Глутоксим инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

хімічна назва: біс-(гама-L-глутаміл)-L-цистеініл-біс-гліцин динатрієва сіль;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або слабозабарвлена рідина, без запаху або зі слабким запахом оцтової кислоти;

склад: 1 мл розчину містить глутоксиму 10 мг, 30 мг;

допоміжні речовини: натрію ацетат, кислота оцтова розведена, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Імуностимулятори. Код АТС L03АХ15.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Глутоксим є представником нового класу лікарських препаратів – тіопоетинів, що мають модулюючу дію на внутрішньоклітинні процеси тіолового обміну, який відіграє важливу роль у регуляції генетичних та метаболічних процесів у клітинах та тканинах.

Механізмом дії препарату є впорядкована ескалація редокс-стану клітин. Новий рівень редокс-систем та динаміки фосфорилювання ключових білків сигналпередаючих систем та транскрипційних факторів, у першу чергу, імунокомпетентних клітин, обумовлюють імуномодулюючий та системний цитопротекторний ефект препарату.

Препарат виявляє диференційований вплив на нормальні (стимуляція проліферації та диференціювання) та трансформовані (індукція апоптоза – генетично програмованої клітинної загибелі) клітини. До основних імунофізіологічних властивостей препарату належать: висока тропність препарату до клітин центральних органів імунітету та системи лімфоїдної тканини; посилення кістковомозкового кровотворення: процесів еритропоезу, лімфопоезу та гранулоцито-моноцитопоезу; активація системи фагоцитозу, у тому числі в умовах імунодефіцитних станів, відновлення у периферичній крові рівня нейтрофілів, моноцитів, лімфоцитів та функціональної дієздатності тканинних макрофагів.

Серед імунобіохімічних ефектів препарату слід відзначити: стимулюючу дію на каскадні механізми фосфатної модифікації ключових білків сигналпередаючих систем; ініціацію системи цитокінів, у тому числі ендогенної продукції інтерлейкіну 1, інтерлейкіну 2, фактора некрозу пухлини, інтерферонів, еритропоетину, відтворення ефектів

інтерлейкіну 2 шляхом індукції експресії його рецепторів.

Фармакокінетика.

Препарат належить до групи природних метаболітів, що визначає особливості його метаболізму існуючими клітинними ферментативними системами. Після внутрішньом’язового, внутрішньовенного або підшкірного введення біодоступність перевищує 90 %. Відмічається лінійна залежність між дозою та концентрацією препарату в плазмі крові. Максимальна концентрація препарату в плазмі при внутрішньовенному введенні спостерігається протягом 2–5 хвилин, при внутрішньом’язовому – протягом 7–10 хвилин.

Максимальне захоплення препарату спостерігається в печінці, нирках, органах імуногенезу та гемопоезу, мінімальне – у жировій тканині. Після відновлювання препарату природними метаболічними системами клітини (в основному за рахунок ферментативного відновлювання у присутності глутатіонредуктази або неферментативно, за рахунок окислення сульфгідрильних

груп), можливе внутрішньоклітинне розщеплення продуктів метаболізму препарату до амінокислот або виведення у формі меркаптопуринових кислот. У першому випадку вільні амінокислоти можуть бути використані як білковий будівельний матеріал або вступити в енергетичний метаболізм клітини. У випадку утворення меркаптопуринових кислот (головним чином, за рахунок кон’югації у присутності глутатіонтрансферази) відбувається виведення метаболітів у кров та остаточне видалення з організму нирками.

 Показання для застосування.

