Тимолол-пос инструкция, аналоги и состав

Склад:

діюча речовина: 1 мл 0,25 % розчину містить 3,42 мг тимололу малеату, що еквівалентно 2,5 мг тимололу;

1 мл 0,5 % розчину містить 6,84 мг тимололу малеату, що еквівалентно 5 мг тимололу;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид (консервант), динатрію гідрофосфат додекагідрат, натрію дигідрофосфат дигідрат, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Краплі очні.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори бета-адренорецепторів. Код АТС S01ED01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування:

підвищеного внутрішньоочного тиску;

хронічної відкритокутової глаукоми;

афакічної глаукоми;

уродженої глаукоми, якщо інші терапевтичні заходи не достатні.

Протипоказання.

Бронхіальна гіперреактивність;

бронхіальна астма;

тяжкі хронічні обструктивні легеневі захворювання;

синусова брадикардія;

атріовентрикулярна блокада ІІ-го або ІІІ-го ступеня;

серцева недостатність;

кардіогенний шок;

гіперчутливість до будь-якого компонента препарату;

тяжкий алергічний риніт або порушення живлення рогівки.

Спосіб застосування та дози.

Звичайно у кон’юнктивальний мішок закапують по 1 краплі 0,25 % або 0,5 % розчину тимололу двічі на день. Препарат можна застосовувати протягом тривалого часу. Ймовірні побічні реакції можна зменшити, якщо після застосування протягом приблизно 1 хвилини натискувати пальцем на сльозовий канал.

Коли результати регулярного контролю внутрішньоочного тиску доведуть, що його значення сягнули необхідного показника, лікар може призначити закапувати по 1 краплі 0,25 % або 0,5 % розчину тимололу один раз на день.

Призупинення лікування або зміна дозування дозволяється лише за вказівками лікаря.

Побічні реакції.

Як і інші лікарські препарати, Тимолол-ПОС може викликати побічні реакції, які можна систематизувати наступним чином.

Місцеві побічні ефекти: очі

Подразнення очей, такі як кон’юнктивіт, блефарит, кератит, погіршення зору, диплопія, птоз та відчуття сухості ока. Можливо короткочасне погіршення чутливості рогівки, а також відшарування судинної оболонки після проведеної фістулектомії. Існують повідомлення про дуже рідкі випадки увеїту, викликані застосуванням очних крапель, що містять тимолол, але які мають інший склад та виробляються за іншими процесами. Отже, таку можливість не можна повністю виключати і при застосуванні очних крапель Тимолол-ПОС.

Системні побічні ефекти

Завдяки тому, що тимолол досягає системи кровообігу, при застосуванні очних крапель можливе виникнення системних побічних ефектів. Але подібні побічні ефекти спостерігаються рідко або дуже рідко.

На початку лікування можлива поява головного болю, який звичайно поступово зникає протягом декілька днів.

Серцево-судинна система:

Брадикардія, аритмія, гіпотензія, непритомність, церебральна ішемія, серцева недостатність, прискорене серцебиття. Існують повідомлення про вкрай поодинокі випадки атріовентрикулярної блокади, цереброваскулярного інсульту та зупинки серця.

Респіраторна система:

Бронхоспазм (особливо у пацієнтів із бронхоспастичними захворюваннями), дихальна недостатність, задишка.

Шкіра:

Реакції гіперчутливості, такі як місцеві та загальні екзантеми та кропивниця, алопеція.

Ендокринна система:

Маскування симптомів гіпогілкемії при інсулін-залежному діабеті.

Шлунково-кишковий тракт:

Діарея.

Інші побічні ефекти:

Головний біль, слабкість, блювання, запаморочення, депресія, шум у вухах, симптоми міастенії, парестезія, імпотенція, зміни у гемограмі.

Слід враховувати, що після закінчення лікування ефект тимололу може тривати ще протягом декількох днів. При довготривалому застосуванні цей ефект може продовжуватись протягом до 2 – 4 тижнів. Крім того, слід враховувати, що подібні препарати можуть знижувати очний тиск на обох очах, навіть при закапуванні у одне око.

Передозування.

