Флостерон^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: бетаметазон;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна, трохи в’язка рідина, в якій містяться  легко супендуючі білі часточки і в якій відсутні сторонні частинки;

склад:  1 мл суспензії (1 ампула) містить 2,63 мг бетаметазону у вигляді динатрій фосфату і       6,43 мг бетаметазону у вигляді дипропіонату;

допоміжні речовини: натрію фосфат дигідрат, натрію хлорид, натрію едетат, полісорбат 80, спирт бензиловий, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, натрію карбоксиметилцелюлоза, макрогол, кислота соляна, вода для ін'єкцій.

Форма випуску. Суспензія для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди.

Код АТС Н02А В01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Флостерон є кортикостероїдом з протизапальною та імуносупресивною дією. Ця дія забезпечується блокуванням медіаторів запалення – простагландинів, тромбоксантів, цитокінів та лейкотрієнів. Бетаметазон зменшує утворення лейкотрієнів шляхом зниження вивільнення арахідонової кислоти з клітинних фосфоліпідів, що досягається завдяки гальмуванню активності фосфоліпази А₂. Така інгібіторна дія бетаметазону на утворення простагландинів і тромбоксанів є результатом зменшення утворення циклооксигенази. Окрім цього, кортикостероїди регулюють гомеостаз глюкози і впливають на метаболізм натрію, калію, баланс електролітів та води. Протизапальна активність бетаметазону перевищує активність гідрокортизону в 30 разів; не має мінералокортикоїдної активності.

Фармакокінетика. Бетаметазону динатрію фосфат являє собою легко розчинний компонент, який швидко всмоктується у тканини і забезпечує швидкий ефект. Пролонговану дію забезпечує бетаметазону дипропіонат, у якого більш повільна абсорбція. Комбінацією цих компонентів досягається швидка та пролонгована дія. Залежно від способу введення (внутрішньосуглобово, навколосуглобово, в місце ураження, внутрішньошкірно, в деяких випадках - внутрішньом’язово) досягається системний або місцевий ефект. Після внутрішньосуглобового введення Флостерону максимальна концентрація бетаметазону в плазмі крові досягається протягом 30 хв. Біодоступність бетаметазону становить приблизно 72 %, період напіввиведення - 5,6 год, з білками плазми зв'язується 64 %.

Розпадається у печінці, виділяється нирками і лише незначна частина виводиться з жовчю.

Показання для застосування.

Місцево внутрішньосуглобово або навколосуглобово при:

-         запальних ревматичних захворюваннях, наприклад, ревматоїдний артрит, серонегативний спондилоартрит, артрит при системних захворюваннях сполучної тканини, посттравматичний остеоартрит,

-         дегенеративних ревматичних захворюваннях, особливо за наявності синовіту;

-         позасуглобовому ревматизмі: підошовний фасцит і тендиніт, ревматична поліміалгія, синовіт при остеоартриті, гострий та підгострий бурсит, епікондиліт, гострий неспецифічний тендосиновіт;

-         Виключно при псоріазі шкіри, гніздовій алопеції, червоному плескатому лишаю, нейродерматиті,  монетоподібній екземі, дискоїдному червоному вовчаку, якщо немає реакції на інші форми місцевого лікування.

Системне лікування (внутрішньом'язове введення) алергічних захворювань (сезонний або хронічний риніт та реакції підвищеної чутливості).

Спосіб застосування та дози. Дозу необхідно підбирати індивідуально залежно від тяжкості захворювання і відповідної реакції пацієнта.

Місцеве застосування

Флостерон застосовують не менше, ніж 4 тижні, від 0,25 до 2 мл.

Внутрішньосуглобово та навколосуглобово: для дуже крупних суглобів, наприклад, стегнового, можна застосовувати дозу 1-2 мл; для великих суглобів (колінний, плечовий або гомілковостопний) – 1 мл; для середніх суглобів (ліктьовий, зап'ястковий) - від 0,5 до 1 мл; для дрібних суглобів (грудинно-ключичний, метакарпофаланговий, міжфаланговий) - від 0,25 до 0,5 мл.

При введенні  у зону ураження (внутрішньошкірно): псоріаз, гніздова алопеція, монетоподібна екзема, плескатий червоний лишай, нейродерміт, дискоїдний червоний вовчак застосовують дозу 0,2 мл на 1 кв.см,  один раз на тиждень. При внутрішньошкірному введенні необхідно рівномірно розподіляти дозу препарату в ураженій зоні. Доза для однієї ін'єкції не повинна перевищувати 1 мл.