 Глутоксим застосовують для дорослих:

як засіб профілактики та лікування вторинних імунодефіцитних станів, асоційованих з радіаційними, хімічними та інфекційними факторами;

для відновлення пригнічених імунних реакцій та пригніченого стану кістковомозкового кровотворення;

для підвищення стійкості організму до різноманітних патологічних впливів – інфекційних агентів, хімічних та/або фізичних факторів (інтоксикація, радіація, тощо);

як гепатопротекторний засіб при гострих та хронічних вірусних гепатитах (В та С) з ліквідацією об’єктивних ознак хронічного вірусоносійства;

для потенціювання лікувальних ефектів антибактеріальної терапії хронічних обструктивних захворювань легень;

для профілактики післяопераційних гнійних ускладнень;

у складі комплексної протитуберкульозної терапії тяжких поширених форм туберкульозу всіх локалізацій;

при резистентності мікобактерій туберкульозу до ліків;

для профілактики загострень хронічного гепатиту у хворих на фоні протитуберкульозної терапії;

для лікування токсичних ускладнень протитуберкульозної терапії.

Спосіб застосування та дози.

Препарат Глутоксим вводять внутрішньом’язово, внутрішньовенно або підшкірно.

Застосовують щоденно по 5 – 40 мг (на 1 курс – 50 – 300 мг) залежно від характеру захворювання. Як розчинник використовують ізотонічний розчин натрію хлориду або

5 % розчин глюкози.

При затяжних та важких формах гострого вірусного гепатиту В у поєднанні з противірусною або антибактеріальною терапією: 1 % розчин Глутоксиму призначають у добовій дозі 10 мг (1 ампула) протягом 30 днів.

Курсова доза становить 300 мг.

При хронічних вірусних гепатитах В у поєднанні з противірусною хіміотерапією:

У перший місяць лікування – 1 мл 1 % розчину Глутоксиму вводять щоденно внутрішньовенно. Тривалість курсу лікування становить від 2 до 5 місяців 3 % розчином Глутоксиму у дозі 1 мл 3 рази на тиждень внутрішньом’язово.

При припиненні прийому преднізолону, який був призначений при хронічних вірусних гепатитах, застосовують:

1 % розчин Глутоксиму 2 рази на тиждень внутрішньом’язово (понеділок, п’ятниця) або 3 % розчин Глутоксиму 1 раз на тиждень внугрішньом’язово (середа) у поєднанні зі зменшенням дози преднізолону по 5 мг кожні 5 – 10 днів.

Курс лікування – 3 місяці.

Після припинення прийому преднізолону можна рекомендувати продовження курсу Глугоксиму протягом наступних 3 місяців за тією ж схемою.

При алергічних реакціях на синтетичні аналоги нуклеозидів, які призначаються для лікування хронічного вірусного гепатиту, застосовують:

1 % розчин Глугоксиму 2 рази на тиждень внугрішньом’язово (понеділок, п’ятниця) або

3 % розчин Глутоксиму 1 раз на тиждень внутрішньом’язово (середа).

Курс лікування – протягом всього курсу противірусної терапії (6 – 12 місяців).

При холестатичних варіантах хронічного вірусного гепатиту як препарат супроводу при стандартній противірусній терапії, застосовують:

1 % розчин Глутоксиму 2 рази на тиждень внутрішньом’язово (понеділок, п’ятниця) або

3 % розчин Глутоксиму 1 раз на тиждень внутрішньом’язово (середа).

Курс лікування – протягом всього курсу противірусної терапії (6–12 місяців).

Побічна дія. У деяких випадках можуть спостерігатись незначне підвищення температури тіла (до 37,1 °С – 37,5 °С), болісність у місці ін’єкції. При поганому суб’єктивному перенесенні подібної болісності Глутоксим вводять разом з 1 – 2 мл 0,5 % розчину новокаїну.

Протипоказання.

Застосування препарату протипоказано у випадках індивідуальної чутливості до препарату, при вагітності, у період лактації, дітям віком до 12 років.

Передозування.

Про випадки передозування не повідомлялось.

Особливості застосування.

Не відомо.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Взаємодії між Глутоксимом та іншими препаратами не спостерігалось.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище +25 ^оС.

Термін придатності – 2 роки.