Амлодипин фитофарм инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Amlodipine;

3-етил-5-метил-2-(2-аміноетоксиметил)-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4-дигідропіридин-3,5-дікарбоксилат бензенсульфонат;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоскі таблетки з фаскою та розподільчою рискою на одному боці.

 склад: 1 таблетка містить 5 мг амлодипіну;

допоміжні речовини: магнію карбонат основний, мікрокристалічна целюлоза, крохмаль картопляний, магнію стеарат, полівінілпіролідон, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні дігідропірідина. Код АТС С08СА01.

Фармакологічні властивості. Амлодипін пригнічує трансмембранний потік іонів кальцію в клітинах серця та гладеньких м’язах судин. Антигіпертензивний ефект зумовлений прямим релаксуючим впливом амлодипіну на гладенькі м’язи судин і зниженням системного периферичного судинного опору. При стенокардії амлодипін зменшує ішемію як за рахунок розширення периферичних артеріол, що призводить до зменшення післянавантаження на серце без суттєвих зміни ЧСС та зменшення потреби міокарда в кисні, так і за рахунок розширення коронарних артерій, що приводить до збільшення надходження кисню до міокарда.

Фармакокінетика. Препарат швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Супутній прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Максимум концентрації у плазмі досягається через 6–12 годин після прийому. Абсолютна біодоступність приблизно 63 %. Зв’язування з білками плазми крові – 93–96 %. Період напіввиведення в середньому 30-35 годин. Амлодипін активно метаболізується в печінці. Приблизно 60 % та 20–25 % неактивних метаболітів виводиться відповідно із сечею та фекаліями. 10 % дози виводиться в неметаболізованому вигляді з сечею. Загальний кліренс становить 7 мл/хв/кг (25 л/год) для хворих з масою тіла 60 кг. У хворих похилого віку – 19 л/год.

Показання для застосування. Амлодипін застосовується для лікування артеріальної гіпертензії, стабільної та вазоспастичної стенокардії (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія).

Спосіб застосування та дози. При артеріальній гіпертензії або стенокардії початкова терапевтична доза для дорослих становить 5 мг один раз на добу. Добова доза, залежно від індивідуальної чутливості хворого, може бути підвищена до максимальної – 10 мг.

Для хворих похилого віку, а також при порушеннях функції нирок препарат призначають у середніх рекомендованих дозах.

Доза амлодипіну повинна бути знижена (до 2,5 мг на добу) для хворих зі зміною функції печінки, тому що час напівжиття препарату у таких хворих збільшується. Досвід застосування препарату за наявності печінковій недостатності на даний час обмежений.

Безпека та ефективність застосування препарату при лікуванні дітей не встановлені.

Побічна дія. Звичайно амлодипін добре переноситься хворими, але можлива поява таких побічних ефектів:

з боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, ядуха, припливи;

з боку центральної нервової системи: запаморочення, головній біль, сонливість, відчуття втомленості, рідко – зміна настрою, м’язові судоми, біль у м’язах, порушення зору, порушення чутливості;

з боку шлунково-кишкового тракту: розлади травлення, нудота, біль у животі; рідко – жовтяниця (обумовлена затримкою виділення жовчі);

з боку сечостатевої системи: рідко – часте сечовиділення, імпотенція;

алергічні реакції – висипка на шкірі, свербіж;

інші – набряки, захворювання ясен.

Протипоказання. Препарат не слід використовувати при підвищеній чутливості до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину або до інших інгредієнтів таблетки, нестабільній стенокардії; клінічно значущого стенозу аорти; вагітності та годуванні груддю; для лікування

дітей.

Передозування. При передозуванні можливі: виражене зниження артеріального тиску, яке проявляється серцебиттям, задухою, припливами, запамороченням, головним болем, сонливістю, відчуттям втомленості.

Лікування отруєння передбачає підтримку функції серцево-судинної системи. Для поновлення тонусу судин варто застосовувати судинозвужувальні препарати (при відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів – внутрішньовенне введення глюконату кальцію.

Гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування. Препарат не застосовують під час інфаркту та протягом одного місяця після нього.  Не застосовують препарат і при гіпертонічному кризі.  При прийомі препарату не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з лікарськими засобами. Таблетки Амлодипін-Фітофарм можна застосовувати разом з тіазидними діуретиками, бета-адреноблокатарами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами пролонгованої дії, нітрогліцерином для сублінгвального прийому, антибіотиками та протидіабетичними препаратами для внутрішнього прийому. Нестероїдні протизапальні засоби і симпатоміметики можуть зменшувати антигіпертензивну дію амлодипіну; при одночасному застосуванні препаратів літію – можливі прояви нейротоксичності (нудота, блювота, атаксія, шум у вухах). Амлодипін не змінює концентрацію дигоксину у крові та його нирковий кліренс; одночасне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну. Одночасне застосування варфарину та амлодипіну не змінює вплив варфарину на протромбіновий час. Засоби для інгаляційного наркозу можуть підсилювати антигіпертензивний ефект препарату. Індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують ефективність амлодипіну, а їх інгібітори – збільшують концентрацію амлодипіну в плазмі, підвищуючи ризик розвитку побічних ефектів.Сік грейпфрута може збільшити концентрацію амлодипіну у крові, але це збільшення незначне і не супроводжується клінічно значущим зниженням артеріального тиску.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15°C до 25°C у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки 6 міс.