Тилофен-К инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з рискою, білі, гіркі на смак;

склад: 1 таблетка містить парацетамолу 500 мг та кодеїну фосфату 8 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон (К-30), магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, крохмаль кукурудзяний, етанол.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B E51.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Парацетамол має знеболюючу та жарознижуючу дію. Механізм дії зв’язаний з інгібуванням синтезу простагландинів, переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.

Кодеїну фосфат має знеболюючий ефект, зумовлений взаємодією з опіатними рецепторами, що виявляється активацією ендогенної антиноцицептивної системи та порушенням міжнейронної передачі больових стимулів на різних рівнях центральної нервової системи.

Парацетамол і кодеїну фосфат мають взаємно підсилюючу аналгетичну дію.

Фармакокінетика. Застосування парацетамолу та кодеїну фосфату у комплексі не впливає на особливості фармакокінетики кожного з компонентів.

Парацетамол після прийому внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. При пероральному застосуванні максимальна концентрація парацетамолу в плазмі крові досягається вже через 60 хвилин. Парацетамол метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук з глюкуроновою кислотою та сульфатами. У незначній кількості (менше 4%) метаболізується шляхом окислення з утворенням цистеїну і меркаптопурової кислоти (за участі цитохрому Р₄₅₀).

Період напіввиведення становить приблизно 3 години.

Виводиться із сечею, здебільшого у вигляді метаболітів. У незміненому стані виводиться близько 5% від прийнятої дози.

Метаболізм парацетамолу у людей похилого віку не змінюється.

Кодеїну фосфат швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 60 хвилин. Період напіввиведення становить приблизно 3 години.

Кодеїну фосфат метаболізується в печінці шляхом утворення парних сполук з глюкуроновою кислотою.

Кодеїн і його солі проникають крізь плацентарний бар’єр, а також потрапляють у грудне молоко.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування больового синдрому середнього та сильного ступеня тяжкості.

Спосіб застосування та дози. Таблетку слід запити достатньою кількістю води.

Призначається дорослим і дітям старше 15 років по 1 або 2 таблетки, залежно від інтенсивності больового синдрому, 1 - 3 рази на день. Інтервал між повторними прийомами повинен бути не менше 4 годин, але більш оптимальним є інтервал 6 годин.

У випадку вираженої ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв) інтервал між прийомами препарату повинен бути не менше 8 годин.

Якщо протягом 4 - 5 днів лікування больовий синдром залишається, то слід переглянути доцільність подальшого застосування препарату.

Побічна дія.

У поодиноких випадках спостерігаються алергічні реакції, які вимагають відміни препарату.

Дуже рідко - випадки тромбоцитопенії, анемія, ниркова коліка.

Можливі сонливість, нудота, блювання, запаморочення, бронхоспазми, алергічні шкірні прояви, пригнічення дихання, гіпотонія.

При застосуванні у великих дозах можлива небезпека кодеїнозалежності або розвиток синдрому відміни, особливо у пацієнтів або новонароджених від матерів, які відчувають ту ж саму залежність від препарату.

Аритмії, брадикардія, атонія кишечнику або сечового міхура.

Протипоказання.

Дитячий вік до 15 років.

Алергія на будь-який компонент препарату.

Тяжка печінкова та ниркова недостатність.

Бронхіальна астма, тяжкі пневмонії.

Дихальна недостатність.

Лактація, вагітність.

Якщо пацієнт приймає бупренорфін, налбуфін, пентазоцин.

Гіпотонія, епілепсія, черепно-мозкові травми.

Алкоголізм.

Передозування. Симптоматика передозування визначається особливостями дії обох компонентів препрарату.

Парацетамол у великих дозах спричинює цитоліз гепатоцитів. Симптоми передозування можуть виникнути при одноразовому прийомі більше 10 г парацетамолу у дорослого ( 20 таблеток) і більше 150 мг/кг маси тіла – у дитини. Клінічні та біохімічні ознаки ураження печінки виявляються через 12 - 24 годин. До них належать підвищення активності печінкових трансаміназ, дегідрогенази, збільшення концентрації білірубіну і зниження рівня протромбіну.

Симптоми: анорексія, нудота, блювання, біль у животі, блідість шкіри, некроз клітин печінки, який виявляється у печінковій недостатності, метаболічному ацидозі, коматозний стан.

Симптоми передозування, зумовлені кодеїном, пов’язані з пригніченням функції дихального центру (ціаноз, зниження швидкості дихання), сонливість, запаморочення, бронхоспазм, алергічні прояви на шкірі.

Лікування залежно від симптоматики: промивання шлунка, введення N-ацетилцистеїну, штучне дихання, призначення налоксону та інші симптоматичні заходи.

Особливості застосування. Через наявність в препараті кодеїну під час лікування алкоголь не вживати. Кодеїн може збільшити внутрішньочерепну гіпертензію.

Через можливість виникнення сонливості препарат краще не застосовувати у робочий час водіям транспортних засобів та особам, що працюють з механізмами.

Застосування цього препарату може перешкодити встановленню діагнозу у пацієнтів з гострими захворюваннями органів черевної порожнини.

Препарат з обережністю застосовують для лікування пацієнтів із вираженою нирковою і печінковою недостатністю, хворих на вірусний гепатит, діарею, спричинену антибіотиками або отруєнням, астму або інші захворювання дихальних шляхів, гіпотиреоз, хворобу Адисона, гіпертрофію передміхурової залози з уретральним стенозом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Агоністи та антагоністи морфіну (бупренорфін, налбуфін, пентазоцин) знижують ефективність кодеїну у зв’язку з конкурентною блокадою опіоїдних рецепторів.

Алкоголь посилює седативний ефект кодеїну, що особливо небезпечно для осіб, які керують транспортними засобами, а також працюють з точними механізмами.

Барбітурати, бензодіазепіни, похідні морфіну (аналгетики, засоби від кашлю) збільшують ризик появи респіраторних порушень.

Препарати, що знижують активність центральної нервової системи (седативні, антидепресанти, седативні блокатори Н₁-гістамінових рецепторів, барбітурати, клонідин, снодійні, нейролептики, анксіолітики), можуть збільшувати ризик розвитку депресивного стану центральної нервової системи.

Взаємодія з хімічними реактивами

Прийом парацетамолу може впливати на результати визначення сечовини в крові і визначення глюкози методом глюкозо-оксидази-пероксидази.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому і темному місці при температурі від 15 до 25°С. Термін придатності – 3 роки.