Тимолол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назва: Timolol (S)-1,1,1-діметилетіламіно-3(4-морфоліно-1,2,5-тіадизол-3-іл)-оксі]-2-пропанола гідро(Z)-бутенодіоат.

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безколірний розчин рН 6,3 ¸ 7,3;

склад: 1 мл розчину містить 5 мг тимололу малеату (в перерахуванні на тимолол);

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію фосфат однозаміщенний 2-водний, натрію фосфат двозаміщенний 12-водний, трилон Б, бензалконію хлорид, вода для ін`єкцій.

Форма випуску. Очні краплі.

Фармакотерапевтична група. Бета-адреноблокатори. Код АТС S01ЕD01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамика. Неселективний блокатор b₁ і b₂ - адренорецепторів. При закапуванні в око знижує внутрішньоочний тиск в основному за рахунок зменшення продукції водянистої вологи. Ефект пов`язаний з пригніченням аденілатциклазної системи циліарної тканини, яка здійснює активний транспорт натрію із крові у внутрішньоочну рідину, що призводить до зниження інтенсивності процесу вологоутворення.

Зниження внутрішньоочного тиску починається через 20 хв. після закапування, максимальний ефект - через 1-2 години; тривалість дії - 8-24 години. Ступінь зниження внутрішньоочного тиску залежить від концентрації препарату.

Не діє на акомодацію, рефракцію і розмір зіниці.

Фармакокінетика. При місцевому застосуванні тимололу малеат швидко проникає через рогівку. У незначній кількості потрапляє в системний кровоток.

Показання до застосування. Хронічна відкритокутова глаукома, вторинна глаукома (увеальна, афакічна, післятравматична), гостре підвищення офтальмотонусу.

Спосіб застосування та дози. Для відкриття тюбик-крапельниці повернути кришку до ії повного відокремлювання від корпусу. Закапувати по 1 краплі 2 рази на добу в кон’юнктивальний мішок ураженого ока шляхом легкого натискування на стінки тюбик-крапельниці.

Тривалість лікування встановлюють індивідуально, в залежності від показань та початкового рівня внутришньоочного тиску.

Побічна дія. Зменшення сльозовиділення, поверхнева крапчаста кератопатія і корнеальна анестезія, симптоми слабкого подразнення. В окремих хворих при тривалому застосуванні препарату можливі явища загальнорезорбтивної дії, характерні для b-блокаторів: брадикардія, аритмія, системна гіпотензія, а також бронхоспазм, задишка, запаморочення.

Протипоказання. Бронхіальна астма, хронічні обструктивні захворювання легенів. Синусова брадикардія, атриовентрикулярна блокада II і III ступеня, серцева недостатність. Індивідуальна непереносимість якого-будь із компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. З метою досягнення більш вираженої і тривалої гіпотензивної дії тимолол можна комбінувати з міотиками (пілокарпін), адреноміметиками, інгібіторами карбоангідрази, тауфоном.

Передозування. При передозуванні Тимололу можливий розвиток загальнорезорбтивних ефектів, характерних для b-блокаторів.

Особливості застосування. Не рекомендується застосування препарату у недоношених дітей, новонароджених, у вагітних, у хворих на цукровий діабет; а також одночасне застосування з іншими b-адреноблокаторами. При тривалому застосуванні Тимололу можливо послаблення ефекту (тахіфілаксія). При застосуванні препарату слід контролювати не менш 1 разу у 6 місяців функцію сльозовиділення, цілістність рогової оболонки, поле зору.

Консервант бензалконію хлорид, що входить до складу препарату, може відкладатися на матеріалі м’яких контактних лінз, тому лінзи необхідно зняти перед застосуванням крапель; не раніше, як через 15 хв. після закапування препарату можна одягти контактні лінзи.

Умови та термін зберігання. Зберігати в прохолодному, захищеному від світла місці. Тривалість зберігання - 2 роки. Термін придатності після відкриття тюбик-крапельниці - 28 діб.