Эриус^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: desloratadine; 8-хлор-6,11-дигідро-11-(4-піперидиніліден)-5Н-бензо(5,6) циклогептал [1,2,-β]піридин;

основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою світло-блакитного кольору, з одного боку таблетки нанесено торговий знак фірми Шерінг-Плау ( у вигляді стилізованих букв латинської абетки «S» та «Р»);

склад: 1 таблетка містить 5 мг дезлоратадину;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк; склад оболонки: лактози моногідрат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, поліетиленгліколь, лак алюмінієвий блакитний FD&С №2, віск карнаубський, віск білий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТС R06AX27.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Дезлоратадин є селективним блокатором периферичних гістамінових Н1-рецепторів, що не спричиняє седативного ефекту. Дезлоратадин є первинним активним метаболітом лоратадину. У доклінічних дослідженнях дезлоратадину і лоратадину якісних або кількісних розходжень токсичності двох препаратів у порівнюваних дозах (з урахуванням концентрації дезлоратадину) не виявлено.

Після перорального прийому Еріус^® селективно блокує периферичні Н1-гістамінові рецептори і не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Численні дослідження показали, що, крім антигістамінної активності, Еріус^® справляє протиалергічну та протизапальну дію. Встановлено, що Еріус^® пригнічує каскад різних реакцій, які лежать в основі розвитку алергічного запалення, а саме:

• виділення прозапальних цитокінів, включаючи ІЛ-4, ІЛ-6, ІЛ-8, ІЛ-13;

• виділення прозапальних хемокінів, таких як RANTES;

• продукцію супероксидного аніону активованими поліморфноядерними нейтрофілами;

• адгезію і хемотаксис еозинофілів;

• експресію молекул адгезії, таких як Р-селектин;

• IgE-залежне виділення гістаміну, простагландину D2 і лейкотрієну С4;

• гострий алергічний бронхоспазм у дослідженнях на тваринах.

При клінічних дослідженнях щоденне застосування препарату Еріус^® у дозі до 20 мг протягом 14 днів не супроводжувалося статистично достовірними клінічно значущими змінами з боку серцево-судинної системи. У клініко-фармакологічному дослідженні застосування Еріусу^® по 45 мг/добу (у 9 разів вище терапевтичної дози) протягом 10 днів не спричинило подовження інтервалу QT.

Еріус^® не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота сонливості не перевищувала таку в групі плацебо. У клінічних дослідженнях Еріус^® не впливав на психомоторну функцію при прийомі дози до 7,5 мг.

Фармакокінетика. Дезлоратадин починає визначатися в плазмі протягом 30 хв. після прийому. Максимальна концентрація дезлоратадину в плазмі досягається в середньому через 3 год., період напіввиведення становить у середньому 27 год. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідає його періоду напіввиведення (приблизно 27 год.) і кратності застосування (один раз на добу). Біодоступність дезлоратадину була пропорційна дозі в діапазоні від 5 до 20 мг.

Дезлоратадин помірно (83 – 87%) зв’язується з білками плазми. При застосуванні дезлоратадину в дозі від 5 до 20 мг один раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

При проведенні перехресних порівняльних досліджень з однаковою дозою препарату було виявлено біоеквівалентність препарату у формі таблеток і сиропу.

Проведені дослідження показали, що дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 чи CYP2D6 та не є ні субстратом, ні інгібіторм Р-глікопротеїду.

У дослідженні з одноразовим прийомом дезлоратадину в дозі 7,5 мг було показано, що їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливає на розподіл дезлоратадину.

Показання для застосування. Для швидкого усунення алергічних симптомів, у тому числі полінозу та алергічного риніту (таких як чхання, виділення з носа, свербіж, набряк і закладеність носа, а також свербіж, сльозотеча і почервоніння очей, свербіж у ділянці піднебіння і кашель); для усунення симптомів, пов’язаних з хронічною ідіопатичною кропив’янкою, в тому числі зменшення свербежу, розміру та кількості елементів кропив’янки.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначений для перорального прийому. Дорослі і діти віком від 12 років приймають по одній таблетці (5 мг) 1 раз на день, незалежно від прийому їжі. Таблетку потрібно ковтати цілою, запиваючи водою. Препарат бажано приймати регулярно, в один і той же час доби. Тривалість лікування визначається тяжкістю та перебігом захворювання.

Побічна дія. При застосуванні препарату Еріус^® у рекомендованій дозі 5 мг/добу частота небажаних явищ була на 3% вища, ніж при застосуванні плацебо.

При застосуванні препарату Еріус^® найчастішими (у порівнянні з плацебо) небажаними явищами були підвищена стомлюваність (1,2%), сухість у роті (0,8%), головний біль (0,6%).

Дуже рідко повідомлялось про реакції гіперчутливості (включаючи анафілаксію та висип), тахікардію, відчуття серцебиття, психомоторну гіперактивність, судоми, підвищення активності печінкових ферментів, підвищення рівня білірубіну, розвиток гепатиту.

Протипоказання. Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого неактивного компонента препарату.

Передозування. У разі передозування показані стандартні заходи, спрямовані на видалення неабсорбованої активної речовини. Рекомендується симптоматичне лікування.

У клінічних дослідженнях дезлоратадину у дорослих і підлітків, де застосовувалися дози до 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані), серйозних небажаних реакцій не спостерігалось.

Еріус^® не видаляється при гемодіалізі; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

Особливості застосування. Ефективність та безпека Еріусу^® у формі таблеток у дітей віком до 12 років не досліджувалась (оскільки таблетка є неділимою, а доза таблетки розрахована для дітей віком від 12 років).

У клініко-фармакологічних дослідженнях Еріус^® не посилював такі ефекти алкоголю, як порушення психомоторної функції і сонливість. Результати психомоторних тестів істотно не відрізнялися у пацієнтів, які одержували Еріус^® і плацебо окремо чи разом з алкоголем.

Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами. Впливу Еріусу^® на керування автомобілем або роботу зі складними технічними пристроями не відзначалося.

Вагітність і лактація. Безпека застосування Еріусу^® у вагітних не встановлена, тому його не рекомендується призначати у період вагітності.

Дезлоратадин проникає в грудне молоко, тому жінкам, які годують груддю, не слід призначати Еріус^®.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Клінічно значущих змін у плазмовій концентрації дезлоратадину при неодноразовому сумісному застосуванні разом з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюоксетином, циметидином виявлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, невстановлений, взаємодію з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 2 роки.