Диклофенак натрия инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: diclofenac; натрієва сіль 2-[(2,6-дихлорфеніл) аміно]фенілоцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з плоскою поверхнею і фаскою;

склад: 1 таблетка містить диклофенаку натрію – 25 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, аеросил, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Диклофенак натрію. Код АТС М01А В05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протизапальний, знеболювальний, жарознижувальний засіб. Механізм дії зумовлений пригніченням біосинтезу простагландинів шляхом гальмування циклооксигенази, зменшенням утворення кінінів та інших медіаторів запалення і болю, стабілізуючим впливом на лізосомальні мембрани. Пригнічує агрегацію тромбоцитів, при тривалому прийманні виявляє десенсибілізуючу дію. При ревматичних захворюваннях зменшує набряк і біль у стані спокою та при русі, ранкову скутість і набряклість суглобів, поліпшуючи їх функціональну здатність.

Фармакокінетика. Швидко та повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту; їжа уповільнює швидкість всмоктування, не впливаючи на його повноту. Біодоступність складає 50%, зв’язування з білками плазми – вище 99%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1–2 години після прийому. Підлягає інтенсивній пресистемній елімінації. Добре розподіляється в тканини і синовіальну рідину, де його концентрація через 4 години досягає більш високих значень, ніж у плазмі. Метаболізується в печінці шляхом глюкуронізації і метоксилювання. Загальний системний кліренс диклофенаку становить приблизно 260 мл/хв., період напіввиведення з плазми – приблизно 2 години, з синовіальної рідини – 3–6 годин. При дотриманні рекомендованого інтервалу між прийомами диклофенак не кумулює в організмі. Виведення відбувається нирками (65%) у вигляді неактивних метаболітів і у незмінному стані, а також кишечником у вигляді метаболітів (35%).

В осіб літнього віку, у пацієнтів з захворюваннями нирок, хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки суттєвих змін фармакокінетики диклофенаку не спостерігається.

Показання для застосування. Ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва), гострі подагричні, інфекційні, псоріатичні і травматичні артрити, остеоартрози, радикуліти, бурсити, тендовагініти, невралгії, міалгії, первинна дисменорея, травматичне и післяопераційне запалення м’яких тканин і опорно-рухового апарата, гі-некологічні та інші інфекційно-запальні захворювання, що супроводжуються больовим синдромом і гарячкою.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньо, під час або після їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини. Режим дозування встановлюють індивідуально з урахуванням інтенсивності запального процесу та вираженості больового синдрому.

Дорослим звичайно призначають по 1–2 таблетки (25–50 мг диклофенаку) 2–3 рази на добу, дітям старше 15 років і підліткам – по 1 таблетці (25 мг) 2–3 рази на добу. По досягненні клінічного ефекту дозу знижують до мінімальної підтримуючої, яку визначають індивідуально.

У дітей до 15 років диклофенак застосовують лише у вигляді ректальних супозиторіїв.

Курс лікування залежить від ефективності терапії і становить, як правило, 3 тижні. Прийом препарату можна сполучати із застосуванням нашкірних і ректальних лікарських форм диклофенаку (мазі, гелі, супозиторії та ін.), при цьому його сумарна доза не повинна перевищувати максимальной добової – 150 мг.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, спазми в животі, диспепсія, метеоризм, анорексія; рідко – приховане або макроскопічно видима шлунково-кишкова кровотеча (блювання кров’ю, мелена, діарея з домішкою крові), ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, перфорація кишечнику; в окремих випадках – афтозний стоматит, глосит, ушкодження стравоходу, розлади з боку дистального відділу товстої кишки (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит; іноді – підвищення рівня печінкових трансаміназ в сироватці крові; рідко – гепатит, що супроводжується або не супроводжується жовтяницею; в окремих випадках – блискавичний гепатит.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення; рід-ко – сонливість; в окремих випадках – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам’яті, порушення орієнтації, безсоння, дратівливість, судоми, депресія, відчуття тривоги, тремор, психотичні реакції, асептичний менінгіт.

