Тиамина хлорид-Дарница (витамин В1-Дарница) инструкция, аналоги и состав

Склад:

Діюча речовина: thiaminе, 1 мл розчину містить тіаміну гідрохлориду у перерахуванні на 100 % безводну речовину 50 мг;

допоміжні речовини: унітіол, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Прості препарати вітамінів. Тіамін.

Код АТС А11DA01.

Клінічні характеристики.

Показання. Гіповітаміноз і авітаміноз B₁, у т.ч. у пацієнтів, що знаходяться на зондовому харчуванні, гемодіалізі, із синдромом мальабсорбції.

У складі комплексної терапії при лікуванні опіків, тривалої пропасниці.

У неврології при лікуванні невритів і поліневритів, радикулітів, невралгій, периферичних парезів і паралічів, енцефалопатії Верніке-Корсакова.

У гастроентерології у складі комплексної терапії при лікуванні хронічних захворювань печінки, різних інтоксикацій, виразкової хвороби шлунка і 12-палої кишки, атонічних запорів, атонії кишечнику, спру.

У кардіології у складі комплексної терапії міокардіодистрофії, порушень коронарного кровообігу.

В ендокринології у складі комплексної терапії тиреотоксикозу, цукрового діабету.

У дерматології при лікуванні екзем, атопічного дерматиту, псоріазу, червоного плескатого лишаю, що перебігають з нейротрофічними змінами і порушеннями обміну речовин, піодермії.

Тривале фізичне і психологічне напруження, у період вагітності і годування груддю, ендартеріїт.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату. Передклімактеричний і клімактеричний період у жінок.

Спосіб застосування та дози.

При гіповітамінозі у дорослих починають парентеральне введення з малих доз – 25 мг (не більше 0,5 мл розчину) і тільки при добрій переносимості надалі вводять більш високі дози – по 50 мг тіаміну хлориду (1 мл розчину) 1 раз на день, щодня. Препарат вводять внутрішньом’язово глибоко в м’яз. Курс лікування – 10–30 ін’єкцій.

При енцефалопатії Верніке тіамін призначають по 50–100 мг (1–2 мл розчину) два рази на день внутрішньом’язово до клінічного поліпшення. Варто врахувати імовірність розвитку алергічної реакції на введення вітаміну В₁.

Дітям при гіповітамінозі В₁ парентерально препарат призначають із розрахунку 1-2мг/кг маси тіла щодня протягом 2 тижнів.

Побічні реакції. Можливі алергічні реакції: анафілактичний шок, набряк Квінке, кропив’янка, макульозно-папульозні висипання, шкірний свербіж.

Ураження зорового нерва. Кишкова геморагія. Напади бронхіальної астми із судомами. Підвищене потовиділення. Тахікардія.

Тіамін сприяє виробленню резистентності стафілокока до антибіотиків.

Явище синаптоплегії – здатність тіаміну утворювати комплекси з різними медіаторами – може супроводжуватися падінням артеріального тиску, виникненням серцевих аритмій, порушенням скорочення скелетних (у тому числі дихальних) м’язів, пригніченням ЦНС.

Вітамін В₁ може порушувати активність ферментів печінки.

Передозування. Передозування тіаміну хлориду або гіпервітаміноз В₁ характеризується підвищенням активності ацетилхоліну, що відіграє важливу роль у патогенезі алергії, дисбалансом ферментних систем печінки і її жировою дистрофією, порушенням функції нирок.

Лікування. Відміна препарату. Подальше лікування симптоматичне.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат застосовують у період вагітності або годування груддю.

Особливі заходи безпеки.

Ін’єкції тіаміну бажано робити не раніше, ніж через 12 годин після ін’єкції піридоксину.

Особливості застосування.

Внутрішньом’язові і підшкірні ін’єкції болючі через низький рН розчину.

Парентеральне введення препарату необхідно починати з мінімальних доз і на великі дози переходити лише при добрій переносимості перших.

Якщо виявляється алергія до вітаміну В₁, то хворому відміняють рис, гречку, м’ясо, хліб (сорти, випечені з борошна грубого помелу).

Препарат (при прийманні високих доз) може викривляти результати при визначенні теофіліну в сироватці крові спектрофотометричним методом, уробіліногену за допомогою реагенту Ерліха.

Анафілактична реакція розвивається частіше після внутрішньовенного введення великих доз.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. У період лікування немає обмежень на керування автотранспортом і заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій.

Не рекомендується одночасне парентеральне введення тіаміну з піридоксином або ціанокобаламіном: піридоксин утруднює перетворення тіаміну в біологічно активну форму, ціанокобаламін підсилює алергізуючу дію тіаміну.

Послаблює ефект деполяризуючих міорелаксантів (суксаметонію йодиду та ін.). Тіамін нестабільний у лужному і нейтральному розчинах; призначення з карбонатами, цитратами, барбітуратами Cu²⁺ не рекомендовано. При внутрішньовенному введенні одночасно з розчинами, що містять натрію гідросульфіт як антиоксидант або консервант, тіамін нестабільний.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тіамін – вітамін, що не синтезується в організмі людини. Після фосфорилювання в тіамінпірофосфат стає активним як коензим і може відповідно впливати на залежні від тіаміну ферменти. Серед безлічі функцій регулювання обміну речовин в організмі основною є підтримка оптимального рівня окислювання продуктів обміну вуглеводів, забезпечення їхнього повного згорання. Тіамін підсилює перетворення вуглеводів у жири, бере участь у жировому, білковому й азотистому обміні, сприяє передачі нервового збудження, впливає на функцію органів травлення, діяльність серцево-судинної, ендокринної і нервової систем.

Захищає мембрани клітин від токсичного впливу продуктів перекисного окислювання.

Фармакокінетика. Тіамін застосовується в основному шляхом парентерального введення, тому що для гідрофільного тіаміну хлориду існує бар’єр всмоктування, що обмежує його біодоступність. У низьких концентраціях тіамін всмоктується активно за механізмом насичення, на який при більш високих дозуваннях нашаровується пасивна дифузія, що менш ефективна.

Після внутрішньом’язового введення препарат вже через 15 хв. виявляється в крові, а через 30 хв. – у тканинах внутрішніх органів. У крові концентрація порівняно низька, при цьому в плазмі циркулює переважно вільний тіамін, в еритроцитах і лейкоцитах – його фосфорні ефіри. Накопичується в скелетних м’язах, печінці, серці, нирках, селезінці, нервовій тканині. До 50 % загальної кількості міститься в поперечносмугастих м’язах і міокарді, 40 % припадає на внутрішні органи, залишок – у нервовій тканині.

Біотрансформацію проходить у печінці, де шляхом фосфорилювання утворюються активні фосфорні ефіри тіаміну. Найбільш активним є тіаміндифосфат, що має коензимну активність.

Виводиться через кишечник і нирки, біля 8–10 % – у незміненому стані.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка жовтувата рідина зі слабким характерним запахом.

Несумісність. Не слід змішувати в одному шприці тіамін з бензилпеніциліном або стрептоміцином (руйнування антибіотиків), тіамін і нікотинову кислоту (руйнування тіаміну).

Розчин тіаміну хлориду не слід змішувати з розчинами, що містять сульфіти, оскільки в них він повністю розпадається.

Термін придатності. Термін придатності становить 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.