Ломефлоксацин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ломефлоксацин (lomefloxacine);

1-етил-6,8-дифтор-1,4-дигідро-7-(3-метилпіперазиніл)-4-оксо-3-хінолінкарбонова кислота.

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі продовгуваті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору;

склад: 1 таблетка містить 400 мг ломефлоксацину;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію метилпарагідроксибензоат, повідон, тальк очищений, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза;

речовини, що входять до складу оболонки: гіпромелоза, олія касторова, етилцелюлоза, титану діоксид, тальк очищений, поліетиленгліколь.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Антибактеріальні препарати – похідні хінолону. Код АТС J01MA07.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Бактерицидна дія ломефлоксацину, як і інших фторхінолонів, базується на його здатності блокувати бактеріальний фермент ДНК-гіразу. Антибактеріальний спектр препарату містить резистентні до пеніцилінів, аміноглікозидів, цефалоспоринів, а також полірезистентні мікроорганізми. Ломефлоксацин активний щодо аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus infulenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa та грампозитивних мікроорганізмів, у тому числі Staphylococcus saprophyticus. Ломефлоксацин має протитуберкульозну дію. Препарат в терапевтичних концентраціях проявляє бактерицидну активність щодо Micobacterium tuberculosis, скорочує термін їх виділення з організму, забезпечує більш швидке розсмоктування інфільтратів. Значення МПК₉₀ (мінімальна пригнічувальна концентрація через 90 хвилин) для більшості мікроорганізмів становить 1 мкг/мл.

Фармакокінетика. Всмоктування: Ломефлоксацин практично повністю (95 – 98%) всмоктується із шлунка. Після прийому 400 мг максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 0,8 – 1,4 години і становить 3 – 3,2 мкг/мл.

Розподіл: Ломефлоксацин добре проникає в тканини і рідини організму, де створюються більш високі концентрації препарату, ніж у плазмі: значення максимальної концентрації ломефлоксацину в сечі вищі, ніж у плазмі в 100 разів, у тканинах – у 2 – 7 разів. Після одноразового прийому 400 мг препарату стійка концентрація в сечі становить мінімум 35 мкг/мл, що значно перевищує МПК для більшості збудників.

Метаболізм: Ломефлоксацин в незначній мірі піддається метаболізації. У найбільшій кількості було виявлено глюкуронідний метаболіт, близько 9%. Сума інших метаболітів разом становить <0,5% від загальної дози.

Виведення: період напіввиведення ломефлоксацину у пацієнтів без порушень функції нирок становить 8 годин. Приблизно 65% прийнятої дози виводиться з сечею у незмінному вигляді. 10% прийнятої дози у незмінному вигляді виводиться з калом. У пацієнтів з порушенням функції нирок середній час напіввиведення значно зростає.

Показання для застосування. Ломефлоксацин призначається при інфекційно-запальних захворюваннях, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами:

- інфекції ЛОР-органів: отит, синусит, тонзиліт;

- інфекції нижніх дихальних шляхів: пневмонія, плеврит, емпієма, інфікований бронхоектаз, загострення хронічного бронхіту, легеневі абсцеси і муковісцидоз;

- інфекційні захворювання органів малого таза;

- інфекції сечовивідних шляхів (ускладнені та неускладнені): гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт; інфекції, спричинені Pseudomonas aeruginosa та іншими полірезистентними мікроорганізмами, нозокомінальні інфекції сечовивідних шляхів;

- інфекційні захворювання, що передаються статевим шляхом: гонорея, хламідіоз, уреаплазмоз, мікоплазмоз;

- інфекції шкіри, м’яких тканин; інфекції, спричинені інфікуванням ран та опіків;

- інфекції кісток та суглобів (у т.ч. хронічний остеомієліт);

- туберкульоз (у складі комплексної терапії з основними протитуберкульозними препаратами, а також при стійкості до традиційних протитуберкульозних препаратів);

- інші інфекційні хвороби: черевний тиф, сальмонельози, шигельози, холера (важкі форми), інфекції органів черевної порожнини, інфекції жовчних шляхів;

- профілактика інфекційних ускладнень при проведенні трансуретральних та трансректальних процедур.

Спосіб застосування та дози. Ломефлоксацин призначається перорально. Доза препарату залежить від тяжкості захворювання та виду інфекції. При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів призначається по 400 мг Ломефлоксацину 1 раз на добу протягом 3 – 10 днів. При ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів – по 400 мг Ломефлоксацину 1 раз на добу протягом 14 днів. При гострій гонореї призначають по 600 мг Ломефлоксацину одноразово, при хронічній гонореї – 600 мг на добу протягом 5 днів на фоні специфічної імунотерапії. При урогенітальному хламідіозі, включаючи змішану бактеріально-хламідійну інфекцію, у тому числі гонорейно-хламідійну, препарат призначається по 400 – 600 мг 1 раз на добу, курс лікування – до 28 днів.

