Диклоран^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: диклофенак (diclofenac); натрієва сіль 2-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]-фенілоцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або блідо-жовтого кольору розчин;

склад: 1 мл розчину містить диклофенаку натрію - 25 мг;

допоміжні речовини: спирт бензиловий, пропіленгліколь, манітол, натрію метабісульфіт, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні засоби та протиревматичні засоби. Код АТС М01АВ05.

Фармакологічні властивості. Нестероїдний препарат з протизапальною, аналгезуючою та жарознижуючою дією.

Фармакодинаміка. Невибірково пригнічуючи циклооксигеназу 1 і 2, диклофенак порушує метаболізм арахідонової кислоти і зменшує кількість простагландинів у місці запалення. Перешкоджає агрегації тромбоцитів. При ревматичних захворюваннях протизапальна й аналгезуюча дія диклофенаку сприяє значному зменшенню болю, ранкової скутості, опухлості суглобів, через що покращує функцію суглобів. При травмах, запальних станах, у післяопераційному періоді диклофенак зменшує відчуття болю і запальний набряк.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення 75 мг диклофенаку натрію максимальна концентрація препарату в плазмі крові (у середньому 2,5 мкг/мл) спостерігається через 15 - 30 хв. Через 3 години після введення плазмова концентрація становить приблизно 10% від максимальної. Площа під фармакокінетичною кривою “концентрація-час” (AUC) майже вдвічі більша порівняно з пероральним застосуванням рівної дози, оскільки при прийманні всередину майже 50% активної речовини метаболізується при першому проходженні через печінку. Препарат піддається метаболізму головним чином шляхом окислення і кон’югації.

Диклофенак натрію зв’язується з білками плазми крові на 99,7%, причому більша частина препарату (99,4%) зв’язується з альбумінами.

Препарат добре проникає в синовіальну рідину, де максимальна концентрація активної речовини досягається на 2–4 години пізніше, ніж у плазмі. Період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3–6 годин. У незначній кількості проникає в грудне молоко.

Системний кліренс диклофенаку натрію становить 263 мл/хв, 60% препарату виводиться у вигляді метаболітів нирками, решта – з жовчю.

У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки фармакокінетичні параметри істотно не змінюються.

У хворих з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) збільшується питома вага виведення метаболітів з жовчю, тому підвищення їх концентрації в крові не спостерігається.

Показання для застосування. Запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, ювенільний ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, спондилоартрити, остеоартроз, спондилоартроз); гострий подагричний артрит; ревматичні захворювання позасуглобових м’яких тканин (міалгія, тендовагініт, бурсит); біль у хребті, люмбаго, ішиас, радикуліт; невралгія, больовий синдром і запалення при травмах; больовий та запальний синдроми після оперативних втручань, при гінекологічних захворюваннях; ниркова або жовчна коліки.

Спосіб застосування та дози. Диклоран^® застосовують тільки для внутрішньом’язового введення!

Диклоран^® вводять глибоко в м’яз (у верхній зовнішній квадрант сідниці) дорослим у дозі 75 мг (вміст 1 ампули) на добу. Тривалість внутрішньом’язового введення препарату не повинна перевищувати два дні, після чого переходять на пероральне застосування препарату. У тяжких випадках як виняток можливе введення 75 мг (вміст 1 ампули) двічі на добу, проте інтервал між введенням має становити не менше двох годин. Вводять по 1 ін’єкції у кожну сідницю. Можливе також комбінування ін’єкцій з таблетками Диклорану^® (загальна доза до 150 мг на добу).

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: гастропатія (біль і спазми в епігастрії), метеоризм, нудота, відчуття дискомфорту в ділянці шлунка, печія, відрижка. Зрідка – ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які ускладнюються кровотечею, перфорацією; афтозний стоматит, езофагіт, токсичний гепатит. В окремих випадках – неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність. У поодиноких випадках: порушення чутливості (парестезії), порушення зору (розпливчасте зображення, диплопія), шум у вухах, дратівливість, судоми, порушення сну, порушення пам’яті, депресія, відчуття тривоги, дезорієнтація, периферична полінейропатія, тремор, сонливість, нічні кошмари, психічні розлади, асептичний менінгіт .

