Липикор-5, 10, 20, 40 инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: atorvastatin;

основні фізико–хімічні властивості: білі, круглі, трохи випуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки;

склад: 1 таблетка містить 5 мг, 10 мг, 20 мг або 40 мг аторвастатину у вигляді кальцієвої солі;

допоміжні речовини: кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза, полісорбат-80.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Препарати, що знижують рівень холестерину та тригліцеридів у сироватці крові. Інгібітори ГМГ КоА-редуктази. Аторвастатин. Код АТС С10А А 05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ліпикор містить активну речовину аторвастатин. Він належить до групи лікарських засобів, дія яких полягає у зниженні рівнів загального холестерину й холестерину ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) в крові. Аторвастатин знижує рівні тригліцеридів і дещо підвищує рівні холестерину ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) в крові.

Основним механізмом дії аторвастатину є пригнічення активності 3-гідрокси-3-метилглутарил-коензим А (ГМГ-КоА)-редуктази – ферменту, який каталізує перетворення ГМГ-КоА у мевалонову кислоту. Це перетворення є одним із початкових етапів синтезу холестерину в організмі. Блокада синтезу холестерину аторвастатином призводить до збільшення здатності рецепторів з’язувати холестерин ЛПНЩ у печінці та у тканинах поза печінкою. Аторвастатин також уповільнює секрецію холестерину ліпопротеіїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ) в печінці, що може бути найбільш імовірним механізмом зниження рівнів тригліцеридів у крові. Вплив атороваститну на підвищення рівнів холестерину ЛПВЩ не з’ясований.

Фармакокінетика.

Аторвастатин швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті (майже 80%). Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 - 4 год. Хоча прийом їжі зменшує всмоктування аторвастатину, це не впливає на його ефективність. Через інтенсивний первинний печінковий метаболізм аторвастатин має низьку біодоступність – лише 12%. Середній об’єм розподілу (V_d) аторовастатину становить 381 л. Більш ніж 98 % аторвастатину

зв’язується з білками плазми. Аторвастатин не проходить через гематоенцефалічний бар’єр. У печінці він метаболізується з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- і парагідроксильованих похідних, продуктів бета-окислення). In vitro ці активні метаболіти чинять інгібуючий вплив на ГМГ-КоА-редуктазу, порівнюваний із впливом аторвастатину. Інгібуючий ефект препарату відносно ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів.

Середній період напіввиведення (Т_1/2) становить 14 год. Інгібуюча активність відносно ГМГ-КоА-редуктази зберігається майже 20-30 год, завдяки наявності активних метаболітів.

Виводиться з жовчю після печінкової і/або позапечінкової метаболізації (не зазнає вираженої кишково-печінкової рециркуляції). Менше 2% від прийнятої внутрішньо дози препарату визначається в сечі.

Показання для застосування.

Первинна гіперліпідемія типу ІІа і ІІb, включаючи полігенну гіперхолестеринемію, гетерозиготну сімейну гіперхолестеринемію та змішану гіперліпідемію.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія.

Спосіб застосування та дози.

Перед лікуванням Ліпикором пацієнта слід перевести на дієту з низьким вмістом ліпідів, і цієї дієти пацієнт повинен дотримуватися протягом терапії препаратом.

Рекомендована початкова доза Ліпикору становить 1 таблетку по 10 мг на добу. Можна збільшити добову дозу Ліпикору до 80 мг залежно від бажаного ефекту. Дозу Ліпикору слід приймати один раз на день у будь-який час протягом дня, але завжди в один і той самий час кожного наступного дня. Ліпикор можна приймати до або після їжі. Ефект спостерігається через два тижні лікування, а максимальний – через чотири тижні. Тому дозу рекомендовано змінювати лише через 4 тижні лікування.

Первинна (гетерозиготна сімейна або полігенна) гіперхолестеринемія (тип ІІа) і змішана гіперліпідемія (тип ІІb)

Лікування розпочинають з рекомендованої початкової дози, яку підвищують через чотири тижні залежно від реакції пацієнта. Максимальна добова доза становить 80 мг.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія

Дорослі: діапазон доз такий самий, як і при інших формах гіперліпідемії. Початкову дозу коригують залежно від перебігу захворювання. У більшості пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією оптимальний ефект спостерігається при прийомі добової дози 80 мг. Ліпикор застосовують як допоміжну терапію одночасно з іншими засобами лікування (плазмаферез) або як основну терапію, якщо лікування іншими методами не можливе.

Діти: досвіду застосування препарату для лікування дітей немає.

Побічна дія.

Найбільш розповсюдженими небажаними ефектами є шлунково-кишкові розлади (запор, нудота, метеоризм, гастралгія, диспепсія, діарея); головний біль, астенічний синдром, безсоння, міалгія.

Рідко – ангіоневротичний набряк, судоми м’язів, міозит, міопатія; парестезії, периферична нейропатія; панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, анорексія, нудота; алопеція, свербіж, висип; імпотенція, гіпоглікемія, гіперглікемія, підвищення сироваткової креатинінфосфокінази (КФК), алергічні рекції (включаючи анафілаксію і кропив’янку), артралгії, бульозний висип (багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некролізис), рабдоміоліз і вторинна ниркова недостатність, зумовлена міоглобінурією.