Передозування препарату може викликати значне зниження артеріального тиску, розвиток серцевої недостатності, кардіогенний шок, тяжку брадикардію навіть до зупинки серця. Також може розвинутись дихальні порушення, бронхоспазм, блювання, сплутаність свідомості, судоми. При закапуванні більшої, ніж призначено, кількості крапель Тимололу-ПОС слід одразу ж промити очі водою та звернутись до лікаря.

Лікування інтоксикації.

Крім загальних заходів слід перевіряти та коригувати життєві функції, при необхідності – в умовах інтенсивної терапії. Придатними є наступні антидоти:

Атропін: 0,5 – 2 мг у вигляді внутрішньовенних ін’єкцій;

глюкагон: спочатку 1 - 10 мг внутрішньовенно, після чого 2 - 2,5 мг/годину у вигляді інфузій;

препарати групи бета-симпатоміметиків: на основі маси тіла та ефективності – добутамін, ізопреналін, орципрериалін або епінефрин.

У випадку бронхоспазму можна застосовувати препарати бета-2-симпатоміметиків (у формі аерозолів або, у випадку їх недостатньої активності, у формі ін’єкцій) або внутрішньовенні препарати амінофіліну.

У випадку конвульсій рекомендується повільне внутрішньовенне введення діазепаму.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Оскільки досліджень застосування препарату вагітними жінками не проводились, застосування Тимололу-ПОС у цієї групи пацієнтів повинно проводитись лише після ретельного встановлення співвідношення можливих ризиків та переваг його застосування.

При застосуванні очних крапель Тимолол-ПОС вагітними жінками перед пологами у немовлят можуть спостерігатись брадикардія, гіпоглікемія та пригнічення дихання. Отже, після таких пологів немовлята повинні знаходитись під ретельним медичним наглядом протягом декількох днів.

Лактація. Після закапування в око тимолол проникає в грудне молоко, де він може акумулюватись у більш високих концентраціях, ніж у материнській плазмі. Хоча кількість діючої речовини, яка таким чином досягається у грудному молоці, ймовірно, не викликає ризику для немовлят, їх слід ретельно оглядати щодо можливих побічних симптомів.

Діти.

У немовлят та дітей є більша ймовірність розвитку системних побічних ефектів, що зумовлено більш високими дозами препарату, розрахованими відповідно до маси тіла. Застосування препарату Тимолол-ПОС для лікування дітей можливе при встановленні точного діагнозу та у випадку, якщо, на думку лікаря, очікуваний лікувальний ефект перевищує ризик розвитку можливих побічних ефектів. Пацієнти цієї вікової групи повинні знаходитись під ретельним медичним наглядом для виявлення будь-яких ознак системної блокади бета-рецепторів.

Особливості застосування.

При застосуванні препарату, як і при будь-якому медикаментозному методі лікування глаукоми, слід регулярно контролювати внутрішньоочний тиск та стан рогівки, особливо в перші дні застосування препарату. При застосуванні препарату слід враховувати, що підвищений внутрішньоочний тиск може зменшуватись до 50 %, після чого може спостерігатись тахифілаксія. Зменшення тиску стабілізується через 3 – 12 місяців лікування.

Якщо пацієнт приймає пероральні препарати блокаторів b-рецепторів, лікарю слід оцінити доцільність застосування очних крапель Тимолол-ПОС, оскільки при такому одночасному застосуванні місцеві препарати загалом є менше ефективними. Лікар також повинен враховувати, що дія препарату на пацієнтів з інтенсивно пігментованою райдужкою може бути менш ефективною або уповільненою.

Протягом лікування препаратом не слід користуватись м’якими контактними лінзами, оскільки до складу препарату входить бензалконію хлорид. Якщо лікар у виняткових випадках дозволяє носити тверді контактні лінзи, перед закапуванням крапель необхідно їх знімати та одягати знову лише через 15 хвилин після закапування. Користуватись м’якими контактними лінзами під час лікування категорично заборонено.

Особлива обережність під час застосування Тимололу-ПОС необхідна, якщо пацієнт страждає на порушення мозкового кровопостачання. Якщо після застосування препарату спостерігаються ознаки погіршення мозкового кровопостачання, необхідно припинити лікування та звернутись до альтернативних методів терапії.

