорівнює 0,1 л/кг. Метаболізується у печінці в основному з утворенням глюкуроніду. Виводиться нирками – 88%, з жовчю - 12%. Період напіввиведення у осіб з нормальною фукцією нирок і печінки становить до 0,5-1,5 години; при анурії може збільшуватися до 1,5-2,5 годин, при сполученій нирковій и печінковій недостатності – до 11-20 годин. Ефект препарату коригує з його концентрацією у сечі.

Показання до застосування. Набряковий синдром різного генезу, у тому числі при хронічній серцевій недостатності IIБ-III стадій, цирозі печінки з явищами портальної гіпертензії, хронічній нирковій недостатності; артеріальній гіпертензії, еклампсії; гіпернатріємії, гіперкальціємії, гіпермагніємії. Проведення форсованого діурезу.

Спосіб застосування і дози. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від важкості стану, вираженості порушень водно-електролітного балансу і швидкості клубочкової фільтрації. Препарат приймають до їди.

При невираженому набряковому синдромі початкова добова доза для дорослих звичайно становить 1 таблетку (40 мг) вранці, підтримуюча доза – 0,5 таблетки (20 мг) 1 раз на добу або 1 таблетка (40 мг) через день. При необхідності можливе збільшення дози на 0,5-1 таблетку (20-40 мг) кожні 6-8 годин до отримання діуретичного ефекту. Вища добова доза - 600 мг. Після зменшення набряків препарат призначають у менших дозах з перервою 1-2 дні.

При артеріальній гіпертензії початкова доза для дорослих становить по 1 таблетці (40 мг) 2 рази на добу. При прийомі разом з іншими антигіпертензивними препаратами Фуросемід призначають звичайно по 0,5 таблетки (20 мг) 1-2 рази на добу.

Як антигіперкальціємічний засіб дорослим призначають 3 таблетки (120 мг) на добу в 1-3 прийоми.

Дітям при внутрішньому прийомі як діуретичний засіб фуросемід призначають у початковій дозі 1-2 мг/кг одноразово; далі дозу збільшують на 1-2 мг/кг кожні 6-8 годин до отримання необхідного ефекту. Вища добова доза для дітей – 40 мг. Новонародженим препарат в таблетках не призначають.

Побічна дія. Артеріальна гіпотензія, запаморочення, колапс, порушення серцевого ритму, тромбоемболія, тромбофлебіт (переважно у осіб похилого віку), гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпонатріємія, гіпохлоремічний алкалоз, гіперглікемія, гіперурикемія, загострення подагри, сухість у ротовій порожнині, нудота, блювання, діарея, у поодиноких випадках панкреатит, м’язова слабкість, судоми, шкірні алергічні реакції (висип, дерматит), у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю при застосуванні препарату у високих дозах – порушення слуха і зору, парестезії. Рідко спостерігається апластична анемія, лейкопенія, гематурія, системний васкуліт.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату і сульфонамідів, гострий гломерулонефрит, гостра ниркова недостатність, анурія, порушення прохідності сечових шляхів, печінкова кома, панкреатит, порушення електролітного балансу і кислотно-лужної рівноваги (гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіповолемія, метаболічний алкалоз), подагра, гіперурикемія, діабетична кома, цукровий діабет або порушення толерантності до углеводів, артеріальна гіпотензія, інфаркт міокарда, системний червоний вовчак, перша половина вагітності, період лактації,

Передозування. Симптоми: дегідратація, зниження об’єму циркулюючої крові, артеріальна гіпотензія, колапс, гіпокаліємія, гіпохлоремічний алкалоз, сонливість, сплутаність свідомості, апатія, гостра ниркова недостатність.

 Лікування: припинення лікування, провокування блювання, промивання шлунка, нормалізація водно-електролітного балансу, кислотно-лужного обміну; поповнення об’єму циркуляторної крові, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій.

Особливості застосування. З обережністю приймають при тяжкій серцево-судинній недостатності, на фоні тривалої терапії серцевими глікозидами, слід обережно приймати пацієнтам похилого віку з вираженим атеросклерозом.

До початку лікування слід компенсувати електролітні порушення. У період лікування необхідно контролювати артеріальний тиск, рівень електролітів і глюкози у крові, функцію печінки і нирок.

Для профілактики гіпокаліємії доцільно призначати Фуросемід на фоні дієти, багатої калієм, або з калійзберігаючими діуретиками. При одночасному застосуванні Фуросеміду і гіпоглікемічних препаратів може виявитися потреба у корекції дози останніх.

При вагітності Фуросемід можна застосовувати лише короткочасно і за суворим призначенням лікаря. В період лікування грудне вигодовування необхідно припинити.

Не слід застосовувати під час роботи особам, що керують транспортними засобами, і тим, хто працює з потенціально небезпечними механізмами, оскільки при застосуванні препарату можливе зниження концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Фуросеміду з глюкокортикостероїдами, антигіпертензивними засобами, серцевими глікозидами і амфотеріцином В підвищується ризик розвитку гіпокаліємії, аритмії; з неполярізуючими міорелаксантами – спостерігається підсилення їх ефектів; з препаратами літію – підсилення їх ефектів внаслідок підвищення концентрації літію в крові; з алопурінолом, пероральними гіпоглікемічними засобами, інсуліном, норадреналіном – зниження їх ефектів; з аміноглікозидами і цефалоспоринами та цисплатином – підсилення нефротоксичної і ототоксичної дії. Нестероїдні протизапальні засоби і сукралфат знижують діуретичний ефект Фуросеміду. При одночасному застосуванні Фуросеміду та інших антигіпертензивних засобів гіпотензивний ефект потенціюється. Фуросемід посилює дію варфарину, теофіліну. Пробеніцид збільшує концентрацію Фуросеміду в сироватці крові.

Умови та термін зберігання. У захищеному від світла місці при температурі від 5 до 30 ⁰С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.