Индометацин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: індометацин (Indometacin); 1-(4-хлоробензоїл)-5-метокси-2-метиліндол-3-оцтова кислота;

 фізико-хімічні властивості: супозиторії торпедовидної форми від блідого кремового до кремового кольору;

склад: 1 супозиторій містить індометацину (як 100%) 50 мг;

допоміжні речовини: тверді жири: вітепсол W₃₅, вітепсол Н₁₅.

Форма випуску. Супозиторії.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Код АТС M01AB01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Індометацин є похідним індолоцтової кислоти і належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів. Має виражену жарознижуючу дію, яка значно перевищує дію фенілбутазону і ацетилсаліцилової кислоти. Його анальгетичну активність можна порівняти з активністю метамізолу, має протизапальну дію і оборотно інгібує агрегацію тромбоцитів. Виявляє сильну гальмуючу дію на простагландиновий синтез шляхом інгібування циклооксигенази. Мають значення і інші його ефекти, такі як декупелування окислювального фосфорилювання і інгібування оборотного захоплення катехоламінів, посилення обміну норадреналіну і деяка гангліоблокуюча дія.

Фармакокінетика. Резорбується добре у 80-90% застосованої дози і досягає максимального сироваткового рівня за 1-2 години. Зв’язується з плазменими білками у 90-98% і може витісняти інші лікарські засоби та посилювати їх терапевтичний ефект при одночасному застосуванні. Період напіввиведення індометацину варіює між 2,6 і 11,2 год. або в середньому 5,8 год. Розщіплюється в печінці і певний відсоток екскретується через жовчні шляхи до кишечнику. Через нирки виводиться 60-75%, а інша кількість виділяється із випорожненнями.

Показання для застосування. Препарат застосовується при таких захворюваннях: ревматизм; ревматоїдний артрит; гострий і загострений хронічний остеоартрит; гострий і загострений хронічний анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерєва); готрий і загострений хронічний ювенільний артрит; псоріатичний артрит; хвороба Reither; гострий подагричний артрит; при навколосуглобних захворюваннях – тендиніти, бурсити, тендобурсити, тендовагініти, при травмах у спортсменів та ін.; при дисменореї; при деяких формах головного болю судинного походження.

Спосіб застосування та дози. Застосовується ректально два рази на день по одній свічці при гарній переносимості. Добова доза більше 150 мг збільшує ризик виникнення побічних явищ. Для дітей старше 14 років доза становить 1,5-2,5мг/кг маси тіла на день, розділена на 2-3 прийоми. Тривалість лікування препарату не повинна перевищувати 7 днів. Максимальна добова доза 150 мг.

Побічна дія. З боку гастроінтестинального тракту – нудота, втрата апетиту, біль в області черевної порожнини, крововиливи і ульцерації, блювання, пронос, запор.

З боку нервової системи – запаморочення, головний біль, сомнолентність, розлади пам’яті, периферична невропатія, парестезії, порушення слуху і зору (диплопія, порушення у сприйнятті кольору), судоми, м’язова слабкість, психотичні епізоди, паркінсонізм.

Локальні побічні ефекти, такі як печіння, свербіж, дерматит, важкість і кровотеча в анальній області.

Можливе виникнення набряків, тахікардії, аритмії, артеріальної гіпотензії, гематурії.

Прояви підвищеної чутливості до лікарського засобу, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, ретенція води і електролітів, підвищення артеріального тиску, порушення у параклінічних показниках при ниркових, печінкових і гематологічних захворюваннях, ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, протеїнурія, гіперглікемія, гіперкальціємія.

Протипоказання. Підвищена чутливість до індометацину, аспірину або інших нестероїдних протизапальних засобів з клінічним проявом астматичного нападу, кропив’янки або риніту.

Не застосовується при виразковій хворобі шлунку в активній стадії, тяжких захворюваннях печінки і нирок, панкреатиті, епілепсії, депресії та інших психічних розладах, паркінсонізмі, вагітності і годуванні груддю, у дітей до 14-річного віку, при проктиті і ректальній кровотечі різного походження.

Передозування. Клінічна симптоматика передозування має такі симптоми: нудота, блювання, сильний головний біль, запаморочення, порушення пам’яті і дезорієнтація. У більш складних випадках спостерігаються парестезії, заніміння кінцівок і конвульсії. Мета лікування полягає у швидкій елімінації препарату з організму і у застосуванні відповідних симптоматичних засобів. Індометацин не може бути виведений з організму шляхом гемодіалізу.

Особливості застосування. Індометацин з обережністю застосовують при всіх проявах підвищеної чутливості до їжі і лікарських засобів, при захворюваннях нирок і печінки, гематологічних захворюваннях, при виразковій хворобі у стадії ремісії обов’язково з Н₂-блокаторами або гастропротективними засобами, при гемороїдальних вузлах, анальних фістулах і тріщинах, відразу після хірургічних втручань.

Систематичне застосування Індометацину може спричинити зміни таких параклінічних показників: збільшення часу кровотечі, підвищення величини показників: глюкози, сироваткового білірубіну, креатиніну і сечовини, сироваткових трансаміназ, зниження кліренсу креатиніну і осмолалітету сечовини.

Не рекомендується застосовувати препарат водіям транспортних засобів та особам, робота яких потребує високої швидкості психічних і фізичних реакцій, через можливе виникнення побічних явищ (сомнолентність, порушення слуху і зору), які можуть знизити увагу і порушити здатність до концентрації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Тривале одночасне застосування Індометацину з ацетамінофеном або фенацетином підвищує ризик розвитку побічних дій з боку нирок. Одночасне застосування препарату з іншими нестероїдними протизапальними засобами, кортикостероїдами, алкоголем і сульфінпіразоном підвищує ризик розвитку гастроінтестинальних ульцерацій і геморагій. У результаті гальмування ниркового синтезу простагландинів Індометацин зменшує діуретичний і антигіпертензивний ефект амілориду, етакринової кослоти, фурантрилу, спіронолактрону, тріамтерену. Індометацин знижує нирковий кліренс аміно глікозидних антибіотиків і препаратів наперстянки, у результаті чого підвищуються їх концентрації у плазмі, період напіввиведення і їх токсичність.

Препарат витісняє антикоагулянти непрямої дії, пероральні антидіабетичні засоби, ніфедипін і верапаміл з місця зв’язування з протеїнами плазми, підвищує їх плазмові рівні і відповідно посилює їх антикоагулянт ний, гіпоглікемічний і антигіпертензивний ефект.

Одночасне застосування з азлоциліном, карбенілциліном, піперациліном, мезлоциліном, дипіридамолом, вальпроєвою кислотою підвищує ризик гастроінтестинальних геморагій через адитивне пригнічення тромбоцитної агрегації.

Індометацин знижує нирковий кліренс препаратів літію і гальмує вазодилатуючий ефект нітрогліцерину. Аспірин і циметидин знижують сироваткові рівні Індометацину.

Умови та термін зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці, у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25ºС. Термін придатності – 2 роки.