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого інгредієнта препарату, хронічний активний гепатит, цироз печінки будь-якої етіології, підвищення активності “печінкових” трансаміназ (більш ніж у 3 рази) нез’ясованого генезу, вагітність, період лактації; жінки репродуктивного віку, які не застосовують контрацептивні засоби.

Передозування.

До цього часу не повідомлялось про випадки передозування аторвастатину.

У разі передозування необхідно вжити таких загальних заходів: підтримання життєвих функцій і запобігання подальшому всмоктуванню препарату (промивання шлунка, призначення активованого вугілля або проносних засобів).

Гемодіаліз неефективний.

За показаннями – симптоматична терапія.

Особливості застосування.

Ліпикор слід з обережністю призначати пацієнтам, які вживають велику кількість алкоголю або мають захворювання печінки в анамнезі.

Немає потреби зменшувати рекомендовані дози пацієнтам похилого віку і пацієнтам із порушенням функції нирок.

Ліпикор може викликати підвищення показників сироваткової КФК, що слід брати до уваги при диференційній діагностиці загрудинного болю.

Під час лікування Ліпикором може спостерігатись підвищення активності ферментів печінки. Необхідно регулярно контролювати показники функції печінки перед початком лікування, через 6 тижнів і 12 тижнів після початку застосування препарату або після збільшення дози, а також періодично протягом всього періоду застосування (до повної нормалізації стану пацієнтів, у яких рівні трансаміназ перевищують нормальні). Підвищення показників печінкових трансаміназ спостерігається в основному у перші 3 місяці застосування препарату.

Якщо спостерігається перевищення нормальних рівнів АСТ і/або АЛТ більше ніж у 3 рази, лікування Ліпикором слід припинити.

Слід тимчасово припинити прийом Ліпикору при розвитку клінічної симптоматики, яка передбачає наявність гострої міопатії, або при наявності факторів, які можуть призвести до розвитку гострої ниркової недостатності на фоні рабдоміолізу (тяжкі інфекції, гіпотонія, травматичні оперативні втручання, травма, метаболічні, ендокринні або виражені електролітні порушення).

Хворих необхідно попередити про те, що їм слід негайно звернутися до лікаря при появі будь-якого болю або слабості у м’язах, особливо якщо це супроводжується знедужанням або пропасницею.

Ліпикор не рекомендований жінкам дітородного віку, які не використовують надійні засоби контрацепції. Якщо під час лікування Ліпикором пацієнтка вирішить завагітніти, вона повинна припинити прийом препарату не пізніше ніж за місяць до запланованої вагітності.

Вплив на здатність управляти автомобілем та працювати зі складними механізмами.

Немає повідомлень про вплив Ліпикору на здатність управляти автомобілем та працювати зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При паралельному прийомі Ліпикору з циклоспорином, антибіотиками (еритроміцином, кларитроміцином, хінупристином/далфопристином), інгібіторами протеаз (ампренавіром, індинавіром, ритонавіром), антимікотичними засобами (флуконазолом, кетоконазолом, ітраконазолом) або нефазодоном може спостерігатися підвищення рівня Ліпикору у сироватці, що може спричинити міопатію з рабдоміолізом і порушенням функції нирок. Всі вище зазначені препарати є інгібіторами ферменту CYP450 3А4, який бере участь у метаболізмі Ліпикору. Одночасне призначення Ліпикору з похідними фіброєвої кислоти (гемфіброзилом) або ніацином може підвищити рівень Ліпикору у сироватці.

Фенітоїн є індуктором CYP450 3А4, тому його прийом разом з Ліпикором може зменшити ефективність останнього. Паралельний прийом Ліпикору та антацидів (суспензія гідроксиду магнію і алюмінію) призводить до зниження рівнів аторвастатину в плазмі на 35 %. Проте, це істотно не впливає на ефективність Ліпикору. При паралельному прийомі Ліпикору і колестиполу рівні аторвастатину в плазмі зменшуються на 25 %, але терапевтичний ефект такої комбінації є більшим, ніж ефект прийому лише Ліпикору.

У пацієнтів, які одночасно приймали по 80 мг Ліпикору і дигоксин, рівні дигоксину в плазмі підвищувалися майже на 20 %. Пацієнти, які одночасно приймають Ліпикор і дигоксин, повинні знаходитися під наглядом лікаря.

Паралельний прийом Ліпикору та пероральних контрацептивів (норетиндрон, етинілестрадіол) може призвести до підвищеного всмоктування контрацептивів і до підвищення їх рівня в плазмі.

Паралельний прийом Ліпикору та варфарину може посилити вплив останнього на параметри коагуляції крові. У клінічному дослідженні паралельне призначення цих двох препаратів призвело до тимчасового зменшення протромбінового часу протягом перших днів лікування. Через 15 днів лікування значення протромбінового часу повернулися до рівнів, визначених перед початком паралельного лікування. Протягом перших днів лікування Ліпикором з варфарином рекомендується відстежувати значення протромбінового часу.

Вживання грейпфрутового соку під час лікування Ліпикором може призвести до збільшення рівнів Ліпикору в плазмі. Пацієнтам слід уникати вживання грейпфрутового соку під час лікування Ліпикором.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, темному, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С.

Термін придатності - 3 роки.