Циннаризин инструкция, аналоги и состав
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: cinnarizine; транс-І-цинаміл-4-дифенілметил-піперазин або N-бензгідрил-N’-транс-цинаміл-піперазин або І -(дифенілметил)-4-(3-феніл-2-пропеніл) піперазин;
фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки білого або майже білого кольору без запаху;
склад: 1 таблетка містить цинаризину 25 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль пшеничний, полівінілпіролідон К 25, аеросил 200, магнію стеарат, авіцел рН 101 (целюлоза мікрокристалічна).
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при вестибулярних порушеннях (запамороченні). Код АТС N07СА02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Циннаризин покращує мозкову і периферичну мікроциркуялцію, інгібуючи дію ендогенних судинозвужувальних субстанцій і інфлюкс-іонів кальцію у клітинах шляхом блокування повільних вольт-залежних кальцієвих каналів.
Має високий афінітет до гладком’язових клітин судин головного мозку. Покращує здатність до деформації еритроцитів і реологічні властивості крові. Підвищує стійкість клітин при гіпоксії. Не спричиняє кардіодепресуючої дії. Пригнічує ністагм та інші прояви вестибулярних порушень, знижує збудливість лабіринту. Має протигістамінну дію.
Фармакокінетика. Час досягнення максимальної плазменної концентрації – 1 - 3 год після перорального застосування. Зв’язується з білками крові до 80%, з еритроцитами – до 13%.
Розподіл у тканинах інтенсивний, до 4-ої години після прийому препарату виявляються його високі концентрації у печінці та легенях, міокарді, мозку. Інтенсивно метаболізується в основному через N-деалкілування.
Час напіввиведення – 3 - 6 год. Приблизно 2/3 застосованої дози виводиться у вигляді 1метаболітів через травний тракт з жовчю і 1/3 через нирки з сечею.
Показання для застосування. Профілактика і підтримувальне лікування лабіринтопатії, вестибулопатії судинного походження, хвороба Меньєра. Профілактика і лікування кінетозів.
Спосіб застосування та дози. Застосовується внутрішньо з достатньою кількістю рідини під час або після їжі.
Дорослі. Для профілактики кінетозів – одну таблетку (25 мг) застосовують за півгодини/годину до поїздки, після чого через кожні 6 годин по 1 таблетці.
Лабіринтопатії, вестибулярні порушення, хвороба Меньєра – добова доза становить 75 мг, розподілена на 3 рівних прийоми. У комплексній терапії периферичної ангіопатії –
3 рази на день по 25 мг.
Вища добова доза для дорослих – 225 мг.
Діти. У віці від 5 до 7 років рекомендовано 3 рази на день по 6,25 мг (1/4 таблетки), а від 8 до 12 років 3 рази на день по 12,5 мг (1/2 таблетки).
Ефективність лікування залежить від індивідуального дозового режиму і достатньої тривалості лікувального курсу. Для досягнення кращого терапевтичного ефекту Циннаризин слід застосовувати протягом декількох місяців. Дорослим і особам з підвищеною чутливістю лікування слід починати з низьких доз (в середньому 1/2 рекомендованої дози), поступово добова доза збільшується для досягнення очікуваного терапевтичного ефекту.
Побічна дія. Найчастіше спостерігаються сонливість, біль у животі і дискомфорт. У більшості випадків вони мають перехідний характер і ліквідуються шляхом визначення персонального дозового режиму.
Прояви підвищеної чутливості: головним чином з боку шкіри; можливе підвищення схильності до гіпотензивних реакцій або існуючої гіпотензії; сухість у роті; посилення апетиту.
Найсерйознішою побічною дією є прояв екстрапірамідної симптоматики (тремор, втрата орієнтації, порушення рівноваги), у тому числі синдром Паркінсона.
Підвищеними факторами ризику є похилий вік, обтяжений родинний анамнез, тривале лікування високими дозами препарату. У цих випадках, як і при прояві гіперчутливості, лікування препаратом припиняється.
Циннаризин може призвести до хибнопозитивної реакції тестів при допінг-контролі у спортсменів.
Наявність протигістамінної дії у Циннаризину може призвести до хибнонегативних результатів при проведенні дерматологічних діагностичних тестів на визначення гіперчутливості. Це вимагає припинення лікування препаратом мінімум за 4 дні до проведення тестів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до активної і допоміжних речовин препарату, вагітність і годування груддю, діти до 5 років.
Передозування. Основним клінічним симптомами є пригніченість та гіпотензія, у більш складних випадках та у літніх пацієнтів з екстрапірамідними симптомами спостерігається головний біль і дезорієнтація.
У цих випадках лікування препаратом припиняють і вживають заходи для найшвидшого виведення препарату з організму (промивання шлунка, медичне активоване вугілля), а також застосовують симптоматичні засоби через відсутність специфічного антидоту.
Особливості застосування. З обережністю слід призначати препарат хворим похилого віку, у ранньому дитячому віці, при клінічній симптоматиці екстрапірамідних порушень. У хворих, які схильні до гіпотензивних реакцій, необхідно частіше слідкувати за показниками артеріального тиску у ході лікування.
При тривалому лікуванні Циннаризином необхідно слідкувати за показниками крові, а також печінковими і нирковими параклінічними (лабораторними) показниками.
До складу цього лікарського препарату входить 0,063 г лактози. При застосуванні відповідно до вказаних доз з кожною дозою потрапляє до 0,063 г лактози. Це небезпечно для осіб з лактозою недостатністю, галактоземією або глюкозним/галактоз ним синдромомо мальабсорбції.
Цей лікарський засіб містить пшеничний крохмаль і може бути небезпечним для хворих з целіакією (глютеновою ентеропатією).
Через те, що Циннаризин може проникати в грудне молоко, слід припинити годування під час лікування препаратом.
На початку лікування можливий прояв сонливості, тому приймати препарат водіям та особам, робота яких пов’язана з високою швидкістю психічних та фізичних реакцій, можливо лише при точній оцінці ризику.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Цинаризин, антидепресанти та алкоголь при одночасному вживанні взаємно посилюють свої ефекти. Відзначається посилення ефекту при одночасному прийманні з ноотропними засобами. Вазодилататори посилюють дію Цинаризину. Антацидні засоби та Н2-блокатори сприяють всмоктуванню препарату, знижуючи рН шлункового вмісту.
Умови зберігання. В оригінальній упаковці, у сухому і захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступних для дітей місцях.
Термін придатності – 3 роки.