Дуотрол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки без оболонки білого кольору, двояковгнуті, подовженої форми. На одному боці – тиснення “DUO”, на іншому боці – лінія розлому.

склад: 1 таблетка містить метформіну гідрохлориду 500 мг, глібенкламіду 5мг.

допоміжні речовини:

натрію крохмалю гліколят, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, аеросил, магнію стеарат, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Пероральний гіпоглікемічний препарат.

Код АТС: А10ВD02

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Комбінований гіпоглікемічний препарат. Глібенкламід, який входить до його складу, знижує концентрацію глюкози в крові у пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу за рахунок стимулювання виробництва ендогенного інсуліну бета-клітинами підшлункової залози. Підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну за рахунок підвищення активності тирозинкінази інсулінових рецепторів, та посилює дію інсуліну на пострецепторному рівні. Має гіполіпідемічі та ангіопротекторні властивості, знижує тромбогенну активність крові. У деяких випадках ефективний при резистентності до інших похідних сульфонілсечовини.

Метформін знижує інсулінорезистентність тканин за рахунок підвищення периферичної утилізації глюкози і збільшення витрат глюкози клітинами. Знижує печінковий глюконеогенез та зменшує абсорбцію й утилізацію глюкози слизовою оболонкою кишечнику. Лікування метформіном викликає зниження маси тіла і перешкоджає її зростанню. Нормалізує ліпідний обмін, знижує рівні загального і ліпопротеїни низької щільності-холестерину. Метформін посилює процеси фібринолізу, внаслідок чого знижується ризик тромбоутворення, при цукровому діабеті ІІ типу знижує смертність від серцево-судинних ускладнень, попереджає розвиток інфаркту міокарда та інших судинних уражень.

Препарат ефективний при цукровому діабеті 2 типу (інсуліннезалежному) як вторинна комбінована терапія при неефективності монотерапії у високих дозах, у людей зі збереженою секрецією інсуліну при вторинній резистентності до похідних сульфонілсечовини або до метформіну.

Препарат є раціональною комбінацією двох активних речовин, оптимально поєднує їхні властивості. Така комбінація дозволяє досягти потрібного гіпоглікемічного ефекту при зменшеній дозі кожного компоненту окремо і знизити ризик розвитку побічних ефектів (у порівнянні з монотерапією), що відкриває можливості для застосування препарату особами,

які мають відносні протипоказання до пероральної цукрознижуючої монотерапії у високих дозах. Діючі речовини в таблетках знаходяться у мікронізованому вигляді. Розмір часток глібенкламіду не перевищує 40 мікрон, розмір часток метформіну – 100 мікрон, що покращує їх всмоктування та зменшує подразнюючий вплив на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.

Фармакокінетика. Мікронізовані форми глібенкламіду та метформіну характеризуються значно більшою біодоступністю на відміну від звичайних. Мікронізована форма глібенкламіду забезпечує повне вивільнення діючої речовини впродовж 5 хв після розчинення та швидке всмоктування. Завдяки цьому препарат можна приймати безпосередньо перед прийомом їжі, а плавне досягнення максимальної концентрації на піці постпрандіальної гіперглікемії дозволяє запобігти ризику гіпоглікемічних станів між прийомами їжі. Максимальна концентрація мікронізованого глібенкламіду виявляється в крові через 1,7-2,5 год. Глібенкламід активно зв’язується з білками плазми (на 95 %); метаболізується повністю в печінці. Період напіввиведення мікронізованого глібенкламіду складає 10 год, а тривалість цукрознижуючої дії – 24 год, так як і в немікронізованої форми. Виводиться, в основному, із сечею (95 %).

Метформін абсорбується переважно у тонкому кишечнику. Біодоступність досягає 50-60 %. Максимальна концентрація метформіну у плазмі крові досягається через 2 години з моменту перорального прийому дози від 500 мг до 1000 мг. Значна кількість метформіну накопичується у стінках травного каналу, а концентрація препарату в нирках, печінці, слинних залозах може вдвічі перевищувати концентрацію в плазмі. Метформін не зв’язується з білками плазми. У крові період напіврозпаду становить близько 17,6 години; припускають, що еритроцити можуть бути одним із місць розподілення. Період напіввиведення складає близько 9–12 годин. Швидка елімінація забезпечує виведення 90 % препарату впродовж 16–18 год. Вивчення окремих доз свідчить, що метформін не метаболізується в печінці (в організмі людини не було знайдено метаболітів), виводиться із сечею в незміненому стані та не акумулює в організмі. Нирковий кліренс препарату в 3,5 раза переважає кліренс креатиніну, що вказує на те, що канальцеве виведення є основним шляхом елімінації метформіну. Висока біодоступність мікронізованих форм метформіну та глібенкламіду дозволяє знизити добову потребу в них на 30–40 %.

