Мирзатен^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: mirtazapine;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 30 мг: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою оранжево-коричневого кольору, з насічкою на одному боці;

таблетки 45 мг: овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору;

склад: 1 таблетка містить 30 мг або 45 мг міртазапіну;

допоміжні речовини:

таблетки 30 мг: целактоза, натрію крохмальгліколят, крохмаль попередньо желатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гідромелоза, титану діоксид (Е171), заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е172), тальк, макрогол 6000;

таблетки 45 мг: целактоза, натрію крохмальгліколят, крохмаль попередньо желатинізований, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гідромелоза, титану діоксид (Е171), тальк, макрогол 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06A X11.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Міртазапін – це антагоніст a₂-рецепторів ЦНС, який збільшує норадренергічну і серотонінергічну передачу. Посилення серотонінергічної передачі здійснюється через 5-НТ₁-рецептори, оскільки міртазапін блокує 5-НТ₂- і 5-НТ₃-рецептори. Антидепресивна активність препарату зумовлена дією обох його енантіомерів: L(+) енантіомер блокує a₂- і 5-НТ₂-рецептори, а D(-)енантіомер блокує 5-НТ₃-рецептори.

Седативна дія міртазапіну – це результат його антагоністичного впливу на гістамінові Н₁-рецептори. При застосуванні у терапевтичних дозах міртазапін майже не має антихолінергічної активності і майже не чинить негативного впливу на серцево-судинну систему.

Фармакокінетика. Після перорального застосування міртазапін швидко і добре всмоктується (його біодоступність становить 50 %), при цьому максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 2 год. З білками плазми зв’язується приблизно 85 % міртазапіну. Період напіввиведення становить приблизно 20-40 год; у молодих чоловіків відмічали як збільшення періоду напіввиведення (до 65 год), так і його зменшення. Такий великий період напіввиведення дає змогу вводити препарат один раз на добу. Постійна концентрація у плазмі досягається через 3-4 дні, після чого накопичення не відбувається. При застосуванні міртазапіну в рекомендованих дозах фармакокінетичні параметри змінюються лінійно.

Міртазапін активно метаболізується і виводиться із сечею та калом протягом декількох днів. Основними метаболічними шляхами є деметилювання і окислення з наступною кон’югацією. Деметильований метаболіт має фармакологічну активність і такий самий фармакокінетичний профіль, як і початкова сполука.

Виведення міртазапіну може уповільнюватись у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю.

Показання для застосування. Депресивні стани.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, і запивати невеликою кількістю рідини. Препарат рекомендується приймати один раз на добу перед сном, але добову дозу можна також розділити на два прийоми (один раз вранці і один раз ввечері).

Дорослі: лікування розпочинають з дози 15 мг на добу. Потім цю дозу поступово збільшують до досягання оптимальної клінічної відповідної реакції. Середня ефективна терапевтична добова доза становить від 15 до 45 мг. При застосуванні адекватної дози позитивну відповідну реакцію на лікування можна очікувати через 2-4 тижні. За відсутності у пацієнта відповідної реакції на лікування дозу можна збільшити до максимально допустимої добової дози 45 мг. Якщо через 2-4 тижні після цього відповідна реакція не з"явилась, то лікування слід припинити. Рекомендується продовжувати лікування протягом ще 4-6 місяців. Після цього лікування можна припинити при поступовому зниженні дози.

Для пацієнтів похилого віку рекомендована доза така сама, як і для дорослих. З метою досягнення задовільного та безпечного результату збільшення дози для пацієнтів похилого віку повинно здійснюватися під суворим наглядом лікаря.

У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю кліренс міртазапіну може зменшуватись.

Побічна дія.

Під час лікування міртазапіном найчастіше відмічались такі побічні ефекти: збільшення апетиту і маси тіла, запаморочення/ сонливість, які здебільшого виникають в перші тижні лікування (зменшення дози, як правило, не призводить до зменшення сонливості, але може послабити антидепресантну дію).

Рідко можуть виникати такі побічні ефекти: ортостатична гіпотензія, манії, судоми (інсульти), тремор, міоклонус, набряки і відповідне збільшення маси тіла, пригнічення функції кісткового мозку (еозинофілія, гранулоцитопенія, апластична анемія і тромбоцитопенія), збільшення концентрації трансаміназ у сироватці крові, екзантема.

Протипоказання. Підвищена чутливість до міртазапіну або будь-якої іншої речовини, що входить до складу цього препарату.

Передозування. При передозуванні може з’явитися сонливість, загальмованість. Рекомендується зробити промивання шлунка, провести симптоматичне лікування.

Особливості застосування.

При застосуванні міртазапіну, як і всіх інших антидепресантів, може спостерігатися пригнічення функції кісткового мозку, що проявляється гранулоцитопенією або агранулоцитозом. У більшості випадків ці явища з’являються через 4-6 тижнів лікування, вони є транзиторними і здебільшого зникають після припинення лікування. Слід звертати увагу на такі симптоми, як підвищення температури тіла, біль у горлі, стоматит та інші ознаки інфекції. При появі таких симптомів лікування слід припинити і зробити аналіз крові.

Обережне дозування і регулярні ретельні обстеження також необхідні при лікуванні пацієнтів з такою патологією: епілепсія і органічне ураження мозку (в окремих випадках може розвинутися інсульт), печінкова і ниркова недостатність, захворювання серця (наприклад, порушення провідності, стенокардія, недавній інфаркт міокарда), гіпотензія, порушення сечовипускання при гіпертрофії простати, гостра закритокутова глаукома і збільшення внутрішньоочного тиску, цукровий діабет. При розвитку жовтяниці лікування слід одразу ж припинити.

Під час лікування міртазапіном, як і при застосуванні інших депресантів, необхідно брати до уваги наступне:

при застосуванні антидепресантів пацієнтами з шизофренією або іншими психічними розладами можуть посилюватись психотичні симптоми і маревні ідеї;

під час лікування депресивної фази маніакально-депресивного психозу може відбутись прогресування депресивної фази до маніакальної;

через існуючий ризик суїциду, особливо в початкову фазу лікування, дається початкова доза препарату 15 мг на добу;

антидепресанти не викликають звикання, але раптове припинення лікування може призвести до появи нудоти, головного болю і нездужання;

пацієнти похилого віку мають здебільшого підвищену чутливість до препарату, особливо відносно появи побічних ефектів антидепресантів.

Діти. Безпеку та ефективність міртазапіну у дітей не вивчали, тому цей препарат не рекомендується застосовувати в педіатрії.

Вагітність і годування груддю.

Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності, незважаючи на те, що в дослідженнях не було виявлено тератогенної чи ембріотоксичної дії. Препарат дозволяється застосовувати вагітним лише в невідкладних випадках.

Препарат потрапляє у грудне молоко, тому годування груддю слід припинити під час лікування.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Мірзатен може знижувати увагу і концентрацію, тому під час лікування антидепресантами пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем та використовувати інші механічні засоби.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні міртазапін може посилювати седативний ефект бензодіазепінів, депресивну дію алкоголю на центральну нервову систему.

Мірзатен не рекомендується застосовувати одночасно з інгібіторами МАО або менше ніж через 2 тижні після припинення введення інгібіторів МАО.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ^оС, в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.

Ліки не слід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.