З боку органів чуття: в окремих випадках – порушення зору (затуманення зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.

З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках – відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, підсилення застійної серцевої недостатності.

З боку сечовидільної системи: рідко – набряки; в окремих випадках – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках – лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.

Дерматологічні реакції: свербіж, висип; рідко – кропив’янка; в окремих випадках – фотосенсибілізація, бульозні реакції, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайела (гострий токсичний епідермальний некроліз), еритродермія, випадання волосся, пурпура (у т.ч. алергічна).

Реакції підвищеної чутливості: рідко – бронхоспазм, реакції гіперчутливості негайного типу (у т.ч. анафілактичні і анафілактоїдні), в окремих випадках – васкуліт, пневмоніт.

Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки, виразковий коліт, хвороба Крона, виражені порушення функції печінки і/або нирок, бронхіальна астма, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 15 років, підвищена індивідуальна чутливість до диклофенаку і інших нестероїдних протизапальних засобів і/або компонентів препарату.

Передозування. При передозуванні можливі: головний біль, психомоторне збудження, дратівливість, запаморочення, судоми, зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Лікування: відміна препарату, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Антидоту немає.

Особливості застосування. З обережністю призначають особам із захворюваннями печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, при артеріальній гіпертензії, серцевій недостатності, після хірургічних втручань, пацієнтам, що отримують антикоагулянтну терапію, а також особам, робота яких потребує підвищеної уваги. У випадку виникнення пептичної виразки або шлунково-кишкової кровотечі препарат слід відмінити.

Диклофенак пригнічує синтез ниркових простагландинів, що беруть участь у підтриманні нормального рівня ниркового кровотоку, тому потрібно з особливою обережністю лікувати пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок, хворих, що отримують сечогінні засоби, а також хворих, у яких має місце значне зменшення об’єму циркулюючої крові будь-якої етіології (у т.ч. до і після масивних хірургічних втручань). У пацієнтів даних категорій з початку лікування диклофенаком необходно контролювати функцію нирок.

Слід з обережністю застосовувати препарат у пацієнтів літнього віку, особливо ослаблених і таких, що мають низьку масу тіла. Цій категорії пацієнтів диклофенак слід призначати у мінімально ефективній дозі.

Диклофенак може нетривало і оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів, тому пацієнтам з порушеннями гемостазу потрібен ретельний контроль лабораторних показників системи згортання крові.

При тривалому застосуванні диклофенаку потрібен систематичний контроль картини периферичної крові.

При виникненні побічних явищ з боку центральної нервової системи (запаморочення, сонливості та ін.), а також органа зору пацієнтам на період лікування диклофенаком слід відмовитися від керування транспортними засобами або роботи з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Диклофенак натрію може потенціювати ефект і ульцерогенну дію кортикостероїдів, підвищувати концентрацію дигоксину і літію в крові, підсилювати нефротоксичність циклоспорину, послаблювати дію салуретиків групи тіазиду і фуросеміду. Одночасне застосування з калійзберігаючими діуретиками може призвести до підвищення рівня калію в крові (у разі необхідності подібної комбінованої терапії цей показник необхідно контролювати).

Терапевтична ефективність при застосуванні із саліцилатами знижується, при цьому посилюється ульцерогенна дія на слизову оболонку шлунка.

Одночасне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами підвищує ризик розвитку побічних ефектів.

При використанні одночасно з антикоагулянтами слід контролювати стан системи згортання крові.

Призначення диклофенаку менш ніж за 24 години до початку застосування або раніше ніж через 24 години після закінчення терапії метотрексатом може призводити до збільшення токсичності останнього внаслідок зростання його концентрації в крові.

Відомі випадки розвитку гіпоглікемії або гіперглікемії на фоні одночасного застосування диклофенаку і пероральних гіпоглікемічних засобів, що може зумовити необхідність коригування дози останніх.

Умови та термін зберігання. У сухому захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ^оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.