Лосепразол® инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: omeprazole, ((RS)-5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметилпіридин-2-іл)метил]-сульфініл]-1Н-бензимідазол);
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули;
склад: 1 капсула містить 20 мг омепразолу;
допоміжні речовини: гранули цукрові, натрію лаурилсульфат, натрію фосфат двохосновний, маніт (Е 421), гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 6000, тальк, полісорбат 80, титану діоксид, кислоти метакрилової і етилакрилату (1:1) сополімеру дисперсія 30 %, вода очищена.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Код АТС А02ВС01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Лосепразол® пригнічує базальну та стимульовану секрецію в парієтальних клітинах слизової оболонки шлунка внаслідок дії на фермент Н+-К+-АТФазу (протонний насос), блокуючи останню ланку процесу секреції соляної кислоти в шлунку. При прийомі внутрішньо 20 мг Лосепразолу® 1 раз на добу швидко та ефективно пригнічує виділення соляної кислоти. Одноразовим застосуванням Лосепразолу® в дозі 20 мг можна досягти в середньому 80 % зниження добової кислотності у хворих на виразкову хворобу.
Фармакокінетика. Діюча речовина Лосепразолу® - омепразол у формі гранул знаходиться в кишковорозчинній оболонці. Після прийому внутрішньо омепразол швидко всмоктується, пік концентрації у плазмі досягається через 0,5 – 1 годину. Біодоступність омепразолу після прийому 1 капсули Лосепразолу® – близько 35 % (60 % - при повторному застосуванні 1 раз на добу). Одночасний прийом їжі не впливає на біодоступність омепразолу. Приблизно 95 % препарату зв’язується з білками плазми крові. Період напіввиведення омепразолу - звичайно менше 1 години і не змінюється при довготривалому лікуванні.
Омепразол повністю біотрансформується системою цитохрому Р450, переважно в печінці. Виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів 80 %, решта - через кишечник.
Показання для застосування. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона. Ерадикація Helicobacter pylori в слизовій оболонці шлунка в інфікованих пацієнтів (у комбінації з антимікробними засобами). Профілактика аспіраційного синдрому при загальній анестезії.
Спосіб застосування та дози. При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіті Лосепразол® призначають дорослим внутрішньо в дозі 20 мг (1 капсула) 1 раз на добу, перед сніданком, протягом 4 тижнів. При тяжкому та рецидивуючому перебігу хвороби доза може бути збільшена до 40 мг, а термін лікування подовжено до 8 тижнів.
За необхідності ерадикації Helicobacter pylori Лосепразол® призначають по 40 мг 1 раз на добу або по 20 мг два рази на добу у комбінації з антибактеріальними засобами.
При лікуванні синдрому Золлінгера-Еллісона рекомендована початкова доза становить 60 мг на добу в один прийом. За необхідності дозу збільшують до 120 мг на добу і розподіляють на два прийоми - вранці та ввечері.
З метою профілактики аспірації кислого вмісту шлунка під час загальної анестезії доза Лосепразолу® призначається ввечері по 40 мг напередодні і за 2-6 годин - до оперативного втручання.
Капсули слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Побічна дія. Лікування Лосепразолом® переноситься добре. Іноді можуть виникати такі побічні ефекти з боку органів травлення: сухість у роті, порушення смакових відчуттів, діарея або запор, біль у животі, транзиторне підвищення печінкових ферментів у плазмі.
З боку нервової системи рідко спостерігаються головний біль, запаморочення, парестезії, сонливість, безсоння, дуже рідко – депресія та галюцинації.
З боку опорно-рухового апарату рідко виникає м’язова слабкість, міалгія, біль у суглобах.
Шкірні реакції: рідко виникає шкірний висип, кропив’янка, свербіж, мультиформна еритема.
З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія.
Інші: порушення зору, периферичні набряки, посилення потовиділення, бронхоспазм, пропасниця.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, вагітність, лактація. Не рекомендується призначати дітям.
Передозування. Даних про симптоми передозування омепразолу немає. Навіть одноразова доза Лосепразолу® до 400 мг не призводить до розвитку загрозливих для життя симптомів і не потребує специфічної терапії.
Особливості застосування. Перед початком терапії у пацієнтів, які мають виразкову хворобу, необхідно виключити наявність недіагностованого злоякісного процесу.
У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок і печінки біодоступність і швидкість елімінації Лосепразолу® не змінюється.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Лосепразол® може уповільнювати виведення лікарських засобів, які проходять біотрансформацію за допомогою системи цитохрому Р 450: діазепаму, варфарину, фенітоїну. У разі комбінації Лосепразолу® з наведеними препаратами необхідно зменшення доз цих препаратів.
При одночасному застосуванні Лосепразолу® та кларитроміцину концентрація їх в плазмі крові підвищується.
Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі 15-25 °С в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.