Показання для застосування. Інсуліннезалежний цукровий діабет ІІ типу

(як доповнення до дієти та лікувальної фізкультури при лікуванні цукрового діабету ІІ типу у пацієнтів, гіперглікемія яких не контролюється монотерапією глібенкламідом або метформіном, дієтою та фізкультурою).

Спосіб застосування та дози. Дозу Дуотролу слід визначати індивідуально залежно від ступеня зниження рівня цукру у крові. Лікування можна починати з прийому 1 таблетки один раз на день перед сніданком (натщесерце). Діючі компоненти в препараті рівномірно розподілені в таблетці, тому їх можна ділити залежно від потрібної дози. Виходячи з реакції пацієнта на препарат, дозу Дуотролу можна поступово збільшувати при постійному контролі рівня цукру в крові. При використанні великих доз добову дозу потрібно розділювати на рівні частини і приймати разом з основними прийомами їжі. Максимальна рекомендована добова доза Дуотролу не повинна перевищувати 4 таблетки на день (20 мг глібенкламіду з 2000 мг метформіну).

Побічна дія.

З боку обміну речовин: можлива гіпоглікемія, підвищення рівня лактата в крові.

З боку системи травлення: Рідко – нудота, блювання; в окремих випадках холестатична жовтяниця, гепатит.

З боку системи кровотворення: зниження кількості тромбоцитів, лейкоцитів, еритроцитів; в окремих випадках – гемолітична або мегалобластна анемія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість; рідко– парези, порушення чутливості.

Алергічні реакції: кропивниця, підвищення температури, біль у суглобах, поява білка в сечі.

Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація.

Протипоказання. Інсулінзалежний цукровий діабет (тип І); гіпоглікемія, діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, кома, наявність в анамнезі лактоацидозу, вагітність та лактація (грудне годування). Таблетки Дуотролу протипоказані особам до 16 років, пацієнтам з підвищеною чутливістю до глібенкламіду або метформіну та пацієнтам із тяжкими порушеннями функції нирок і печінки.

Передозування. Передозування метформіну може спричинити лактоацидоз. Накопичений метформін може бути виведений за допомогою гемодіаліза. Передозування глібенкламіду проявляється, в основному, у вигляді гіпоглікемії різного ступеня тяжкості, іноді навіть летальній. Тяжка гіпоглікемія може призводити до утрати свідомості або нападів із неврологічними наслідками. При розвитку гіпоглікемії, якщо пацієнт у свідомості, глюкозу (або розчин цукру) призначають усередину. Якщо пацієнт знепритомнів, вводять глюкозу у вену або глюкагон підшкірно, у м’язи чи у вену. Коли хворий опритомніє, необхідно дати йому їжу, багату на вуглеводи, для запобігання повторного розвитку гіпоглікемії.

Особливості застосування. Хворий повинен бути попереджений, що на час прийому препарату дуже важливо дотримуватись дієти і проводити самоконтроль рівня глюкози в крові для запобігання розвитку гіпоглікемічних станів. Гіпоглікемічні реакції можуть негативно впливати на здатність керувати транспортними засобами та роботу з потенційно небезпечними механізмами. При травмах, тяжких інфекціях, великих оперативних втручаннях потрібно перевести хворого на прийом інсуліну.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гіпоглікемічний ефект препарату Дуотрол може посилюватись при одночасному прийомі дикумаролу і його похідних, бета-адреноблокаторів, циметидину, окситетрацикліну, алопуринолу, інгібіторів МАО, сульфаніламідів, фенілбутазону і його похідних, хлорамфеніколу, пробенециду, саліцилатів, міконазолу (при пероральному прийомі), сульфінпіразону та етанолу.

Дія Дуотролу може знижуватися при одночасному застосуванні з адреналіном, глюкокортикостероїди, пероральними контрацептивами, гормонами щитоподібної залози, тіазидними діуретиками і барбітуратами.

При одночасному застосуванні з Дуотролом може посилюватись дія антикоагулянтів. Одночасний прийом Дуотролу з циметидином може посилити ризик розвитку лактоацидозу.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі 10–25 °С.

Термін придатності - 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.