Клофелин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: clonidine; 2-[(2,6-дихлорфеніл)аміно]-2-імідозоліну гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору плоскоциліндричні з фаскою;

склад: 1 таблетка містить клонідину гідрохлориду 0,15 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Антиадренергічні засоби з центральним механізмом дії. Код АТС С02АС01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гіпотензивний засіб. Стимулює центральні a₂-адренорецептори, знижує тонус судинорухового центру довгастого мозку і передачу імпульсів до судин і серця в симпатичній ланці периферичної нервової системи на пресинаптичному рівні. Гіпотензивна дія розвивається внаслідок зниження загального периферичного опору судин, серцевого викиду та зменшення частоти серцевих скорочень.

Послабляє соматовегетативні прояви опіатної та алкогольної абстиненції, має седативний ефект, зменшує почуття страху та вираженість серцево-судинних розладів, виявляє помірну аналгезивну дію.

Тривале застосування супроводжується затримкою рідини в організмі.

Максимальний ефект досягається через 2–4 години і зберігається приблизно 5 годин. Тривалість дії становить 6–12 годин.

Фармакокінетика. Добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі. Біодоступність при тривалому застосуванні – приблизно 65 %. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1,5–2,5 години. Зв'язування з білками плазми крові –  20–40 %. Метаболізується в печінці (приблизно 50 % препарату, що всмоктався). Період напіввиведення становить 12–16 годин, у пацієнтів з порушеннями функції нирок збільшується до 41 години, що вимагає необхідність зниження дози препарату. Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний та плацентарний, проникає в грудне молоко. Виводиться нирками (40–60 %), а також через кишечник (20 %).

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, гіпертонічні кризи, абстинентний синдром опійної наркоманії (у складі комплексної терапії).

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Дози слід підбирати індивідуально. Відміну препарату завжди проводять поступово, протягом  1-2 тижнів.

Артеріальна гіпертензія. Початкова доза для дорослих звичайно становить ½ таблетки  (0,075 мг) 2-3 рази на добу. При необхідності разову і добову дозу препарату можна поступово підвищувати. Звичайно разову дозу підвищують кожні 1-2 дні  до 1-2 таблеток (0,15–0,3 мг) 3 рази на добу. Разові дози клонідину, які перевищують 0,3 мг, можуть призначатись лише у виняткових випадках і, якщо можливо, в умовах стаціонару. Максимальна добова доза становить 6 таблеток (0,9 мг). При недостатній ефективності препарату у високих дозах лікування доповнюють салуретиками або іншими гіпотензивними засобами (крім ніфедипіну).

Пацієнтам літнього віку, особливо при наявності проявів цереброваскулярної хвороби, призначають у початковій дозі ¼ таблетки (0,0375 мг) 2-3 рази на добу.

Гіпертонічний криз. Призначають 1-2 таблетки.

Абстинентний синдром. Призначають в умовах стаціонару по 1-2 таблетки (0,15–0,3 мг)  3 рази на добу з інтервалом 6–8 годин протягом 5-7 днів. При розвитку побічних ефектів препарат відміняють, поступово знижуючи дозу протягом 2-3 днів.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: незвична втомлюваність, слабкість, сонливість, уповільнення швидкості психічних та рухових реакцій, тривожність, нервозність, депресія, яскраві або «кошмарні» сновидіння, запаморочення, анорексія. З боку серцево-судинної системи: набряки, брадикардія, ортостатична гіпотензія, синдром Рейно. З боку травної системи: сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювання, запор, зниження шлункової секреції. З боку системи дихання: порушення дихання. З боку сечовидільної системи: затримка рідини. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, закладеність носа. Інші: рідко – порушення статевої функції, біль в навколовушній залозі.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, арте ріальна гіпотензія, виражений атеросклероз судин головного мозку, облітеруючі захворювання периферичних артерій (у т. ч. синдром Рейно), синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, порушення AV-провідності (атріовентрикулярна блокада II і III ступеня), кардіогенний шок, одночасне застосування трициклічних антидепресантів або етанолу, депресивні стани (в тому числі в анамнезі), дитячий вік до 18 років, вагітність, період лактації, порушення функції нирок.

Передозування. Симптоми: млявість, міоз, гіпотермія, пригнічення дихання (аж до апное), порушення свідомості, колапс, зниження або підвищення артеріального тиску (особливо  у дітей), брадикардія, розширення комплексу QRS, можливе уповільнення атріовентрикулярної провідності та синдром ранньої реполяризації. Лікування: симптоматична терапія (інфузія рідини, при вираженій депресії центральної нервової системи або апное – 2–4 мг налоксону внутрішньовенно, при необхідності повторюють; при брадикардії – атропін, у важких випадках – електрокардіостимуляція). Як антидот може бути використаний толазолін: 10 мг внутрішньовенно або 50 мг внутрішньо, нейтралізує ефект 0,6 мг клонідину.

Особливості застосування. У пацієнтів літнього віку, особливо при наявності проявів цереброваскулярної хвороби, можлива підвищена чутливість до препарату, тому призначати препарат слід з обережністю, початкова доза має бути ¼ таблетки (0,0375 мг).

Під час терапії слід утримуватися від прийому етанолу.

При раптовому припиненні прийому препарату можливий розвиток синдрому відміни: різке підвищення артеріального тиску, нервозність, головний біль, тремор, нудота, тому відміну  препарату слід проводити тільки поступово, протягом 1-2 тижнів, з урахуванням супутньої терапії іншими лікарськими засобами. У хворих літнього віку, особливо з патологією провідникової системи серця, можливо порушення серцевого ритму, колапс, втрата свідомості.

З обережністю призначають клонідин хворим на цукровий діабет, оскільки клонідин може маскувати симптоми гіпоглікемії і зменшувати секрецію інсуліну.

Застосування в період вагітності і годування груддю. У період вагітності і лактації препарат можна призначати тільки в тих випадках, коли очікувана користь перевищує потенційний негативний вплив на плід або дитину.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. В період лікування слід утриматися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При спільному застосуванні з препаратами, які пригнічують центральну нервову систему, можливе взаємне посилення впливу на центральну нервову систему і розвиток депресивних розладів. Трициклічні антидепресанти, анорексигенні, симпатоміметичні, нестероїдні протизапальні засоби і ніфедипін послабляють, а

фенфлурамін, вазодилататори, діуретики, антигістамінні засоби підвищують гіпотензивний ефект клонідину. b-адреноблокатори і серцеві глікозиди при спільному застосуванні підвищують ризик розвитку брадикардії та атріовентрикулярної блокади. b-адреноблокатори також сприяють більш вираженому підвищенню артеріального тиску при раптовій відміні клонідину. При одночасному застосуванні з атенололом, пропранололом розвивається адитивний гіпотензивний ефект, седативна дія і сухість у роті. Клонідин може знижувати ефективність леводопи і пірибедилу у пацієнтів з хворобою Паркінсона. Клонідин може підвищувати концентрацію циклоспорину, а також концентрацію глюкози в крові за рахунок зниження секреції інсуліну, що необхідно враховувати при одночасному застосуванні з інсуліном.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від

15 °С до 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 4 роки.