При гострих та хронічних гнійних інфекціях м’яких тканин, лікуванні інфікованих ран та опіків – по 400 мг Ломефлоксацину 1 раз на добу протягом 5 – 14 днів.

При неускладненому бронхіті та пневмонії призначають по 400 мг препарату 1 раз на добу до 10 днів. При ускладнених інфекціях нижніх відділів дихальних шляхів, у тому числі пневмококовій пневмонії, загостренні хронічного бронхіту – 400 – 800 мг Ломефлоксацину 1 – 2 рази на добу протягом 14 днів.

При туберкульозі пацієнтам з масою тіла понад 60 кг призначають по 400 мг 2 рази на добу (або 20 мг/кг на 2 прийоми), менше 60 кг – по 400 мг (або 15 мг/кг) 1 раз на добу. Курс лікування – до 2 місяців.

Для профілактики запальних захворювань сечовивідних шляхів при трансуретальних та трансректальних операціях – 400 мг Ломефлоксацину одноразово, за 2 – 6 годин до операції.

Пацієнтам з КК менше 40 мл/хв призначають у початковій дозі 400 мг, надалі – по 200 мг 1 раз на добу.

Тривалість курсу лікування визначається чутливістю збудника до препарату та клінічною картиною. Лікування ломефлоксацином слід проводити ще мінімум 3 дні після зникнення симптомів захворювання та повної нормалізації температури.

Побічна дія. При прийомі Ломефлоксацину можливий головний біль, нудота, фоточутливість, запаморочення, діарея, болі в епігастральній ділянці.

У поодиноких випадках можуть виникати такі побічні ефекти:

- підвищення слиновиділення, сухість у роті, „припливи”, непритомність;

- стомлюваність, астенія, біль у грудях;

- набряк обличчя, грипоподібні симптоми, набряки, пропасниця, шкірні висипання, кропивниця, алергічні реакції, анафілактоїдні реакції, зниження толерантності до тепла;

- диспепсія, діарея, блювання;

- кандидоз, грибкові інфекції;

- загальні побічні ефекти для хінолонів: мали місце повідомлення про тендопатії на фоні прийому фторхінолонів, спостерігалися розриви сухожиль плеча, руки, ахіллового сухожилля, що вимагали хірургічного лікування або супроводжувалися тривалою непрацездатністю.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до ломефлоксацину та інших препаратів групи хінолонів;

- епілепсія;

- ушкодження ЦНС зі зниженим судомним порогом (зокрема, після черепно-мозкової травми, інсульту або запальних процесів) в анамнезі;

- дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

- дитячий вік до 15 років;

- вагітність, лактація.

Передозування. Відомості про симптоми передозування обмежені. У випадку передозування потрібно промити шлунок, забезпечити достатню гідратацію, при необхідності – провести симптоматичну терапію. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз неефективні.

Особливості застосування. Ломефлоксацин приймають перорально, незалежно від прийому їжі. Пацієнтам, які застосовують препарат, слід уникати опромінення сонячними та штучними ультрафіолетовими променями.

Якщо пацієнт відчуває біль або дискомфорт у ділянці сухожиль, потрібно припинити прийом Ломефлоксацину та утримуватися від рухів, поки діагноз тендиніту або розриву сухожилля буде виключено.

Для профілактики дисбактеріозів одночасно з ломефлоксацином призначають ферментні препарати, біфідумбактерін, для профілактики кандидозу – протигрибкові препарати.

Пацієнтам з порушенням функції нирок необхідне коригування дози Ломефлоксацину.

При цирозі печінки не потрібно корегувати режим дозування, якщо функції нирок не порушені.

Ломефлоксацин не сумісний з прийомом алкоголю.

Ломефлоксацин може викликати запаморочення та порушення уваги, тому питання про можливість виконувати потенційно небезпечні види діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій, потрібно вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції пацієнта на препарат.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасне застосування з антацидними засобами, вітамінами та іншими препаратами, що містять магній, алюміній або залізо, спричиняє утворення хелатних комплексів, завдяки чому знижується біодоступність Ломефлоксацину, тому його потрібно приймати за 4 години або через 2 години після вживання зазначених препаратів.

При одночасному застосуванні Ломефлоксацину з:

- циметидином – збільшується час напіввиведення Ломефлоксацину;

- циклоспорином – підвищуються сироваткові концентрації циклоспорину;

- пробенецидом – сповільнюється ниркове виведення Ломефлоксацину;

- пероральними антикоагулянтами - підсилюються ефекти останніх.

Умови та термін зберігання. В сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С.