Индометацин Софарма инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: індометацин (Indometacin); 1-(4-хлоробензоіл)- 5-метокси-2-метиліндол-3-іл- оцтова кислота.

основні фізико-хімічні властивості: таблетка вкрита оболонкою, кишковорозчинна правильної двоопуклої форми; колір – світло-коричневий; без запаху;

склад: 1 таблетка містить індометацину – 25,00 мг;

допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль пшеничний, колідон К 25, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, аеросил.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, кишковорозчинні.

Фармакотерапевтична група. Протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС: М01АВ01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Має виражену протизапальну дію, яка значно перевищує дію фенілбутазону і ацетилсаліцилової кислоти. Його аналгезуюча активність порівнюється з активністю метамізолу натрію, має жарознижувальну дію і оборотно гальмує агрегацію тромбоцитів. Виявляє сильну гальмуючу дію на простагландиновий синтез шляхом інгібування циклооксигенази. Мають значення й інші його ефекти, як інгібування зворотного захоплення катехоламінів, посилення обміну норадреналіну і деяка гангліоблокуюча дія.

Фармакокінетика. Швидко резорбується в шлунково-кишковому тракті і досягає максимального сироваткового рівня після 1–2 годин. Період біологічного напівжиття – 90 хвилин. Зв’язується з білками плазми у 90–98% і тому здатний зміщувати інші лікарські засоби і посилювати їх терапевтичний ефект при одночасному застосуванні. Період напіввиведення індометацину варіюється між 2,6 і 11,2 години або у середньому 5,8 години. Розщеплюється в печінці і певний відсоток екскретується через жовчні шляхи до кишечнику. 60–75% виводяться нирками, а інша кількість виділяється з випорожненнями.

Показання для застосування. Ревматизм; ревматоїдний артрит; гострий і хронічний остеоартрит; гострий і хронічний спондилоартрит (хвороба Бехтєрева); гострий і хронічний ювенільний артрит; псоріатичний артрит; гострий подагричний артрит; при навколосуглобних захворюваннях, таких як тендиніти, бурсити, тендобурсити, тендовагініти.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають дорослим перорально у початковій дозі 25–50 мг, від 2 до 4 разів на день. При недостатньому терапевтичному ефекті дозу збільшують до 150 мг на день, розділяючи її на 3 прийоми. Максимальна добова доза становить 200 мг. При тривалому застосуванні добова доза не повинна перебільшувати 75 мг.

Для купірування гострого нападу подагри застосовують початкову дозу 100 мг, після чого приймають по 50 мг три рази на день до зняття болю.

Рекомендована доза для дітей старше 14 років становить 1,5–2,5 мг/кг маси тіла, розділена на 3–4 прийоми, максимальна добова доза для дітей – 150–200 мг.

Таблетки приймають після їди з достатньою кількістю рідини.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, відсутність апетиту, біль, крововилив та виразкоутворення, блювання, понос.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, порушення пам’яті, периферична нейропатія, порушення слуху та зору (диплопія, порушення сприйняття кольору).

Інші: поява підвищеної чутливості до препарату, затримка рідини та електролітів, підвищення артеріального тиску, зміна лабораторних показників при захворюваннях нирок, печінки та крові.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату; виразка шлунка та дванадцятипалої кишки; тяжкі захворювання печінки і нирок; епілепсія; депресія та інші психічні захворювання; паркінсонізм; вагітність і годування груддю; діти молодше 14-річного віку.

Передозування. Клінічна симптоматика включає такі симптоми: нудота, блювання, сильний головний біль, запаморочення, порушення пам’яті і дезорієнтація. У більш складних випадках спостерігаються парестезії, затерплість кінцівок і конвульсії. Мета лікування полягає у швидкій елімінації препарату з організму і застосуванні відповідних симптоматичних засобів. Індометацин не може бути виведений з організму за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати Індометацин при всіх проявах харчової і медикаментозної алергії; при захворюваннях нирок і печінки; гематологічних захворюваннях.

Систематичне застосування індометацину може призвести до таких змін параклінічних показників: збільшення часу кровотечі, підвищення величини показників: глюкози, сироваткового білірубіну, креатиніну і сечовини, сироваткових трансаміназ; зниження креатинінового кліренса, осмолалітету сечі.

Цей лікарський засіб містить 0,045 г лактози. З кожною дозою до організму потрапляє 0,045 г лактози, що є небезпечним для хворих з лактазною недостатністю, галактоземією або глюкозним/галактозним синдромом мальабсорбції.

Цей препарат містить допоміжну речовину пшеничний крохмаль і може бути небезпечним для хворих на целіакію (глютенову ентеропатію).

Не застосовується під час вагітності і в період годування груддю.

Не рекомендується призначати препарат водіям та особам, робота яких вимагає великої швидкості психічних та фізичних реакцій через можливе виникнення побічних реакцій препарату (сонливість, порушення слуху і зору).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Тривале одночасне застосування Індометацину з ацетамінофеном підвищує ризик розвитку побічних ефектів з боку нирок. Одночасне застосування препарату з іншими нестероїдними протизапальними засобами, кортикостероїдами, алкоголем і сульфінпіразоном підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових ульцерацій і геморагій. У результаті гальмування ниркового простагландинового синтезу індометацин зменшує діуретичний та антигіпертензивний ефекти амілориду, етакринової кислоти, фурантрилу, спиронолактону, триамтерену. Індометацин зменшує нирковий кліренс аміноглікозидних антибіотиків і серцевих глікозидів, у результаті чого підвищуються їх плазмові концентрації, період напіввиведення і їх токсичність.

Препарат зміщує антикоагулянти непрямої дії, пероральні антидіабетичні засоби, ніфедипін і верапаміл із місць зв’язування з плазмовими протеїнами, підвищує їх плазмові рівні і посилює, відповідно, антикоагулянтний, гіпоглікемічний і антигіпертензивний ефект.

Одночасне застосування з азлоциліном, карбеніциліном, піперациліном, мезлоциліном, дипіридамолом, вальпроєвою кислотою підвищує ризик шлунково-кишкових геморагій через адитивне гальмування тромбоцитної агрегації.

Індометацин зменшує нирковий кліренс препаратів літію і гальмує вазодилатуючий ефект нітрогліцерину. Аспірин і циметидин знижують сироваткові рівні індометацину.

Умови та термін зберігання. У оригінальній упаковці, у сухому і захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступних для дітей місцях. Термін придатності – 5 років.