Эффералган инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: paracetamol; N- (4-гідроксифеніл)ацетамід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору зі скошеними краями з насічкою для поділу;

склад: 1 таблетка містить 500 мг парацетамолу;

допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, натрію карбонат безводний, натрію гідрокарбонат, сорбітол, натрію сахаринат, натрію докузат, повідон, натрію бензоат.

Форма випуску. Таблетки шипучі.

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B E01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Парацетамол має знеболювальну та жарознижувальну дію, котра обумовлена інгібуванням ЦОГ (циклооксигенази) переважно у ЦНС (центральній нервової системі), впливаючи на центри болю та терморегуляції; незначний вплив на утворення простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у парацетамола негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримку натрію і води в організмі) та слизову оболонку травного каналу. Клінічні дослідження довели: при прийомі шипучих таблеток Ефералгану, що містить 500 мг парацетамолу, аналгезуючий ефект звичайно настає через 20 хв.

Фармакокінетика.

Парацетамол після прийому всередину швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Концентрація у плазмі досягає піка через 30 – 60 хв. Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук з глюкуроновою кислотою та сульфатами. У незначній кількості (менше 4 %) метаболізується шляхом утворення за участю цитохрому Р₄₅₀ проміжного з’єднання (N-ацетилбензокинонімін) котрий швидко утвоює сполуки з цистеїном і меркаптопуровою кислотою та виводиться з сечею. При отруєнні, зазначений шлях виведення може збільшуватись.

Виводиться з сечею 90 % дози протягом 24 годин, в основному, у вигляді метаболітів (глюкуроніди 60-80 %, сульфати 20-30 %). У незміненому вигляді виводиться близько 5 % від прийнятої дози.

Період напіввиведення становить приблизно 2 години.

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування захворювань, що супроводжуються болем слабкої та помірної інтенсивності та/або підвищенням температури тіла (інфекційно-запальні захворювання, головний біль, зубний біль, м’язовий біль, болісні менструації).

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначається дорослим і дітям з масою тіла більше 13 кг (з 2 років).

Дітям з масою тіла менше 13 кг призначають інші лікарські формі парацетамолу.

У дітей доза парацетамолу визначається масою тіла, якщо маса тіла не відома, то до початку лікування дитину необхідно зважити. Добова доза парацетамолу повинна не перевищувати 60 мг/кг/добу, яка нарівно ділиться на 4 або 6 прийомів (15 мг/кг через 6 годин або 10 мг/кг через 4 години).

Дітям з масою тіла від 13 до 20 кг (звичайно від 2 до 7 років) по ½ таблетки, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 6 годин, але не більше 2 таблеток за добу.

Дітям з масою тіла від 21 до 25 кг (звичайно від 6 до 10 років) по ½ таблетки, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 4 години, але не більше 3 таблеток за добу.

Дітям з масою тіла від 26 до 40 кг (звичайно від 8 до 13 років) по 1 таблетці, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 6 годин, але не більше 4 таблеток за добу.

Дітям з масою тіла від 41 до 50 кг (звичайно від 12 до 15 років) по 1 таблетці, при необхідності прийом повторюють з інтервалом 4 години, але не більше 6 таблеток за добу.

Дорослим і дітям з масою тіла більше 50 кг (після 15 років)

1–2 таблетки на один прийом, при необхідності прийом може бути повторений через 4 години, середня добова доза становить 3 г парацетамолу на день (6 таблеток), однак при сильних болях можна приймати максимальну добову дозу – 4 г парацетамолу (8 табле-ток) з інтервалом між прийомами не менше 4 годин.

Курс лікування не більше 3 днів.

Побічна дія.

Іноді можливі шкірні алергічні реакції, нездужання та зниження рівня кров’яного тиску.

Дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, анемія, ниркова коліка.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до парацетамолу та інших компонентів препарату.

Значні порушення функції печінки та нирок.

Непереносимість до фруктози (оскільки препарат містить сорбітол).

Алкоголізм.

Діти з масою тіла менше 13 кг.

Передозування.

При одноразовому прийомі в дозі 10 г для дорослого, та 150 мг/кг маси тіла дитини може викликати гепатоцелюлярну недостатність, метаболічний ацидоз, енцефалопатію, кому та смерть. При цьому зростає рівень печінкової трансамінази, лактатдегидрогенази та білірубіну, протягом 12-48 годин знижається рівень протромбіну.

Невідкладні заходи:

Негайна госпіталізація, визначення рівня парацетамолу в плазмі крові, промивання шлунку, протягом перших 10 годин введення антидота – N-ацетилцистеїну внутрішньовенно або метионину перорально, симптоматична терапія.

Особливості застосування.

У випадку вираженої ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) інтервал між прийомами препарату повинен бути не менше 8 годин, при тому, що добова доза повинна бути не більше 3 г, тобто 6 таблеток.

Перед прийомом необхідно повністю розчинити таблетку (разова доза може коливатися від ½ до 2 таблеток) Ефералгану у склянці води (150 - 200 мл).

При необхідності дотримання безсольової або низькосольової дієти слід мати на увазі, що кожна шипуча таблетка містить 412,4 мг натрію.

Особам, що зловживають алкоголем, перед прийомом препарату необхідно порадитися з лікарем, оскільки резистентність печінки до парацетамолу у них може бути зниженою.

У хворих літнього віку можливе зниження виведення парацетамолу з організму.

Нормальна вагітність і лактація не перешкоджають прийому Ефералгану, однак слід враховувати співвідношення ризик/користь.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Парацетемол може заважати отриманню достовірних результатів лабораторних досліджень, наприклад, при проведенні аналізів на визначення сечової кислоти при застосуванні метода з фосфорновольфрамовою кислотою, та рівня глюкози у крові при застосуванні глюкозо-оксидазо-пероксидазного метода. Посилює ефект непрямих антикоагулянтів та вірогідність ураження печінки гепатотоксичними препаратами. Барбітурати знижують жарознижувальний ефект парацетамолу.

Умови та строки зберігання.

ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 30 °С.

Термін придатності - 3 роки.