Загальна характеристика:
міжнародна назва: oxytocin;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина, зі специфічних запахом;
склад: 1 мл розчину містить окситоцину синтетичного – 5 МО;
допоміжні речовини: хлорбутанолгідрат, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій
Фармакотерапевтична група. Гормони задньої долі гіпофіза. Код АТС Н01В В02.
Фармакологічні властивості. Окситоцин синтетичний має всі біологічні властивості, що й природний гормон. Препарат спричиняє сильні скорочення мускулатури матки, особливо у вагітних, що обумовлено впливом на мембрани клітин міометрія. Під впливом препарату збільшується проникність мембран для іонів калію, знижується їхній потенціал та підвищується збуджуваність. Окситоцин синтетичний стимулює секрецію молока, посилює вироблення лактогенного гормону передньої долі гіпофіза – пролактину. Крім того, препарат сприяє швидкому виділенню молока із молочної залози внаслідок дії на її скоротливі елементи. Препарат чинить слабкий антидіуретичний ефект та суттєво не впливає на артеріальний тиск. Зміна секреції цього гормону призводить до патологічного перебігу пологів та порушення діяльності молочної залози у період лактації.
Фармакокінетика. Період напіввиведення з плазми становить 3–5 хв. Цей гормон інактивується ферментом окситоциназою, що міститься у крові вагітних жінок (фермент зникає з організму через 10–14 днів після пологів), а також специфічними ферментами, які знаходяться в нирках, матці, ретроплацентарній плазмі крові. Внаслідок відсутності у препараті білків, внутрішньовенне введення його безпечне щодо можливості виникнення анафілактичного шоку та пірогенного ефекту.
Показання для застосування. Окситоцин застосовують для стимуляції пологової дяльності або її слабкості (при передчасному відходженні навколоплідних вод). Призначають також для профілактики і лікування гіпотонічних маткових кровотеч у ранньому післяпологовому періоді (в тому числі для прискорення інволюції матки), для штучної стимуляції пологової діяльності при ускладненнях вагітності, посилення скорочувальної спроможності матки при кесаревому розтині, посилення процесу лактації. Неповний або септичний аборт, гінекологічні кровотечі (після встановлення діагнозу).
Спосіб застосування та дози. Окситоцин вводять внутрішньовенно, внутрішньом’язово, а
також у шийку або стінку матки. Для збудження пологів внутрішньом’язово вводять 0,5 – 2,0 МО Окситоцину і при необхідності ін’єкції повторюють кожні 30–60 хв. При слабкій пологовій діяльності рекомендується тривале (протягом всіх пологів) внутрішньовенне краплинне введення Окситоцину в дозі 5 МО. Перед застосуванням 1 мл (5 МО) препарату розводять у 500 мл 5 % розчину глюкози. Введення починають з 5–8 крапель за 1 хв з наступним збільшенням швидкості (кожні 5–10 хвилин на 5 крапель, але не більш 40 крапель за 1 хв) до встановлення енергійної пологової діяльності. Після її встановлення кількість розчину, що вводиться, можна зменшити до мінімальної підтримуючої. Одномоментне внутрішньовенне ведення препарату в дозі 0,2 мл (1 МО) у 20 мл 40 % розчину глюкози допускається лише при повному розкритті шийки матки та наявності умов для швидкого природного розродження. Для стимуляції переймів звичайно внутрішньом’язово водять по 0,25 – 1,0 МО Окситоцину. Для профілактики гіпотонічних маткових кровотеч препарат вводять внутрішньом’язово по 3–5 МО 2–3 рази на добу щоденно протягом 2–3 днів; при кровотечах вводять по 5–8 МО 2–3 рази на день протягом 3 діб. Залежно від клінічної ситуації можна також вводити внутрішньовенно чи в шийку матки. При необхідності як для профілактики, так і для лікування введення препарату можна повторити після 5–денної перерви. При кесаревому розтині (після витягнення плода) з метою профілактики кровотечі Окситоцин вводять внутрішньовенно або в м’язи матки у дозі 3–5 МО. Для посилення лактації Окситоцин вводять внутрішньом’язово по 1–2,5 МО за 30–40 хв до годування протягом 3–5 днів.
Побічна дія. При застосуванні Окситоцину можливі нудота, блювання, екстрасистолія, брадикардія, аритмія серцевої діяльності плода. Можливі також алергічні реакції у вигляді бронхоспазму (у хворих на бронхіальну астму).
Протипоказання. Застосування Окситоцину для стимуляції пологів протипоказане при невідповідності розмірів тазу матері до голівки плода, поперечному та косому положеннях плода, наявності рубців на матці після раніше перенесеного кесаревого розтину або інших операціях на матці, при підозрі на передчасне відшарування плаценти, внутрішньоутробній гіпоксії плода, при передлежанні плаценти, при загрозливому розриві матки, вузькому тазі.
Передозування. Проявляється симптомами гіперстимуляції матки: тетанічні скорочення м’язів матки, передеклампсія, затримка сечі, підвищення артеріального тиску, а також надмірно активна пологова діяльність, що може спричинити гостру гіпоксію плода, передчасне відшарування нормально розташованої плаценти, розрив матки. При появі ознак ускладнення введення препарату необхідно припинити, зменшити введення рідини, для виведення застосувати форсований діурез та симптоматичне лікування.
Особливості застосування. Окситоцин застосовують тільки під наглядом лікаря з врахуванням індивідуальної чутливості до препарату. В окремих випадках після введення Окситоцину в дозі 1 МО можуть розвинутись різкі перейми, внаслідок чого виникає внутрішньоматкова гіпоксія плода, в інших випадках загальна доза препарату може становити 4–5 МО. Іноді з метою родозбудження Окситоцин призначають разом з простагландинами. При внутрішньовенному введенні препарату при пологах з початку краплинного введення рекомендується застосування спазмолітичних та анальгезуючих засобів (промедол, апрофен тощо). Внутрішньовенне введення препарату спричиняє посилення переймів (через 0,5 – 1 хвилину) – в’ялі перейми стають сильнішими, а при відсутності переймів (вони, як правило, швидко з’являються). Внутрішньом’язове введення виявляє менш різку дію. Окситоцин необхідно застосовувати для контролю скорочувальної діяльності матки, стану плода, артеріального тиску та загального стану жінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можливе комплексне призначення у комплексній терапії зі спазмолітичними, аналігізуючими засобами та простагландинами. Обережно застосовують у комбінації з симпатоміметиками.
Умови та термін зберігання. Зберігають у захищеному від світла місці при температурі від 8 °С до 20 °С. Термін придатності – 2 роки.