При локальній інфільтрації при бурситі застосовують дози від 0,25 до 1 мл (у гострій стадії - до 2 мл), при тендосиновіті або тендиніті - 0,5 мл, а при фіброзиті - від 0,5 до 1 мл.

При необхідності Флостерон можна змішувати в одному шприці з місцевим анестетиком.

При лікуванні алергічних реакцій Флостерон можна вводити внутрішньом'язово у дозі від 1 до 2 мл.

Побічна дія.

При тривалому застосуванні можуть з’явитися: схильність до інфекцій, активізація хронічних інфекцій, туберкульозу, зниження секреції АКТГ, ятрогенна хвороба Кушинга, аваскулярний некроз кісток, пептична виразка, підвищення артеріального тиску, аритмії, збільшення ризику тромбозів і емболій, пригнічення росту у дітей, підвищення внутрішньоочного тиску, зниження зору, трофічні ураження рогівки, катаракта, вугроподібний висип, смуги, атрофія шкіри, уповільнене загоювання ран, посилення цукрового діабету, розриви сухожиль, збільшення ваги, гірсутизм, порушення менструального циклу, еозинофілія, лейкоцитоз, флеботромбоз, гіпокаліємія, затримка натрію та рідини, порушення сну, ейфорія, депресія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до бетаметазону або інших інгредієнтів цього препарату. Кортикостероїди не рекомендується застосовувати у пацієнтів з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки, остеопорозом, туберкульозом, нещодавніми кишковими анастомозами і дивертикулітом, глаукомою, цукровим діабетом, тромбофлебітом, гострими вірусними, бактеріальними і системними грибковими інфекціями (за відсутності адекватного лікування), синдромом Кушинга, а також у період годування груддю.

До відносних протипоказань належать хронічна ниркова недостатність, цироз печінки або хронічний гепатит, гіпотиреоїдизм, психоз або психоневроз, а також застосування у пацієнтів похилого віку.

При внутрішньом'язовому введенні препарат протипоказаний пацієнтам з ідіопатичною тромбоцитопенічною пурпурою.

Флостерон не рекомендується застосовувати при артрозі стегна.

Бетаметазон не рекомендується застосовувати в період за 8 тижнів до вакцинації і 2 тижнів після неї.

Передозування. При передозуванні, особливо після декількох тижнів введення великих доз, можуть виникати більшість наведених вище побічних реакцій, особливо синдром Кушинга.

Специфічного антидоту немає. Лікування при передозуванні повинно бути підтримуючим і симптоматичним. Гемодіаліз не забезпечує прискорення виведення кортикостероїдів з організму.

Особливості застосування.

Флостерон, суспензію для ін'єкцій, не застосовують для внутрішньовенного введення.

Кортикостероїди не рекомендується вводити у нестабільні суглоби.

Флостерон не рекомендується вводити у зону ахілового сухожилля через ризик його розриву.

При тривалому застосуванні кортикостероїдів у високій дозі слід дотримуватись обережності, застосування цих препаратів не можна припиняти раптово.

Лікування кортикостероїдами дітей проводять лише за наявності чітких показань.

Вагітність та годування груддю.

У період вагітності кортикостероїди можна застосовувати лише у випадках, коли можлива користь для матері виправдовує потенційний ризик для плода. Під час лікування кортикостероїдами не рекомендується годувати дитину груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами

Флостерон не впливає на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншими механічними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасне застосування бетаметазону з нестероїдними протизапальними засобами, саліцилатами збільшує ризик шлунково-кишкової кровотечі і утворення виразки.

Ефективність бетаметазону знижується при його введенні разом з рифампіцином, карбамазепіном, фенобарбітоном, фенітоїном (дифенілгидантоїн), примидоном, ефедрином і аміноглютетимідом.

Кортикостероїди зменшують терапевтичний ефект протидіабетичних засобів, гіпотензивних засобів, кумаринових антикоагулянтів і натрійуретичних засобів; але вони посилюють активність гепарину, альбендазолу і калійуретичних засобів.

Одночасне введення глюкокортикоїдів у високих дозах і агоністів бета₂-рецепорів збільшує ризик гіпокаліємії. У пацієнтів з гіпокаліємією спостерігається посилення аритмогенності і токсичності серцевих глікозидів.

При паралельному застосуванні пероральних протизаплідних засобів період напіввиведення глюкокортикоїдів може збільшуватись, їх біологічний ефект посилюватись і побічні ефекти можуть проявлятись частіше.

Сумісне застосування ритодрину і кортикостероїдів є протипоказаним, оскільки це може викликати набряк легень.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ^оС. Термін придатності - 3 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.