Дерматологічні реакції: свербіж, шкірний висип, гіперемія шкіри. Можливі бульозні висипки, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, фотосенсибілізація.

З боку сечостатевої системи: затримка рідини; зрідка – периферичні набряки, дисменорея; в окремих випадках – гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, зниження функції нирок, нефротичний синдром, ГНН, папілярний некроз.

З боку органів кровотворення: в окремих випадках: тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія; в окремих випадках відчуття серцебиття, біль в ділянці грудей; відзначені поодинокі випадки виникнення аритмії, кардіалгії, колапсу; застійна серцева недостатність.

Алергічні та імунологічні реакції: зрідка – напади бронхіальної астми, бронхоспазму; системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції (набряк Квінке, задишка, анафілактичний шок).

Місцеві реакції: у місці ін’єкції можливе ущільнення, відчуття печіння, в окремих випадках – абсцес або некроз тканин.

Протипоказання. Підвищена чутливість до диклофенаку натрію і компонентів, що входять до складу препарату; напади бронхіальної астми, кропив’янка, риніти, пов’язані із застосуванням ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі.

Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в фазі загострення (серед них –пептична виразка, хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт), кровотечі зі шлунково-кишкового тракту.

Вагітність (ІІІ триместр), лактація; дитячий вік (до 15 років).

Порушення кровотворення, гемостазу (у тому числі гемофілія).

Передозування. Симптоми: головний біль, запаморочення, нудота, блювання, біль у животі, гіпервентиляція легень, психомоторне збудження, судоми.

Лікування: симптоматична терапія, спрямована на нормалізацію артеріального тиску, подразнень шлунково-кишкового тракту, судом, порушень функцій печінки і нирок. Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні через високу здатність диклофенаку натрію зв’язуватися з білками крові.

Особливості застосування. Під час лікування Диклораном^® потрібен систематичний контроль за картиною периферичної крові, функцією печінки, нирок та дослідження калу на приховану кров.

Слід з обережністю призначати Диклоран^® хворим, які мають в анамнезі вказівки щодо ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам з анемією, з вираженими порушеннями функції печінки, нирок, органів кровотворення.

Диклоран^® у високих дозах (200 мг) може пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами з порушенням гемостазу.

Диклоран^® слід застосовувати з обережністю в похилому віці, хворим з хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, хворим на цукровий діабет, порфірію, а також одразу після серйозних хірургічних втручань.

Призначення Диклорану^® в І та ІІ триместрах вагітності можливо лише у виняткових випадках, якщо, на думку лікаря, користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Хворим, які застосовують Диклоран^®, слід утриматися від занять, які вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних і рухових реакцій (наприклад, керування автомобілем) і від вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Диклорану^® з калійзберігаючими діуретиками підвищується ризик гіперкаліємії; з непрямими антикоагулянтами і тромболітичними засобами – ризик кровотечі (переважно зі шлунково-кишкового тракту). Може зменшуватися ефект гіпотензивних і снодійних засобів. Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію диклофенаку в плазмі, тим самим збільшуючи його ефективність і токсичність.

Одночасне застосування Диклорану^® з іншими нестероїдними протизапальними препаратами, а також з глюкокортикоїдами підвищує ймовірність виникнення побічних ефектів. Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. Одночасне використання з парацетамолом, циклоспорином і препаратами золота підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів.

Диклоран^® може підвищувати в плазмі концентрацію дигоксину, препаратів літію, токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота при одночасному застосуванні з Диклораном^® збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.

Диклоран^® зменшує гіпоглікемічний ефект пероральних антидіабетичних засобів.

Одночасне приймання з етанолом, колхіцином, кортикотропіном і препаратами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч із шлунково-кишкового тракту.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 30°С у захищеному від світла місці. Зберігати в місцях, недоступних для дітей!

Термін придатності – 2,5 роки.