Азитромицин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Azithromycin; 9-Деоксо-9а-аза-9а-гомоеритроміцин А

(у виді дигідрату);

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 0 із кришечкою синього кольору і корпусом блакитного кольору, що містять порошок білого або злегка білого кольору;

склад: 1 капсула містить азитроміцину – 250 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурит сульфат, магнію стеарат, капсули желатинові «0», барвник «Понсо 4Р».

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01FA10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антибактеріальний засіб широкого спектра дії, належить до азалідів, діє бактеріостатично. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях виявляє бактерицидний ефект.

Активний щодо грампозитивних коків: Streptococcus spp. (груп С, F і G, крім стійких до еритроміцину), Streptococcus pneumonіae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactіae, Streptococcus vіrіdans, Staphylococcus aureus; грамнегативних бактерій: Haemophіlus іnfluenzae, Moraxella catarrhalіs, Bordetella pertussіs, Bordetella parapertussіs, Legіonella pneumophіlus ducreі, Campylobacter jejunі, Nesserіa gonorrhoeae і Gardnerella vagіnalіs; деяких анаеробних микроорганізмів: Bacteroіdes dіvіus, Clostrіdіum perfrіngens, Peptostreptococcus spp, а також Chlamydіa trachomatіs, Chlamіdіa pneumonіae, Treponema pallіdum, Borrelіa burgdoferі.

Неактивний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Фармакокінетика. Абсорбція – висока, препарат кислотостійкий; максимальна концентрація Азитроміцину у сироватці крові після перорального прийому 0,5 г – 0,4 мк/л, час досягнення максимальної концентрації – 2,5 – 2,9 год.; у тканинах і клітинах концентрація в 10 – 15 разів вища, ніж у сироватці. Біодоступність 37%, зв'язування з білками плазми – низьке, обсяг розподілу – 31,1 л/кг, плазматичний кліренс – високий. У печінці деметилюється, але метаболіти, що утворюються, неактивні. Елімінація із сироватки проходить у два етапи: час напіввиведення першої фази між 8 і 24 год. після прийому – 14 – 20год., час напіввиведення другої фази в інтервалі від 24 год. до 72 год. – 41 год.

Легко проходить через гістогематичні бар'єри, швидко проникає в тканини. Добре проникає в дихальні шляхи, сечостатеві органи і тканини, у передміхурову залозу, у шкіру і м'які тканини; накопичується в середовищі з низьким рН, у лізосомах (що особливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників). Транспортується також фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами і макрофагами. Проникає крізь мембрани клітин (ефективний при інфекціях, викликаних внутрішньоклітинними збудниками).

Концентрація в осередку інфекції (на 24 – 34%) вірогідно вища, ніж у здорових тканинах. В осередку запалення зберігається в бактерицидних концентраціях протягом 5 – 7 днів після прийому останньої дози.

Показання для застосування. Інфекції ЛОР-органів, викликані чутливою до препарату мікрофлорою: фарингіт, ларингіт, синусит, тонзиліт, гострий середній отит; скарлатина; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів: пневмонія (у т.ч. атипічна), бронхіт; інфекції шкіри і м'яких тканин: бешиха, повторно інфіковані дерматози; інфекції сечовивідних шляхів: гонорейний і негонорейний уретрит, цервіцит; хвороба Лайма (початкова стадія – erythema mіgrans), виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційована з Helіcobacter pylorі (у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо за 1 годину до або через 2 години після їжі 1 раз на добу.

Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів – 500 мг/добу (2 капсули) за 1 прийом 3 дні поспіль (курсова доза – 1,5 г).

При інфекціях шкіри і м'яких тканин дорослим – 1000 мг/добу в перший день за 1 прийом, далі по 500 мг/добу щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г).

При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) – дорослим одноразово 1 г.

При хронічній мігруючій еритемі дорослі препарат приймають 1 раз на добу протягом 5 днів: 1 день доза становить 1 г, потім – по 500 мг з 2 по 5 день.

При інфекціях, що передаються статевим шляхом, – 1 г одноразово.

При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (eruthema migrans) дорослим – 1 г у перший день і 500 мг щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г).

При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованої з Нelicobacter pylori, – 1 г/добу протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерійної терапії.

Дітям з 14 років призначають препарат по 1 капсулі 1 раз на добу. Курс лікування складає 3-5 днів. Доза дітям старше 7 років 10 мг/кг (можливо давати 1 капсулу, маса тіла дитини повинна бути більше 25 кг).

Побічна дія. Виникають рідко. Можуть спостерігатися реакції з боку травного тракту (здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі) і шкірні висипання; можливо оборотне помірне підвищення активності печінкових ферментів, нейтропенія, у поодиноких випадках – нейтрофілія і еозинофілія.

Протипоказання. Гіперчутливість (у т.ч. до ін. макролідів), печінкова і/або ниркова недостатність.

Передозування. Тимчасова втрата слуху, виражена нудота, діарея, блювання. Проводять дезінтоксикаційну та симптоматичну терапію.

Особливості застосування. У разі пропуску прийому 1 дози пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні – з перервою в 24 години.

Необхідно зробити перерву на 2 години при одночасному прийомі антацидів.

З обережністю застосовують при серцевих аритміях.

З обережністю – при вагітності (може застосовуватися в тих випадках, коли користь від його застосування значно перевищує ризик, що завжди існує при використанні будь-якого препарату протягом вагітності), в період лактації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди (алюміній і магнієвмісні), етанол і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію Азитроміцину. При спільному призначенні варфарину та Азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак з огляду на те, що при взаємодії макролідів і варфарину препарат посилює антикоагуляційний ефект, пацієнтам потрібен ретельний контроль протромбінового часу. При одночасному застосуванні з дигоксином відбувається підвищення концентрації дигоксину. При призначенні з ерготаміном і дигідроерготаміном посилюється токсична дія цих препаратів (вазоспазм, дизестензія).

При одночасному застосуванні з тріазоланом знижується кліренс і збільшується фармакологічна дія тріазолану.

Підвищується концентрація в сироватці крові лікарських засобів, що піддаються мікросомальному окислюванню (карбомацепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал), за рахунок інгібування Азитроміцином мікросомального окислювання в генатоцитах.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 – 25⁰С. Термін придатності – 3 роки.