Особлива обережність також потребується при лікуванні пацієнтів з м’язовою слабкістю, оскільки за деякими повідомленнями у таких пацієнтів після застосування препаратів тимололу спостерігаються деякі міастенічні симптоми, такі як двоїння в очах, птоз та загальна слабкість.

Очні краплі Тимолол-ПОС не рекомендується застосовувати для лікування пацієнтів, у яких спостерігається підвищення тиску вночі.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При застосуванні препарату може спостерігатись тимчасове погіршення зору, а також, в деяких випадках, головний біль, запаморочення та відчуття слабкості, тому це може погіршити швидкість реакції під час керування автомобілем та роботи зі складними механізмами. При одночасному споживанні алкоголю подібні наслідки можуть посилюватись.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії.

Одночасне застосування Тимололу-ПОС з очними краплями, які містять адреналін, може викликати мідріаз.

Фармакологічна дія тимололу, спрямована на зменшення внутрішньоочного тиску, посилюється при одночасному застосуванні з очними краплями адреналіну та пілокарпіну.

Одночасне застосування Тимололу-ПОС з системними препаратами бета-блокаторів може призвести до взаємного підвищення фармакологічної активності кожного препарату, тобто може бути посилена як дія щодо зменшення внутрішньоочного тиску, так і системна бета-блокуюча активність, спрямована на серцево-судинну систему.

При одночасному застосуванні очних крапель тимололу з пероральними препаратами антагоністів кальцію та бета-блокаторів, а також препаратів, що вивільнюють катехоламін, може посилюватись гіпотензія та брадикардія.

Не рекомендується одночасне застосування двох офтальмологічних препаратів бета-блокаторів.

Слід уникати одночасного призначення місцевих препаратів бета-блокаторів та пероральних або внутрішньовенних препаратів антагоністів кальцію для лікування пацієнтів, які страждають на серцеву недостатність. Подібне поєднання може викликати погіршення атріовентрикулярної провідності, лівосторонню серцеву недостатність та гіпотензію.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тимолол є неселективним бета-блокатором, який не виявляє симпатоміметичної та місцевоанестезуючої (мембрано-стабілізуючої) дії. Він інгібує b1-рецептори, які локалізовані переважно в серцевих м’язах, а також b2-рецептори.

Препарат зменшує як підвищений, так і нормальний внутрішньоочний тиск шляхом супресії секреції вологи. Точний механізм дії тимололу, що проявляється у зменшенні внутрішньоочного тиску, до цього часу не відомий. Флуориметричні та тонографічні дослідження свідчать про те, що ефект тимололу зумовлений зменшенням секреції гуморальної рідини. Крім того, тимолол може посилювати відтік вологи.

Фармакологічна дія препарату швидко проявляється, причому її початок спостерігається приблизно через 20 хвилин після місцевого застосування. Зменшення внутрішньоочного тиску досягає максимальних значень через 1 - 2 години після застосування і залишається значним протягом до 24 годин.

На відміну від міотичних засобів, тимолол зменшує внутрішньоочний тиск, не впливаючи на акомодацію та розмір зіниці. Це особливо важливо для пацієнтів з катарактою. Якщо режим лікування пацієнта змінюється та відбувається перехід від міотичних засобів до тимололу, в таких випадках буде необхідною корекція рефракції після зменшення міотичної активності.

Фармакокінетика. Експерименти показали, що після місцевого очного застосування тимолол системно абсорбується. У клінічних дослідженнях було показано, що тимолол разом з метаболітами екскретується переважно нирками. Після місцевого разового та тривалого (протягом 2 тижнів) застосування рекомендованих клінічних доз концентрації тимололу в плазмі часто неможливо детектувати (< 2 нг/мл). Максимальні концентрації у плазмі, які були виміряні після застосування 2 крапель препарату двічі на день, складали 9,6 нг/мл. Це спостерігалось через 30 - 90 годин після початку застосування.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин.

Несумісність.

Бензалконію хлорид акумулюється у м’яких контактних лінзах, звідки він повільно вивільнюється та може вражати рогівку.

Термін придатності.

Термін придатності – 3 роки. Препарат не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Після відкриття флакона використовувати препарат не більше 4 тижнів.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ^оС, у недоступному для дітей місці.