Квинталгин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки від білого з ледь жовтуватим або кремуватим відтінком кольору до білого з жовтим або кремовим відтінком кольору;

склад:

діючі речовини: 0,3 г метамізолу натрію (анальгіну), 0,2 г парацетамолу, 0,05 г кофеїн-бензоату натрію, 0,01 г фенобарбіталу, 0,0095 г кодеїну фосфату;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, желатин харчовий.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02BB72.

Фармакологічні властивості. Комбінований препарат, який виявляє знеболювальну, протизапальну, а також жарознижувальну дії.

Фармакодинаміка. Метамізол натрію (анальгін) – нестероїдний протизапальний препарат, має аналгетичну, спазмолітичну дії на жовчні шляхи та гладку мускулатуру, що виводить сечу. Дія настає через 20-40 хв. та досягає максимуму через 2 години.

Парацетамол - ненаркотичний аналгетик, який блокує циклооксигеназу (ЦОГ) переважно у центральній нервовій системі, впливає на центри болі та терморегуляції; має аналгетичну та жарознижувальну дії.

Кофеїн стимулює психомоторні центри головного мозку, виявляє аналептичну дію, посилює ефект аналгетиків, усуває сонливість та почуття утоми, підвищує фізичну та розумову працездатність.

Фенобарбітал – протиепілептичний засіб, виявляє седативну, спазмолітичну та міорелаксируючу дії.

Кодеїн – протикашльовий засіб центральної дії; алкалоїд фенантренового ряду; належить до групи наркотичних аналгетиків, агоніст опіоїдних рецепторів, зменшує збудливість кашлевого центру. Активація опіоїдних рецепторів у кишечнику викликає розслаблення гладких м’язів, зниження перистальтики і спазму усіх сфінктерів. Має аналгетичну дію, меншою мірою, ніж морфін, пригнічуючи дихання, рідше викликає міоз, нудоту та запори. У невеликих дозах не викликає пригнічення дихального центру, не порушує функцію миготливого епітелію і не зменшує бронхіальну секрецію, посилює дію аналгетиків, снодійних та седативних засобів. Часте необґрунтоване застосування кодеїну і використання його у великих дозах сприяє появі побічних симптомів зі сторони шлунково-кишкового тракту.

Фармакокінетика. Метамізол натрію (анальгін) добре та швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ШКТ). У стінках кишечнику гідролізується з утворенням активного метаболіту – незмінний метаболіт у крові відсутній. Зв’язок

активного метаболіту з білками – 50-60 %. Метаболізується в печінці, виводиться нирками.

Парацетамол швидко всмоктується у ШКТ, зв’язується з білками плазми. Період напіввиведення ( Т ½ ) із плазми 1-4 год. Метаболізується в печінці з утворенням глюкуроніду та сульфату парацетамолу. Виводиться нирками головним чином у вигляді продуктів кон’югації, менше

5 % екскретується у незмінному вигляді.

Кофеїн добре абсорбується уздовж усього кишечнику. Метаболізується в печінці. Виводиться з сечею (10 % у незмінному вигляді).

Фенобарбітал всмоктується повністю, повільно. Метаболізується в печінці, індукує мікросомальні ферменти печінки. Кумулює. Період напіввиведення становить 3-4 доби. Виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, 25-50 % у незмінному стані. Добре проникає крізь плаценту.

Кодеїн добре всмоктується у ШКТ. Завдяки своїй ліпофільності швидко проникає крізь гематоенцефалітичний бар’єр, накопичується у жировій тканині і менше у тканинах з високим рівнем перфузії, таких як легені, печінка, нирки та селезінка. Кодеїн в організмі спочатку гідролізується тканинними естеразами - відбувається відщеплення метильної групи, а потім у печінці легко кон’югує з глюкуроновою кислотою. Метаболіти кодеїну також мають аналгетичну та інші види активності. Метаболіти кодеїну екскретуються головним чином із сечею, значно менша частина метаболітів, асоційованих з глюкуроновою кислотою, виводяться з жовчю. У хворих на ниркову недостатність може відбуватися накопичення цих активних метаболітів, що приводить до більш тривалої дії препарату.

Показання для застосування. Препарат застосовують при вираженому больовому синдромі різного генезу. Особливо ефективний при болях у суглобах, м’язах, радикуліті, менструальних болях, невралгії, а також ефективний при головному та зубному болю, мігрені. Квинталгин може застосовуватися при застудних і пропасних станах, які супроводжуються больовими симптомами та явищами запалення.

Спосіб застосування та дози. Призначають Квинталгин внутрішньо, по 1 таблетці 1-3 рази на добу. Максимальна разова доза - 2 таблетки, добова – 6 таблеток. Курс лікування – 5 днів. Препарат не слід приймати понад 5 днів як знеболюючий засіб без призначення та нагляду лікаря.

Побічна дія. Іноді можливі шкірні алергічні реакції (висип, свербіж, кропив’янка), зниження швидкості психомоторних реакцій, запаморочення, сонливість, серцебиття, тахікардія, нудота та блювання, запор. Рідко – порушення системи крові (лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз). При тривалому застосуванні у великих дозах можливе звикання (послаблення знеболюючого ефекту), лікарняна залежність (кодеїн), порушення функцій печінки та нирок.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Виражені порушення функцій нирок та печінки, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, бронхоспазм, стани, які супроводжуються пригніченням дихання, захворювання крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітичні анемії). Підвищений внутрішньочерепний тиск, черепно-мозкова травма, гострий інфаркт міокарда, порушення серцевого ритму, підвищений артеріальний тиск, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, глаукома, вагітність та період лактації. Діти до 12 років.

Передозування. Симптоми: нудота, блювання, тахікардія, аритмія, пригнічення дихального центру.

Особливості застосування.

При тривалому прийомі Квинталгин (понад 1 тиждень) необхідно контролювати морфологічний склад крові і показники функції печінки.

Вживання препарату може змінити результати аналізів допінг-контролю у спортсменів. Утруднює встановлення діагнозу при гострому абдомінальному болючому синдромі. У хворих, які страждають на атопічну бронхіальну астму, поллінози, існує підвищений ризик розвитку реакцій гіперчутливості. Необхідно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги (керування транспортними засобами, машинами та механізмами).

З обережністю слід приймати хворим на порушення функції нирок та печінки, з виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії ремісії, люди літнього віку.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом препарату з іншими ненаркотичними аналгетиками може призвести до посилення токсичних ефектів. Трициклічні антидепресанти, протизаплідні засоби для прийому внутрішньо, аллопурінол підвищують токсичність метамізолу натрію (анальгіну). Барбітурати, фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію метамізолу натрію (анальгіну). Одночасне приймання анальгіну з циклоспорином знижує рівень останнього у плазмі крові. Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію Квинталгин.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 15 до 25 ⁰С. Термін придатності – 3 роки.