Нимесулид-фитофарм инструкция, аналоги и состав

 Загальна характеристика: міжнародна та хімічна назви: nimesulide;

4-нітро-феноксифенілметансульфонамід; основні фізико-хімічні властивості: таблетки двовипуклі, жовтуватого або жовтувато-зеленуватого кольору. На поверхні таблеток допускається мармуровість;  склад: 1 таблетка містить 0,1 г німесуліду; допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, аеросил, полівінілпіролідон, магнію стеарат.

 Форма випуску. Таблетки.  Фармакотерапевтична група. Протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01А Х17.

 Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Німесулід - нестероїдний протизапальний засіб, селективно пригнічує ЦОГ-2 та незначною мірою ЦОГ-1. У зв’язку з цим вибірково гальмує синтез простагландинів, індукований запальною реакцією. Водночас мінімально впливає на синтез регуляторних простагландинів, у результаті чого побічні реакції, а особливо з боку травної системи, виражені мінімально. Виявляє протизапальну, аналгезуючу та жарознижуючу дію. Німесулід пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення, лейкотрієнів, пригнічує утворення фактору активації тромбоцитів, регулює міграцію нейтрофільних гранулоцитів через ендотелій судин, зменшує вихід гістаміну з опасистих клітин, усуваючи запалення та набряк, дію фактора некрозу пухлин (TNFa), який сприяє накопиченню брадикініну та цитокінів, які спричинюють біль. Препарат знижує агрегацію аніонів супероксиду зрілими лейкоцитами, причому не впливає на їх фагоцитарну активність та попереджує подальшу альтерацію. Німесулід пригнічує колагеназу і металопротеазу і тим самим зменшує деградацію хряща та попереджує прогресування остеоартриту.

Фармакокінетика. Німесулід швидко і добре всмоктується в травному тракті незалежно від прийому їжі, швидко розподіляється в тканинах та біологічних рідинах організму. Німесулід має спорідненість з білками плазми крові (97 %). Період напіввиділення німесуліду (T1/2) - 5-6 г. Препарат не акумулює в організмі. Німесулід практично повністю метаболізується в печінці, 1-3% його в незміненому вигляді виводиться із сечею.

Показання для застосування. Ревматоїдний артрит, остеоартрит, остеоартроз, псоріатичний артрит, подагра, бурсит, тендиніт, тендовагініт, больовий синдром різної етіології, у тому числі при гінекологічних захворюваннях, больовий синдром при первинній дисменореї, біль у післяопераційний період, при травмах; пропасниця при інфекційно-запальних захворюваннях.

 Спосіб застосування та дози. Дорослим і дітям старше 15 років внутрішньо, по 0,1 г 2 рази на день, після їди. В середньому тривалість курсу лікування становить 15 діб. Людям похилого віку лікар підбирає дозу індивідуально.  Побічна дія. Можливі печія, нудота, біль в епігастральній ділянці, запаморочення, алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, підвищення активності “печінкових трансаміназ”; збільшення тривалості кровотечі, гематурія, які часто минають самостійно при зниженні дози препарату або після його відміни. Інколи виявляються порушення зору, що потребує відміни препарату.

Протипоказання. Гастрити, гастродуоденіти, ерозії та виразка шлунка та/або дванадцятипалої кишки; виражені порушення функції печінки та нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв); підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату та інших нестероїдних протизапальних засобів, періоди вагітності та лактації, гострі кровотечі, діти до 15 років.

 Передозування. Типової клінічної картини, що властива передозуванню німесуліду, не існує. Частіше всього передозування виявляється болем в епігастральній ділянці, нудотою, блюванням, можлива наявність прожилків крові в блювоті.

Також можливі

головний біль, запаморочення, порушення пам’яті, дезорієнтація, втрата свідомості та поява генералізованих судом;

інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз;

підвищення рівня амінотрансфераз в сироватці крові, іктеричність склер і виділень слизових оболонок, гепатит.

Лікування гострого отруєння передбачає використання підтримуючої та симптоматичної терапії. Форсований діурез та екстракорпоральний діаліз малоефективні через значний ступінь зв’язування препарату з білками плазми крові. Гемоперфузія також є мало-ефективною. Специфічного антидоту немає.  Особливості застосування. З обережністю Німесулід-Фітофарм призначають хворим похилого віку, але корекція дозування для них не потрібна.

У період вагітності застосовувати Німесулід-Фітофарм не рекомендується (особливо в III триместрі) через небезпеку передчасного закриття боталової протоки у плода та розвитку атонії матки у матері. За необхідності призначення Німесулиду-Фітофарм в період лактації слід вирішити питання щодо припинення годування груддю. Німесулід-Фітофарм не слід призначати при тяжких порушеннях функції печінки та нирок. Німесулід-Фітофарм призначають з обережністю хворим із серцево-судинними захворюваннями, в тому числі на артеріальну гіпертензію, особам із захворюванням ЖКТ, зі схильністю до кровотеч. Можлива ймовірність кровотеч на фоні лікування антикоагулянтами та антиагрегантами.

При прийомі препарату не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Німесулід має високу спорідненість з білками плазми крові. Тому може перешкоджати зв’язуванню інших, що приймаються одночасно з Німесулідом-Фітофарм, лікарських засобів з білками плазми та змінювати їх фармакологічний профіль (гідантоїн, сульфаніламіди). Німесулід підсилює дію антикоагулянтів, літію в плазмі крові. Не відмічено клінічно значущої взаємодії німесуліду з фуросемідом, варфарином, дигоксином, теофіліном, глібенкламідом, циметидином, антацидами.                                                                                                                                                                                                                                                         Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25 °C, у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки.