Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: furosemide;
4-хлор-2-(фурфуріламіно)-5-сульфамоілбензойна кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого із кремуватим відтінком кольору;
склад: 1таблетка містить 0,04 г фуросеміду;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Високоактивні діуретики. Прості препарати сульфамідів. Фуросемід. Код АТС C03C A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фуросемід-Дарниця – швидкодіючий натрійуретичний діуретик. Діє протягом всього товстого сегменту висхідного відділу петлі Генле і блокує реабсорбцію 15-20 % профільтрованих іонів натрію. Збільшує виведення з організму натрію, хлору, бікарбонату, фосфатів, кальцію, магнію і калію, підвищує рН сечі. Має вторинну дію за рахунок вивільнення внутрішньониркових медіаторів і перерозподілення внутрішньониркового кровотоку. Діуретичний ефект характеризується короткочасністю, значною вираженістю та залежністю від дози препарату.
Дія на екскрецію іонів натрію носить хвильовоподібний характер. На початку, у міру наростання концентрації препарату в крові, екскреція натрію зростає, а потім, у міру зменшення концентрації фуросеміду в крові, екскреція натрію зменшується нижче вихідної (феномен “віддачі”). Це обумовлено компенсаторною активацією антинатрійуретичної нейрогуморальної ланки регуляції у відповідь на збільшений діурез. Діуретична дія препарату розвивається протягом першої години (15-30 хв) після прийому та триває до 46 годин.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо біодоступність фуросеміду становить 60-70 %. Зв’язування з білками плазми крові 91-97 %. Біотрансформуєтся в печінці з утворенням глюкоронідів. Екскретується на 87 % нирками, 13 % – з жовчю. Період напіввиведення (Т1/2) від 0,5 до 1 години. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (Тmax) 1-2 години.
Показання для застосування. Застійні явища у малому та великому колах кровообігу, внаслідок серцевої недостатності, при хворобах печінки з явищами портальної гіпертензії, хронічній та гострій нирковій недостатності, набряку легенів і мозку, отруєннях барбітуратами, еклампсії. У комплексі з іншими препаратами для купірування гіпертонічних кризів і лікування артеріальної гіпертензії.
Спосіб застосування та дози. Фуросемід-Дарниця призначають за 20-30 хв до їди. Дозу підбирають індівидуально залежно від тяжкості захворювання та бажаного ефекту. Звичайно в добовій дозі 20-60 мг дорослому. Можливе збільшення дози до 120 мг, розділених на 2-3 прийоми.
При помірно вираженому набряковому синдромі препарат призначають дорослим та дітям старше 15 років у початковій дозі 20-80 мг. При стійких до терапії набряках, дозу підвищують на 20-40 мг до отримання бажанного діуретичного ефекту. Таку індивідуально підібрану дозу можна приймати 1 або 2 рази на добу, але повторну дозу можна призначати не раніше ніж через 6-8 годин від попередньої.
Дітям препарат призначають у дозі 2 мг/кг. При недостатньому ефекті вона може бути підвищена на 1-2 мг/кг. Повторне приймання препарату можливе не раніше ніж через 6-8 годин.
Лікування повинно проводитись на фоні багатої на калій дієти.
Побічна дія. Можливі нудота, діарея, гіперемія і свербіж шкіри, гіпотензія, оборотне погіршення слуху, інтерстиціальний нефрит. Через посилення діурезу можуть виникнути запаморочення, депресія, м’язова слабкість, спрага, гіпокаліємія, гіперурикемія, урикозурія, гіперглікемія. При появі побічних ефектів дозу Фуросеміду-Дарниця необхідно зменшити або припинити лікування препаратом.
Протипоказання. Препарат протипоказан при гіперчутливості до фуросеміду, сульфонамідів, сульфосечовини, печінковій комі, термінальній стадії ниркової недостатності, механічній непрохідності сечовивідних шляхів, подагрі, цукровому діабеті або порушеннях толерантності до глюкози. Декомпенсована мітральна або аортальна вада, підвищений тиск у яремній вені, гіпертрофічна міокардіопатія з порушенням відтоку з лівого шлуночка, гіпотензія, панкреатит, метаболічний алкалоз, виражена гіпонатрій- та гіпокаліємія.
Передозування. Гіпотензія, зниження об’єму циркулюючої крові, підвищення гематокриту, гіпокаліємія та гіпохлоремічний анкалоз.
Лікування. Корекція кислотно-лужної рівноваги, корекція іонів плазми, нормалізація центрального венозного тиску.
Особливості застосування. При наявності водянки без периферичних набряків рекомендується застосовувати в дозах, що забезпечують додатковий діурез в обсязі не більше 700-900 мл/добу, що не викликає істотних змін показників іонів плазми, залишкового азоту, сприяє профілактиці олігурії.
При лікуванні артеріальної гіпертензії добову дозу ділять на 2-3 разові, що дає можливість уникнути розвитку феномена “віддачі”.
При збереженні олігурії протягом 24 годин, лікування препаратом варто припинити.
При тривалому застосуванні препарату необхідно періодично вимірювати АТ, рівень електролітів (особливо калію) плазми, азоту сечовини, креатиніну, сечової кислоти.
При цукровому діабеті препарат застосовують під контролем рівня глюкози в крові та сечі.
Не застосовують у період вагітності (особливо в I триместрі). У цьому випадку застосування препарату можливо тільки за життєвими показаннями, коли користь для матері перевищує ризик для плода. Тому що фуросемід надходить у грудне молоко, у період його застосування годування груддю варто припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антибіотики, аміноглікозиди, цефалоспорини, етакрилова кислота та цисплатин підвищують ототоксичність фуросеміду. Сумісне застосування з амфотеріцином збільшує нефротоксичність фуросеміду. Одночасне застосування із серцевими глікозидами може викликати розвиток аритмії на фоні гіпокаліємії. Підсилює ефекти антигіпертензивних засобів і, зокрема, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту. Знижує ефекти антидіабетичних засобів. Підсилює ефекти препаратів теофілінів, варфарину, діазоксидів. При необхідності призначення інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, застосування фуросеміду необхідно на кілька днів припинити.
З обережністю застосовують із глюкокортикостероїдами через можливий розвиток дисбалансу електролітів.
Потенціює дію курареподібних засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вищій 25 оС.
Термін придатності – 3 роки.