Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сinnarizine, ((Е)-1-(дифенілметил)-4-(3-фенілпроп-2-еніл) піперазин);
фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватим відтінком кольору, верхня і нижня поверхні яких плоскі, краї поверхонь скошені;
склад: 1 таблетка містить цинаризину 0,025 г;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при вестибулярних порушеннях (запамороченні). Код АТС N07C А02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Механізм дії зумовлений блокадою кальцієвих каналів, внаслідок чого знижується надходження в клітини іонів кальцію та зменшується їх вміст в депо плазмалем. Знижує тонус гладкої мускулатури артеріол, зменшує реакцію на біогенні судинозвужуючі речовини (адреналін, норадреналін та інші). Поліпшує реологічні властивості крові. Має помірну антигістамінну активність, зменшує збудливість вестибулярного апарату. Має високу тропність до судин головного мозку. Поліпшує мозковий і коронарний кровообіг. У пацієнтів з порушенням периферичного кровообігу поліпшує кровопостачання і потенціює післяішемічну гіперемію. На системний артеріальний тиск, скоротливість і провідність міокарда істотно не впливає.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо швидко і практично повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Зв’язування з білками плазми - 91%. Максимальна концентрація в крові досягається через 1–3 год; період напіввиведення - майже 4 год. Активно метаболізується; 1/3 метаболітів виводиться нирками, 2/3 – через кишечник.
Показання до застосування. Цереброваскулярна недостатність (запаморочення, шум у вухах, зниження концентрації уваги і пам’яті, сенільні психози), післяінсультні стани, профілактика нападів мігрені, хвороба Рейно, облітеруючий атеросклероз, тромбангіїт, діабетична ангіопатія, акроціаноз, порушення рівноваги (синдром Меньєра, морська хвороба).
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо після їжі. Режим дозування встановлюється індивідуально. До оптимальної терапевтичної дози слід переходити поступово. Максимальна добова доза для дорослих – не більше 225 мг (9 таблеток).
Дорослим при порушеннях мозкового кровообігу і вестибулярних розладах звичайно призначають по 25 мг (1 таблетка) 3 рази на добу; при порушеннях периферичного кровообігу – по 50 – 75 мг (2–3 таблетки) 3 рази на добу. Препарат застосовують тривало – курсами від кількох тижнів до кількох місяців.
Для профілактики морської і повітряної хвороби дорослим призначають по 25 мг (1 таблетка) за 30–60 хвилин до поїздки; при необхідності приймають повторно через 6–8 годин.
Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситься. Іноді можливі помірна сонливість, сухість у роті, шлунково-кишкові розлади, підвищене потовиділення, прояви червоного вовчака, червоного плоского лишаю, алергічні реакції, підвищення маси тіла. При розвитку побічних явищ слід зменшити дозу.
В окремих хворих похилого віку або при призначенні доз більше 150 мг на добу можлива поява (або посилення) екстрапірамідних симптомів (тремор, ригідність м’язів, гіпокінезія), що потребує відміни препарату.
Протипоказання. Індивідуальна непереносимість препарату.
Передозування. Симптоми передозування: блювання, сонливість, тремор, артеріальна гіпотензія, кома. При передозуванні здійснюють промивання шлунку, призначають активоване вугілля, проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидота не існує.
Особливості застосування. З особливою обережністю призначають пацієнтам на хворобу Паркінсона. З обережністю призначають водіям транспортних засобів і особам, які виконують роботу, що вимагає концентрації уваги і швидкої психічної і фізичної реакції. У хворих з вираженою артеріальною гіпотензією дозу препарату зменшують до 50 мг (2 таблетки) на добу.
У зв’язку з наявністю антигістамінного ефекту, препарат може нівелювати позитивні реакції при проведенні шкірних діагностичних проб, що потребує його відміни не менш ніж за 4 дні до проведення проб. Під час прийому препарату забороняється приймати алкоголь.
При вагітності і в період лактації застосування препарату можливе лише в надзвичайних випадках, коли очікувана користь для матері значно перевищує потенційний ризик для плода або немовляти; під час лікування годування груддю припиняють.
Досвід застосування препарату у дітей відсутній.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат потенціює дію седативних лікарських засобів і алкоголю, а також може змінювати результати шкірних проб з алергенами.
Потенціює антигіпертензивну і судинорозширювальну активність інших лікарських засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 оС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.