Ливиал^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: tibolone;

основні фізико-хімічні власивості: круглі плоскі таблетки з фаскою, білого або майже білого кольору, з одного боку таблетки – код “МК” над “2", а з іншого – “Оrganon";

 

склад:

1 таблетка містить тиболону 2,5 мг;

допоміжні речовини: крохмаль, магнію стеарат, аскорбілпальмітат, лактоза.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз та засоби, що використовуються при патології статевої сфери. Гестагени. Код АТС G03DС05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамика. Лівіал стабілізує гіпоталамо-гіпофізарну систему в клімактеричний період, коли функціонування яєчників припиняється. Цей центральний ефект проявляється завдяки поєднанню гормональних властивостей препарату (естрогенних, прогестагенних і слабких андрогенних). Фармакологічна дія Лівіалу виявляється таким чином: Лівіал у добовій дозі 2,5 мг пригнічує секрецію гонадотропінів у жінок у постменопаузі та інгібує овуляцію у фертильних жінок. У цій дозі Лівіал не стимулює ендометрій у жінок у постменопаузі. Лише у небагатьох пацієнток відмічалась незначна проліферація ендометрія, ступінь якої не зростав із збільшенням терміну прийому препарату. Також відмічався стимулюючий ефект Лівіалу на слизову оболонку піхви. Доведено, що дана доза Лівіалу запобігає втраті кісткової маси у постменопаузальний період.

Пригнічуються також менопаузальні розлади та особливо вазомоторні порушення, такі як гарячі припливи та пітливість. Лівіал позитивно впливає на лібідо та настрій. Деякі метаболіти Лівіалу можуть посилювати біологічні ефекти цього препарату.

Фармакокінетика. Після перорального прийому тиболон швидко і майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальний рівень препарату досягається через 4 години. 96% тиболону, що знаходиться у кровообігу, зв’язані з протеїном. Акумуляції ані тиболону, ані його метаболітів не спостерігається. У тканинах тиболон метаболізується до похідних сполук, які зумовлюють тканинну специфічність дії препарату. Зокрема, в ендометрії тиболон метаболізується ферментом 3b-гідроксистероїддегідрогеназою/ізомеразою до D⁴-ізомеру, який має гестагенну дію. Навпаки, у кістковій тканині препарат метаболізується до 3a/3b-ОН-тиболону з виключно естрогенною дією.

Період піврозпаду тиболону становить 45 годин, а його гідроксиметаболітів – 6 годин.

Метаболізм тиболону полягає головним чином в кон’югації та декон’югації в процесі кишково-печінкової циркуляції з утворенням сполук, які виводяться із сечею (30-35%) і калом (65-70%).

Показання для застосування. Менопаузальний синдром.

Спосіб застосування та дози. Упаковка Лівіалу містить 28 білих таблеток. Ці таблетки слід ковтати не розжовуючи, бажано в один і той же час доби. Доза препарату становить 1 таблетку на добу.

Покращання стану, як правило, досягається протягом декількох тижнів, але найкращі результати спостерігаються при лікуванні протягом, принаймні, 3 місяців. У рекомендованій дозі прийом Лівіалу може тривати і довше.

Першою приймається таблетка з верхнього, обведеного рамкою ряду, яка відмічена днем, що відповідає дню початку прийому Лівіалу. Наступні таблетки приймаються по одній в день, за напрямком стрілки, доти, доки не будуть прийняти всі таблетки з упаковки.

Побічна дія. Лівіал, як правило, добре переноситься та частота побічних ефектів, що розвиваються під час його прийому, мала. Іноді спостерігались такі побічні ефекти: зміна маси тіла, запаморочення, себорейний дерматоз, вагінальна кровотеча, головний біль, розлад шлунка, зміна показників функції печінки, посилення росту волосся на обличчі, набряк гомілок.

Протипоказання.

Вагітність і лактація.

Діагностована гормонозалежна пухлина або підозра на її наявність (рак груді, рак ендометрію).

Серцево-судинні або цереброваскулярні розлади, наприклад тромбофлебіти, тромбоемболічні порушення в даний момент чи в анамнезі.

Вагінальна кровотеча неясної етіології.

Виникнення чи ускладнення перебігу отосклерозу під час вагітності чи прийому стероїдів.

Порушення функції печінки.

Підвищена чутливість до лактози та інших інгредієнтів препарату.

Передозування. Явища гострого отруєння тиболоном виражені слабко, тому при одночасному прийомі декількох таблеток не спостерігається інтоксикації. У цьому випадку можуть розвиватися порушення функції шлунково-кишкового тракту. Специфічне лікування не потрібне.

Особливості застосування.

Лівіал не призначений для застосування як контрацептив.

Прийом дози, вищої за рекомендовану, може спричинити вагінальну кровотечу. За необхідності використовувати більш високі дози рекомендується додаткове призначення прогестагену, наприклад курсами по 10 днів кожні 3 місяці.

Прийом Лівіалу не рекомендується розпочинати до завершення 1-го року після останньої природної менструації.

Якщо почати прийом раніше, можуть виникнути нерегулярні кров’янисті виділення.

При переході на прийом Лівіалу після застосування іншого гормонозамісного засобу рекомендується спочатку викликати кровотечу відміни шляхом призначення прогестагену, щоб усунути можливо існуючу гіперплазію ендометрія.

Під час тривалого прийому стероїдів із гормональними властивостями рекомендується періодично проходити медичне обстеження.

Прийом Лівіалу слід припинити при виникненні ознак тромбоемболії, зміні лабораторних показників функції печінки чи розвитку холестатичної жовтухи.

Слід постійно спостерігати пацієнток з будь-яким із наведених патологічних станів:

порушення функції нирок, епілепсія або мігрень (або ці захворювання в анамнезі), оскільки прийом стероїдів з гормональними властивостями може сприяти затримці рідини;

гіперхолестеринемія, оскільки під час прийому Лівіалу відмічались випадки зміни ліпідного профілю сироватки;

порушення вуглеводного обміну, оскільки Лівіал може знижувати толерантність до глюкози та збільшувати потребу в інсуліні чи інших антидіабетичних препаратах.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Метаболізм тиболону може прискорюватися, і відповідно його активність може знижатися при одночасному застосуванні сполук, що індукують ферментативні системи.

Під час прийому Лівіалу може підвищуватися чутливість пацієнток до антикоагулянтів через підвищення фібринолітичної активності крові (зниження рівню фібриногену; підвищення концентрації антитромбіну ІІІ, плазміногену та збільшення фібринолітичної активності плазми).

Примітка. Зміни перелічених параметрів спричинюються будь-якими стероїдами з гормональною активністю; ці параметри повертаються до початкового рівня після відміни препарату.

 

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та вологи місці при температурі 2° - 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.